片剂的赋形剂.docx

片剂的赋形剂〔湿润剂与粘合剂（Moistening agents and Binders）〕

　　使用这两类赋形剂的目的，是为了将药物细粉润湿、粘合制成颗粒以便于压片。若药物本身具有粘性，如中药浸膏粉及含有粘性成分的药材细粉等，只要加入不同浓度的乙醇或水，即能润湿，并诱发其本身的粘性，使聚结成软材，以利制粒、压片，此乙醇或水称为润湿剂。当药物本身没有粘性或粘性不足，需另加粘合剂制粒，压片。粘合剂可以是液体或是固体细粉，一般地说，液体的粘合作用较大，容易混匀，而固体粘合剂往往也兼有稀释剂和崩解剂的作用。应根据主药性质、用途和制片方法选用粘合剂。粘合剂的用量要恰当，如果其粘性不足，用量太少，则压成的片剂疏松易碎；如果粘性过强或用量太多，则片剂过于坚硬，不易崩解，因此，必须通过实践摸索调整。常用的润湿剂和粘合剂有以下几种。

　　　　　　　　┌水、乙醇
　　　　　　　　│
　　　　　　　　│淀粉浆
　　　　　　　　│
　　　　　　　　│糖浆、饴糖、炼蜜、液状葡萄糖
　　　　　　　　│
　　　　　　　　│阿拉伯胶浆与明胶浆
　　　　　　　　│
　　　　　　　　│纤维素衍生物
　　　　　　　　│
　　　　　　　　└其他 
水、乙醇
　　1.水
　　水为润湿剂。凡药物本身具有一定粘性，如中药半浸膏粉或其他粘性物质，用水润湿即能粘结制粒。在转动制粒法中，常以水喷雾润湿制粒，经济实用，但应注意使水分散均匀，以免产生结块现象。

　　2.乙醇
　　乙醇为润湿剂。凡具有较强粘性的药物，如某些中药浸膏粉等遇水或淀粉浆后，易结成块，不易制成颗粒；或在加热干燥时易引起变质的药物；或药物在水中溶解度大，使制粒操作困难；或颗粒干燥后太硬，压片产生花斑，崩解超时限等，均应采用乙醇为润湿剂，以克服制粒时困难，并缩短受热干燥时间。此外，用大量淀粉、糊精和糖粉作赋形剂亦常用乙醇作润湿剂。乙醇浓度视药物和赋形剂的性状、气温高低而定，一般浓度为3O%～70%，药物水溶性大、粘性大、气温高时，乙醇浓度应高些，反之，则浓度可稍低。乙醇浓度愈高，粉料被润湿后粘性愈小。用乙醇作润湿剂时应迅速搅拌，并立即制粒，迅速干燥，以免乙醇挥发而使软材结团或使已制得的颗粒变形结团。用乙醇作润湿剂时应注意防火。
淀粉浆

　　俗称淀粉糊，为最常用的粘合剂。系由淀粉加水在70℃左右糊化而成的稠厚胶体液，放冷后呈胶冻样。淀粉浆的优点是：能均匀地润湿片剂粉料，因为胶冻中包含有大量水分，遇粉料后水逐渐扩散到粉料中，分布均匀润湿一致；淀粉浆本身有一定的粘合作用；制出的片剂崩解性能好；对药物溶出的不良影响小。本品适用于对湿热较稳定的药物，而药物本身又不太松散的品种。一般浓度为8%～15%，以10%最常用，亦有低于5%或高于20%者，可根据主辅药后粘性、水中可溶性及颗粒松紧要求等适当选用。淀粉浆的制法：①煮浆法，将淀粉混悬于冷水中，置夹层容器内加热糊化，这种浆所有淀粉粒几乎都糊化，故粘性较强；②冲浆法，淀粉用少量冷水混悬后，再加沸水或冲蒸气使糊化制成，这种浆有一部分淀粉未能完全糊化，因此，粘性不如煮浆强，但制粒时较易操作。
糖浆、饴糖、炼蜜、液状葡萄糖

　　这四种液体粘性都很强，适合中药纤维性强的，或质地疏松的，或弹性较大的动物组织类药物，因为这些药物本身粘性极差，且各具有特殊性质，必须用粘性较强的粘合剂，才能粘合成颗粒，压片。
　　糖浆 一般浓度为50%～70%（g/g），本品不宜用于酸性或碱性较强的药物，以免产生转化糖，增加颗粒引湿性，不利于压片。
　　饴糖 俗称麦芽糖，市售者常为42波美～45波美（Be），常用浓度25%或75%，本品呈浅棕色稠厚液体，不宜用于白色片剂，制成的颗粒不易干燥，压成的片子易吸潮。
　　炼蜜 见第十一章蜜丸。
　　液状葡萄糖 系淀粉不完全水解产物，含糊精、麦芽糖等。常用浓度有25%与50%两种，本品对容易氧化的药物和亚铁盐有稳定作用。有引湿性，制成的颗粒不易干燥，压成的片子亦易吸潮。
阿拉伯胶浆与明胶浆

