第章六肾上腺素受体药物PPT课件.ppt
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1、大纲要求大纲要求掌握掌握:Adrenaline,NA,Isop的药理作用、临床应用、不良反应、的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症,比较异同禁忌症,比较异同掌握:掌握:酚妥拉明、酚妥拉明、受体阻断药的受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症应、禁忌症熟悉熟悉:肾上腺素受体激动药和阻断药的分类及代表药物;麻黄肾上腺素受体激动药和阻断药的分类及代表药物;麻黄碱、多巴胺、酚苄明和特拉唑嗪的作用特点和临床应用碱、多巴胺、酚苄明和特拉唑嗪的作用特点和临床应用了解了解:肾上腺素升压作用的翻转原理;肾上腺素升压作用的翻转原理;受体阻断药的内在活性受体阻断药的内在活性和膜稳
2、定作用。和膜稳定作用。1.内内 容容药物的构效关系及分类药物的构效关系及分类1 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药2肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药32.传出神经系统的分类传出神经系统的分类(递质递质)传传出出神神经经系系统统胆碱能神经胆碱能神经NANCNA能神经能神经多巴胺能神经多巴胺能神经全部交感节前、副交感、运动、少数交感节后纤维全部交感节前、副交感、运动、少数交感节后纤维大多数交感节节后纤维大多数交感节节后纤维少数交感节节后纤维:肾、肠系膜血管少数交感节节后纤维:肾、肠系膜血管胃肠璧神经胃肠璧神经3.肾上腺素受体分类肾上腺素受体分类肾肾上上腺腺素素受受体体受体受体受体受体1受体受
3、体2受体受体3受体受体1受体受体2受体受体心脏、肾小球心脏、肾小球:普萘洛尔普萘洛尔骨骼肌、平滑肌、肝脏骨骼肌、平滑肌、肝脏:普萘洛尔普萘洛尔 脂肪细胞:多数不能阻断脂肪细胞:多数不能阻断血管平滑肌、瞳孔开大肌、心肝血管平滑肌、瞳孔开大肌、心肝 哌唑嗪阻断,去氧肾上腺素激动哌唑嗪阻断,去氧肾上腺素激动突触前膜负反馈突触前膜负反馈:育亨育亨宾宾4.5.HO-HO-第一节第一节 构效关系和分类构效关系和分类Section I Structure-effect relationship and classification儿茶酚胺类儿茶酚胺类(CA)(苯环的3、4位碳原子上带有羟基羟基)去甲上腺素、
4、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺去甲上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类 (其苯环3、4位上的羟基发生变化)间羟胺、麻黄碱、去氧肾上腺素间羟胺、麻黄碱、去氧肾上腺素(新福林新福林)、甲氧明、甲氧明一、肾上腺素受体激动药一、肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)-苯乙胺苯乙胺6.7.第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类苯环苯环:儿茶酚胺的结构儿茶酚胺的结构(苯环3,4位都有羟基)与药物作用与药物作用 强度及作用时间有关强度及作用时间有关。COMT:儿茶酚氧位甲基转移酶 MAO:单胺氧化酶儿茶酚胺药物儿茶酚胺药物:作用强作用强(外周强,中枢弱
5、),维持时间短维持时间短(易被COMT灭活);非儿茶酚胺药物非儿茶酚胺药物:作用弱作用弱(外周弱,中枢加强),维持时间长维持时间长(不易被COMT灭活)。口服不能产生吸收作用;口服不能产生吸收作用;不易通过血脑屏障不易通过血脑屏障 作用维持时间短,易被作用维持时间短,易被COMT灭活。灭活。儿茶酚胺药物儿茶酚胺药物8.第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类氨基:氨基:氨基上氢原子如被取代氨基上氢原子如被取代,则则药物对药物对、受体选择性受体选择性 将发生变化将发生变化。取代基团增大取代基团增大,对对受体的作用逐渐减弱受体的作用逐渐减弱,受体作用却逐渐加强受体作用却逐渐加强。(Adr,Iso
