常用化疗药物分类作用机制和临床应用的注意事项.ppt
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1、 常用化疗药常用化疗药物分类作用机物分类作用机制和临床应用制和临床应用的注意事项的注意事项 一、传统分类(根据来源和作用机一、传统分类(根据来源和作用机一、传统分类(根据来源和作用机一、传统分类(根据来源和作用机制)制)制)制)1.1.烷化剂:环磷酰胺、氮芥、异环磷烷化剂:环磷酰胺、氮芥、异环磷酰胺等酰胺等2.2.抗代谢类:甲氨蝶呤、阿糖胞苷、抗代谢类:甲氨蝶呤、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等氟尿嘧啶等3.3.植植物物碱碱类类:长长春春新新碱碱、紫紫杉杉醇醇、喜喜树碱等树碱等4.4.抗抗生生素素类类:丝丝裂裂霉霉素素、阿阿霉霉素素、博博来霉素等来霉素等5.5.激素类:甲地孕酮、黄体酮等类激素类:甲地孕酮
2、、黄体酮等类6.6.杂杂类类:顺顺铂铂、达达卡卡巴巴嗪嗪、甲甲基基苄苄肼肼等等二、化疗药的作用机制分类二、化疗药的作用机制分类二、化疗药的作用机制分类二、化疗药的作用机制分类1.1.直接破坏直接破坏DNADNA:(1 1)烷化剂:有一个或多个活泼的烷)烷化剂:有一个或多个活泼的烷基,所含烷基能与细胞的基,所含烷基能与细胞的DNADNA、RNARNA或蛋白质中亲核基团烷化可形或蛋白质中亲核基团烷化可形成交叉联结或引起脱嘌呤,使成交叉联结或引起脱嘌呤,使DNADNA链断裂,在下一次复制时,又可使链断裂,在下一次复制时,又可使碱基错配,造成碱基错配,造成DNADNA结构和功能的结构和功能的损害损害
3、。(2 2)铂类)铂类:类似于双功能烷化剂,铂原类似于双功能烷化剂,铂原子只有顺式才有作用,反式无效。子只有顺式才有作用,反式无效。(3 3)DNADNA嵌合类:放线菌素嵌合类:放线菌素DD、阿霉、阿霉素、柔红霉素等能插入素、柔红霉素等能插入DNADNA的双螺的双螺旋链,改变旋链,改变DNADNA的模板性质,抑制的模板性质,抑制DNADNA聚合酶从而抑制聚合酶从而抑制DNADNA、RNARNA合合成。成。2.间接破坏间接破坏DNADNA:(1 1)影响核酸合成(抗代谢药):利)影响核酸合成(抗代谢药):利用其本身化学结构与体内的核酸代用其本身化学结构与体内的核酸代谢物相似。从而竞争同一酶系,影
4、谢物相似。从而竞争同一酶系,影响酶与代谢物间的正常生化反应速响酶与代谢物间的正常生化反应速率,而减少或取消代谢物的生成;率,而减少或取消代谢物的生成;或以或以“伪伪”物质身份参与生化反应,物质身份参与生化反应,生成无生物活性的产物,而阻断某生成无生物活性的产物,而阻断某一代谢,致使该合成路径受阻。如:一代谢,致使该合成路径受阻。如:氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等(2 2)产生自由基引起碱基损伤和)产生自由基引起碱基损伤和DNADNA链断裂。链断裂。如如 :博来霉素、丝裂霉素:博来霉素、丝裂霉素(3 3)抑制)抑制DNADNA拓扑异构酶,使拓扑异构酶,使DNADNA与酶蛋白结合形成易解
5、离复合物趋与酶蛋白结合形成易解离复合物趋于稳定和僵化,从而使于稳定和僵化,从而使DNADNA链断裂。链断裂。如:伊立替康、拓扑替康等如:伊立替康、拓扑替康等3.3.作用于微管蛋白作用于微管蛋白 :主要作用妨碍微:主要作用妨碍微管形成或促进分解,从而抑制有丝管形成或促进分解,从而抑制有丝分裂。如:长春新碱、长春碱等。分裂。如:长春新碱、长春碱等。4.4.蛋白质合成的抑制剂:利用其本身的蛋白质合成的抑制剂:利用其本身的化学结构与氨基酸结合,以化学结构与氨基酸结合,以“伪伪”物质身份参与生化反应,生成无生物质身份参与生化反应,生成无生物活性的产物,而抑制蛋白质合成。物活性的产物,而抑制蛋白质合成。如
6、:嘌呤霉素。如:嘌呤霉素。三三、根据化疗药对细胞增殖周期及根据化疗药对细胞增殖周期及各时相各时相 不同作用分类不同作用分类 细胞周期:细胞周期:DNADNA合成前期(合成前期(GG1 1)DNA DNA合成期(合成期(S S)DNADNA合成后期(合成后期(GG2 2)有丝分裂期(有丝分裂期(MM)1.1.细胞周期非特异性药物(细胞周期非特异性药物(CCNSACCNSA):):对整个增殖周期中的细胞均有杀灭对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用。包括:烷化剂、抗生素类和作用。包括:烷化剂、抗生素类和激素类。其特点:呈剂量依赖性,激素类。其特点:呈剂量依赖性,即杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比,即杀伤肿瘤
