吸入性糖皮质激素氟替卡松的地位及安全性.ppt
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1、吸入糖皮质激素在哮喘和COPD治疗中的作用今天我们来谈探讨的问题:1 吸入糖皮质激素近年来广泛用于哮喘和COPD治疗,作用机制和安全向究竟如何,是大家关注的问题。2 丙酸氟替卡松与以往的糖皮质激素相比是否具有优势?吸入糖皮质激素在哮喘治疗中的地位从2006版至今全球哮喘防治创议(GINA)指出:吸入糖皮质激素是目前治疗持续性哮喘的最有效抗炎药物GINA 2006.p29.www.ginasthma.org第四届全国慢性阻塞性肺疾病学术会议指出:第四届全国慢性阻塞性肺疾病学术会议指出:第四届全国慢性阻塞性肺疾病学术会议指出:第四届全国慢性阻塞性肺疾病学术会议指出:炎症在炎症在炎症在炎症在COPD
2、COPD早期存在,且驱动整个疾病的进早期存在,且驱动整个疾病的进早期存在,且驱动整个疾病的进早期存在,且驱动整个疾病的进程,因此需要在疾病程,因此需要在疾病程,因此需要在疾病程,因此需要在疾病早期积极抗炎治疗早期积极抗炎治疗早期积极抗炎治疗早期积极抗炎治疗,以预,以预,以预,以预防和延缓病情的进展。防和延缓病情的进展。防和延缓病情的进展。防和延缓病情的进展。张湘燕,中华结核和呼吸杂志张湘燕,中华结核和呼吸杂志2009年年10月第月第32卷第卷第10期期SRD-2010-SS-07-0213内容提要吸入糖皮质激素作用机制丙酸氟替卡松的药理学特性丙酸氟替卡松的疗效丙酸氟替卡松的安全性丙酸氟替卡松采
3、用GINA推荐的吸入法 吸入糖皮质激素在哮喘和COPD治疗中的作用机制GINA 2006.p7、p29.www.ginasthma.org 吸入型糖皮质激素(ICS)的特点给药剂量小直接作用于靶器官(气道炎症部位)抗炎作用“事半功倍”不良反应少实用内科学2005版;1653 用于治疗哮喘的糖皮质激素的发展史1958195819671967197419741976197619841984 1993 1993 丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松 (FP)(FP)地塞米松地塞米松丙酸倍丙酸倍氯米松米松(BDP)(BDP)布地奈德布地奈德氟尼氟尼缩松松 曲安曲安缩松松 90年代的丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松:其抗炎
4、活性和安全性得到了显著的提高显著的提高 理想吸入糖皮质激素应具备的条件药物本身活性高肺部滞留时间长系统清除率高口服生物利用度低Respiratory Medicine 1997;91 (Supple.1),22-28内容提要吸入糖皮质激素作用机制丙酸氟替卡松的药理学特性丙酸氟替卡松的疗效丙酸氟替卡松的安全性丙酸氟替卡松采用GINA推荐的吸入法丙酸氟替卡松:药物活性高独特先进的分子结构FFO HO OCOC2H5COSCH2 F CH3CH3CH3F局部抗炎活性更强FFFCOSCH217巯基使辅舒酮在肝经过几乎完全首过代谢,转变成无活性的代谢产物。CH316位上加入甲基减少对HPA轴的抑制作用,
5、安全性高。4321567891011121314151617J Allergy Clin.Immunol.1998;101:S434-S439丙酸氟替卡松:亲脂性高抗炎活性高亲脂性被认为是一项重要理化指标:1.增加组织摄取和肺组织滞留2.更强糖皮质激素受体亲和力3.强化肺/全身系统分布辅舒酮辅舒酮布地奈德布地奈德亲脂性亲脂性300010300倍倍J Allergy Clin.Immunol.1998;101:S434-S439丙酸氟替卡松:与糖皮质激素受体结合最快J Allergy Clin.Immunol.1998;101:S434-S4390.90.80.70.60.50.40.30.20
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