6、p)碳链碳链:碳原子上的氢如被甲基取代碳原子上的氢如被甲基取代,变为变为苯异丙胺类苯异丙胺类,可阻碍可阻碍MAO的氧化的氧化,作用时间延长作用时间延长,易被神经末梢摄取易被神经末梢摄取,并并促进递质释放促进递质释放,同时外同时外周作用减弱周作用减弱,中枢作用加强中枢作用加强,如如间羟胺、麻黄碱。间羟胺、麻黄碱。9.冰毒:冰毒:甲基苯丙胺,又甲基苯丙胺,又称去氧麻黄碱,可由称去氧麻黄碱,可由麻黄碱改造而得。最麻黄碱改造而得。最早由日本人发明。其早由日本人发明。其丸剂又有丸剂又有“大力丸大力丸”之称。之称。外观似冰,故外观似冰,故俗称冰毒。俗称冰毒。10.摇头丸:摇头丸:亚甲基双氧甲基苯亚甲基双氧
7、甲基苯丙胺(丙胺(MDMA),为甲基苯丙胺的为甲基苯丙胺的衍生物。衍生物。11.Classification of Adrenoceptor agonists1.-receptor agonists2.、-receptor agonists3.-receptor agonistsNoradrenaline,MetaraminolAdrenaline,Ephedrine,DopamineIsoprenaline,Dobutamine,Salbutamol12.二、肾上腺素受体阻断药二、肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blockers)受体阻断药结构多样,无规律受体阻断药结构多样,无
8、规律受体阻断药与受体阻断药与Isop结构相似结构相似 基本结构为基本结构为芳基乙醇胺芳基乙醇胺和和芳氧基丙醇胺类芳氧基丙醇胺类。结构与受体选择性相关结构与受体选择性相关第一节第一节 构效关系和分类构效关系和分类Section I Structure-effect relationship and classification13.受体阻断药受体阻断药 受体阻断药受体阻断药 1 1、2 2受体阻断药:酚妥拉明(立其丁)、受体阻断药:酚妥拉明(立其丁)、妥拉唑啉、酚苄明妥拉唑啉、酚苄明 1 1受体阻断药:受体阻断药:哌唑嗪(脉宁平)哌唑嗪(脉宁平)2 2受体阻断药:受体阻断药:育亨宾育亨宾1A(1
9、、2):普萘洛尔(心得安):普萘洛尔(心得安)1B(1、2):吲哚洛尔(心得静):吲哚洛尔(心得静)2A(1):阿替洛尔(氨酰心安,压平乐):阿替洛尔(氨酰心安,压平乐)2B(1):醋丁洛尔):醋丁洛尔 、受体阻断药受体阻断药拉贝洛尔(柳胺苄心定)拉贝洛尔(柳胺苄心定)Classification of Adrenoceptor Blockers14.第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药Section II Adrenoceptor agonists 定定义义:肾肾上上腺腺素素受受体体激激动动药药是是一一类类化化学学结结构构与与药药理理作作用用和和肾肾上上腺腺素素、去去甲甲肾肾上
10、上腺腺素素相相似似的的药药物物,与与肾肾上上腺腺素素受受体体结结合合后后可可激激动动受受体体,产产生生肾肾上上腺腺素素样样的作用,又称拟肾上腺素药。的作用,又称拟肾上腺素药。化学结构属胺类,又称为化学结构属胺类,又称为拟交感胺类。拟交感胺类。15.按对受体亚型选择性分按对受体亚型选择性分:-R-R激动药激动药 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等,-R-R受体激动药受体激动药 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱肾上腺素、多巴胺、麻黄碱-R-R激动药激动药 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺异丙肾上腺素、多巴酚丁胺刺激交感神经,引起刺激交感神经,引起“心、平、眼、腺心、平、眼、腺