7、的疗效和剂量成正比,推荐:大剂量间歇性给药。推荐:大剂量间歇性给药。2.2.细胞周期特异性药物(细胞周期特异性药物(CCSACCSA):):只只对某一时相有杀伤作用的药物对某一时相有杀伤作用的药物,主要主要杀伤增殖期的细胞,杀伤增殖期的细胞,G0G0期细胞不敏期细胞不敏感。包括抗代谢和植物类。其特点:感。包括抗代谢和植物类。其特点:呈时间依赖性,推荐:小剂量持续呈时间依赖性,推荐:小剂量持续给药。给药。烷化剂环磷酰胺(环磷酰胺(环磷酰胺(环磷酰胺(CTXCTX)氮芥衍生物,属细胞周期非特异性药物,在体内经CYP450活化后,产生具有烷化活性的磷酰胺氮芥,发挥其细胞毒作用。适应证:恶性淋巴瘤、急
8、慢性淋巴细胞白血病、卵 巢癌、神 经母细胞瘤等用法:5001000mg/m2,每周1次X12次,休息24 周重复。注意事项:1.CTX水溶液仅稳定2-3h,现配用。2.大剂量应水化利尿,同时给予美司钠预防 出血性 膀胱炎。异环磷酰胺(异环磷酰胺(异环磷酰胺(异环磷酰胺(IFOIFO)细胞周期非特异性药物。经肝药酶活化生成细胞周期非特异性药物。经肝药酶活化生成异异磷酰胺氮芥,发挥其细胞毒作用 适应证:软组织肉瘤、骨肉瘤、睾丸肿瘤等适应证:软组织肉瘤、骨肉瘤、睾丸肿瘤等用法:用法:1.2-2g/m1.2-2g/m2 2+NS 1000ml ivgtt 3-4h+NS 1000ml ivgtt 3-
9、4h,连用,连用3-53-5天天 q3-4wq3-4w 注意事项:注意事项:出血性膀胱炎(剂量限制性毒)出血性膀胱炎(剂量限制性毒):美司钠与美司钠与IFOIFO的的 代谢产物丙烯醛结合代谢产物丙烯醛结合,发挥保护尿发挥保护尿路作用路作用.美司钠解美司钠解 救总量救总量/天天=60%IFO=60%IFO用量用量/天,分天,分3 3次次 (0 0、4 4、8h8h iv iv)抗代谢类药物 叶酸类似物,竞争性与二氢酸还原酶结合,阻止其还原为四氢叶酸,导致合成所需的还原型叶酸不足,间接影响DNA合成。适应证:急性白血病、绒毛膜癌、乳腺癌等用法:10mg/m2+NS 3-5ml im q2w 20-
10、30 mg/m2+5%GS500ml ivgtt qw 鞘内注射剂量10-15mg 每周 12次注意事项:1、剂量限制性毒性:骨髓抑制和黏膜炎 2、大剂量MTX解救(100倍常规剂量:20mg/kg或1.0g/次)CF解救:MTX结束后24小时开始,CF 6-15mg/m2 iv/im q6hX12次,至MTX 6.5.甲氨蝶呤(MTX)5-FU活化成氟尿嘧啶脱氧核苷酸(FDUMP)与TS和CH2FH4形成不易分离的三联复合物,抑制TS酶,干扰脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,影响DNA合成。适应证:胃癌、结直肠癌、乳腺癌等用法:Folfox4:L-OHP 85 mg/mFolfox4
11、:L-OHP 85 mg/m2 2 ivgtt D1+LV 200mg/m ivgtt D1+LV 200mg/m2 2 ivgtt D1,2ivgtt D1,2 +5-fu 400mg/m2 bolus D1,2 600mg/m +5-fu 400mg/m2 bolus D1,2 600mg/m2 2 civ22h D1,2 q2wciv22h D1,2 q2w Folfox6:L-OHP 100 mg/m Folfox6:L-OHP 100 mg/m2 2 ivgtt D1+LV 400mg/m ivgtt D1+LV 400mg/m2 2 ivgtt D1ivgtt D1 +5-fu 4
12、00mg/m2 bolus D1+2400-3000mg/m +5-fu 400mg/m2 bolus D1+2400-3000mg/m2 2 civ46h q2wciv46h q2w Folfox 7:L-OHP 130 mg/m Folfox 7:L-OHP 130 mg/m2 2 ivgtt D1+LV ivgtt D1+LV 400mg/m400mg/m2 2 ivgtt D1 ivgtt D1 +5-fu 2400mg/m +5-fu 2400mg/m2 2 civ 46h ivgtt q2w civ 46h ivgtt q2w FOLFIRI:CPT-11(FOLFIRI:CPT-
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