11、、其他、其他”的变化,有利于的变化,有利于适应机体环境的急骤变化适应机体环境的急骤变化第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药Section II Adrenoceptor agonists16.一、一、受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素(adrenaline)肾上腺髓质:肾上腺髓质:Ad 80%Ad 80%,NA20%NA20%髓质的嗜铬细胞分泌,髓质的嗜铬细胞分泌,NA NA 苯乙胺苯乙胺-N-N-甲基转移酶甲基转移酶 ADAD 药用药用ADAD为家畜肾上腺髓质提取或人工合成品。为家畜肾上腺髓质提取或人工合成品。来源来源17.HOCH2CHNH2HOHOCHOHCH2NHCH3
12、HOHOCHOHCH2NH2COOHHOCH2CHNH2COOHHOHOHOCH2CH2NH2TYROSINEDOPADOPAMINENOREPINEPHRINEEPINEPHRINEtyrosine hydroxylasearomatic L-amino acid decarboxylasedopamine -hydroxylasephenylethanolamine-N-methyltransferase多巴脱羧酶多巴脱羧酶羟化酶羟化酶苯乙胺苯乙胺-N-甲基转移酶甲基转移酶酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶酪氨酸酪氨酸多巴多巴多巴胺多巴胺去甲肾上腺素去甲肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素的合成肾上腺素
13、的合成Synthesis of adrenaline18.一、一、受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素(adrenaline)体内过程体内过程u Adr性质不稳定,遇光易分解。性质不稳定,遇光易分解。u 口服后在碱性肠液及肠粘膜和肝内破坏,吸收少。口服后在碱性肠液及肠粘膜和肝内破坏,吸收少。u 皮下注射因能收缩血管,故吸收缓慢。皮下注射因能收缩血管,故吸收缓慢。u 肌内注射的吸收远较皮下注射为快。肌内注射的吸收远较皮下注射为快。u 体内摄取和代谢途径与体内摄取和代谢途径与NA相似相似19.【药理作用】【药理作用】对对 和和(1、2)受体均有强大的激动作用,具体作受体均有强大的激动作用,具体作用
14、及作用强度取决于靶器官肾上腺素的用及作用强度取决于靶器官肾上腺素的血药浓度血药浓度和和受体受体亚型亚型。主要作用针对以下三方面:主要作用针对以下三方面:心血管系统(心脏、血管、血压)心血管系统(心脏、血管、血压)平滑肌(支气管平滑肌等)平滑肌(支气管平滑肌等)代谢(血糖、脂肪)代谢(血糖、脂肪)20.1.1.心脏心脏 (1、2)l激动激动 1-R(心肌、窦房结和传导系统的1-R)心肌收缩力,传导,心率,心输出量l激动激动 2 心率心率;冠状动脉舒张冠状动脉舒张l剂量大或静脉注射过快时,可出现心律失常,甚至心室颤动。药理作用药理作用有利:有利:增加每搏、分心输出量,起效迅速而强烈。增加每搏、分心
15、输出量,起效迅速而强烈。不利:不利:明显增加心肌耗氧量明显增加心肌耗氧量;易致心律失常易致心律失常 一、一、受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素21.激动激动 1 1受体受体,皮肤和粘膜皮肤和粘膜(强烈强烈)、肠系膜、肾血管收缩、肠系膜、肾血管收缩(显著显著)激动激动 2 2受体,骨骼肌、冠脉扩张。受体,骨骼肌、冠脉扩张。而对脑及肺血管收缩作用甚弱,有时因BP这些血管反而表现为被动扩张。冠状血管扩张机制冠状血管扩张机制:激动激动激动激动 2 2受体、腺苷作用、受体、腺苷作用、BPBP提高灌注压提高灌注压2.血管血管激动激动 1 1、2 2受体受体。主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌主要作用于小
16、动脉和毛细血管前括约肌,产生强,产生强大收缩作用,而对静脉和大动脉收缩作用较弱大收缩作用,而对静脉和大动脉收缩作用较弱,这可能和血管上的这可能和血管上的受体分布差异有关。受体分布差异有关。(受体占优势)(2受体占优势)22.小剂量小剂量:l收缩压收缩压:心脏兴奋,心输出量增加。:心脏兴奋,心输出量增加。l舒张压不变或舒张压不变或:骨骼肌血管扩张,抵消或超过皮肤粘膜血管收骨骼肌血管扩张,抵消或超过皮肤粘膜血管收缩缩脉压差变大。脉压差变大。大剂量大剂量:l 1 1作用占优势作用占优势收缩压、舒张压收缩压、舒张压脉压差变小,这是因为皮肤脉压差变小,这是因为皮肤粘膜粘膜-肠系膜肾脏血管收缩超过骨骼肌血
17、管扩张。肠系膜肾脏血管收缩超过骨骼肌血管扩张。ADAD的升压作用翻转的升压作用翻转:先给于先给于受体阻断药受体阻断药,AD,AD的升压作用被翻转为降压作用的升压作用被翻转为降压作用-双相反应双相反应.(受体被阻断后受体被阻断后,仅表现仅表现受体激动的效应受体激动的效应)3.血压血压受剂量的影响受剂量的影响2对低剂量对低剂量AD更为敏感更为敏感23.治疗剂量或低浓度治疗剂量或低浓度 兴奋心脏兴奋心脏 冠状冠状A A,骨骼肌血管扩,骨骼肌血管扩 张作用张作用皮肤、皮肤、粘膜、粘膜、内脏、血管收缩作用内脏、血管收缩作用 心输出量心输出量 收缩压收缩压 舒张压不变或舒张压不变或 脉压脉压大剂量大剂量
18、外周血管强烈收缩外周血管强烈收缩 脉压脉压24.4.平滑肌平滑肌:主要取决于器官组织上肾上腺素受体的类型。主要取决于器官组织上肾上腺素受体的类型。激动激动 2 2受体,使受体,使 2 2受体占优势的受体占优势的支气管、胃肠道、膀胱支气管、胃肠道、膀胱和子宫平滑肌和子宫平滑肌舒张;舒张;支气管支气管:激动激动2 2受体,支气管平滑肌松弛受体,支气管平滑肌松弛,特别当支气,特别当支气管平滑肌处于痉挛状态时,发挥强大的解痉作用管平滑肌处于痉挛状态时,发挥强大的解痉作用;尚可尚可抑制组织和肥大细胞释放过敏反应物质抑制组织和肥大细胞释放过敏反应物质;激动激动1 1受体,受体,使支气管粘膜血管收缩,减轻充
19、血水肿使支气管粘膜血管收缩,减轻充血水肿。激动眼睛激动眼睛瞳孔开大肌瞳孔开大肌上的上的1 1受体受体,使平滑肌收缩使平滑肌收缩,瞳孔瞳孔散大散大25.5.代谢代谢:增强代谢,:增强代谢,激动激动激动激动 受体,促进糖原分解和糖异受体,促进糖原分解和糖异生;降低外周组织对葡萄糖的摄取;抑制胰岛释放。此生;降低外周组织对葡萄糖的摄取;抑制胰岛释放。此外,尚能激活甘油三酯酶,使脂质代谢加强,血中游离外,尚能激活甘油三酯酶,使脂质代谢加强,血中游离脂肪酸含量升高,组织耗氧量明显增加;脂肪分解加速。脂肪酸含量升高,组织耗氧量明显增加;脂肪分解加速。6.CNS:不易通过血脑屏障,大剂量兴奋不易通过血脑屏障
20、,大剂量兴奋CNSCNS26.1、抢救心跳骤停(首选)抢救心跳骤停(首选)用于溺水、麻醉和手术过程中的意外,药物中毒、传染用于溺水、麻醉和手术过程中的意外,药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。1阿托品(断)阿托品(断)ADAD利多卡因抗室颤利多卡因抗室颤利多卡因抗室颤利多卡因抗室颤n心室内注射(三联针:心室内注射(三联针:NA+AD+ISO)(新三联针:(新三联针:AD阿托品利多卡因)阿托品利多卡因)临床应用临床应用27.2、抢救过敏性休克(首选)、抢救过敏性休克(首选)过过敏敏性性休休克克:全全身身小小血血管管扩扩张张,毛毛细细血血管管通通透透性
21、性增增加加,引引起起血血压压下下降降;支支气气管管平平滑滑肌肌痉痉挛挛,支支气气管管粘粘膜膜水水肿肿,引引起起呼呼吸困难。吸困难。缩缩血血管管、降降低低毛毛细细血血管管通通透透性性(受受体体);强强心心、缓缓解解支支气气管管痉痉挛挛(受受体体);减少过敏介质释放。;减少过敏介质释放。临床应用临床应用28.l3 3、支气管哮喘:、支气管哮喘:控制急性发作。控制急性发作。l4 4、局麻药佐剂、局麻药佐剂:减少局麻药吸收,延长作用时间,避免:减少局麻药吸收,延长作用时间,避免局麻药中毒。按局麻药中毒。按1 1:2525万比例。肢体远端禁用。万比例。肢体远端禁用。l5 5、局部止血、局部止血:0.1%
22、AD0.1%AD的纱布或棉球,治疗鼻粘膜和齿龈的纱布或棉球,治疗鼻粘膜和齿龈出血。出血。l6.6.血管神经性水肿血管神经性水肿l7.7.青光眼青光眼临床应用临床应用29.l主要为心悸、头痛、血压升高、烦燥。主要为心悸、头痛、血压升高、烦燥。l严重者出现脑溢血、心律失常。应严格控制剂量。严重者出现脑溢血、心律失常。应严格控制剂量。l禁忌症:禁忌症:高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、糖尿高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢。病、甲亢。不良反应不良反应30.药理作用药理作用:兴奋:兴奋、DADA受体,促进神经末梢释放受体,促进神经末梢释放NANA。1.1.心血管作用(治疗量)心血管作用
23、(治疗量)l兴奋心脏兴奋心脏 1 1-R -R 心输出量心输出量 收缩压收缩压l兴奋皮肤、粘膜、内脏血管兴奋皮肤、粘膜、内脏血管-R -R 舒张压舒张压 脉压脉压l兴奋肠系膜、肾脏血管的兴奋肠系膜、肾脏血管的DA-R DA-R 注:大剂量时脉压注:大剂量时脉压舒张压舒张压一、一、受体激动药受体激动药多巴胺(多巴胺(dopamine)31.2 2、对肾脏作用、对肾脏作用l扩张肾动脉扩张肾动脉 肾血流量肾血流量 原尿形成原尿形成 l抑制肾小管对钠、水重吸收抑制肾小管对钠、水重吸收 尿量尿量一、一、受体激动药受体激动药多巴胺(多巴胺(dopamine)32.临床应用临床应用l1.1.抗休克抗休克 a
24、.a.升高血压,脉压升高血压,脉压 ,改善微循环。,改善微循环。b.b.纠正休克时少尿。纠正休克时少尿。l2.2.急性肾功能不全急性肾功能不全 与利尿药合用有协同作用。与利尿药合用有协同作用。不良反应不良反应l剂量过大或滴速过快,可见心动过速、心律失常、剂量过大或滴速过快,可见心动过速、心律失常、肾功能下降。肾功能下降。一、一、受体激动药受体激动药多巴胺(多巴胺(dopamine)33.麻黄碱麻黄碱(ephedrine)是从中药麻黄中提得的生物碱。药用 麻黄碱为人工合成的盐酸盐。l麻黄碱化学性质稳定,在消化道中不易破坏,口服易吸收,麻黄碱化学性质稳定,在消化道中不易破坏,口服易吸收,药理作用较
25、持久。药理作用较持久。药理作用及机制药理作用及机制l1.直接激动直接激动 1 1、2 2、1 1、2 2受体。受体。l2.2.间接促进神经末梢释放间接促进神经末梢释放NANA。一、一、受体激动药受体激动药麻黄碱麻黄碱(ephedrine)34.药理作用特点药理作用特点(与Ad比较):1.1.化学性质稳定化学性质稳定化学性质稳定化学性质稳定,口服有效。口服有效。口服有效。口服有效。2.2.对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久(维持对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久(维持对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久(维持对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、
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