　　两者的粘合力均大，压成的片剂硬度大，适用于易松散药物或要求硬度大的片剂，如口含片。常用浓度为10%～20%。使用时必须注意浓度与用量，若浓度太大，用量过多，会影响片剂的崩解度。
纤维素衍生物

　　甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素等均可用为粘合剂。可用其溶液，也可用其干燥粉末，加水润湿后制粒。纤维素衍生物溶液常用浓度为5%左右，配方中加入量一般为1%～4%。纤维素衍生物的聚合度和取代度不同。其粘度等性质亦不同。
　　乙基纤维素溶于乙醇而不溶于水，可用作对水敏感的药物粘合剂。但对片剂的崩解和药物的释放有阻碍作用，有时用作缓释制剂的辅料。

其他

　　聚乙烯吡咯烷酮（PVP）溶于醇或水，可用其10%左右水溶液作为某些片剂的粘合剂。或用3%～15%的醇溶液，作为对水敏感药物的粘合剂。海藻酸钠、聚乙二醇及硅酸铝镁等也可用为粘合剂。
产品介绍：
      乳糖是一种从牛乳中分离提炼加工而成的工业产品，是医药，食品，保健品等生产过程中必须添加的辅料（中间体）。乳糖分为α乳糖、β乳糖。
   乳糖：法定编号：CAS63-42-3，分子式：C12H22O11.H2O 性状为白色结晶或结晶性粉末，味微甜，相对密度1.525（含水物），本品水中易溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶，本产品主要用于医药工业，作为原辅料，可使药品不易潮湿变质，延长药品的保质期。同时因药片中含有定量的乳糖成分，可使药片不易破裂，服用后易被人体消化吸收，从而提高药用效果。
本公司具有一条年产1500吨使用国际先进的喷雾干燥法生产a乳糖的生产线，使乳糖的比松度、流动性达到国际要求。
乳糖 （本品在水中4-O--D-吡喃半乳糖基-D-葡萄糖一水合糖。
【性状】本品为白色的结晶性颗粒或粉末；无臭，味微甜。
本品在水中易溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。
比旋度 取本品，在80℃干燥2小时后，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含本品0.1g与氨试液0.02ml的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+52.0o至+52.6o。
【鉴别】（1）取本品0.2g，加氢氧化钠试液5ml，微热，溶液初显黄色，后变为棕红色，再加硫酸铜试液数滴，即析出氢氧化铜的红色沉淀。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集256图）一致。
【检查】 酸度 取本品1.0g，加水20ml溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），PH值应为4.0~7.0。
溶液的澄清度 取本品3.0g，加沸水10ml溶解后，溶解应澄清。
蛋白质 取本品5.0g，加热水25ml溶解后，放冷，加硝酸汞试液0.5ml，5分钟内不得生成絮状沉淀。
灼烧残渣 不得过0.1%（附录Ⅷ N）。
重金属 取本品3.0g，加温水20ml溶解后，再加醋酸盐缓冲液（PH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法测定（附录Ⅵ H第一法），重金属含量不得过百万分之五。
微生物限度 取本品，依法测定（附录Ⅺ J），，每1g供试品中除细菌数不得超过1000个，霉菌数不得过100个外，还不得检出大肠杆菌。
【类别】 药用辅料，赋形剂。
【贮藏】 密闭保存。 ）
本品在水中4-O--D-吡喃半乳糖基-D-葡萄糖一水合糖。
【性状】本品为白色的结晶性颗粒或粉末；无臭，味微甜。
本品在水中易溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。
比旋度 取本品，在80℃干燥2小时后，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含本品0.1g与氨试液0.02ml的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+52.0o至+52.6o。
【鉴别】（1）取本品0.2g，加氢氧化钠试液5ml，微热，溶液初显黄色，后变为棕红色，再加硫酸铜试液数滴，即析出氢氧化铜的红色沉淀。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集256图）一致。
【检查】 酸度 取本品1.0g，加水20ml溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），PH值应为4.0~7.0。
溶液的澄清度 取本品3.0g，加沸水10ml溶解后，溶解应澄清。
蛋白质 取本品5.0g，加热水25ml溶解后，放冷，加硝酸汞试液0.5ml，5分钟内不得生成絮状沉淀。
灼烧残渣 不得过0.1%（附录Ⅷ N）。
重金属 取本品3.0g，加温水20ml溶解后，再加醋酸盐缓冲液（PH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法测定（附录Ⅵ H第一法），重金属含量不得过百万分之五。
微生物限度 取本品，依法测定（附录Ⅺ J），，每1g供试品中除细菌数不得超过1000个，霉菌数不得过100个外，还不得检出大肠杆菌。
【类别】 药用辅料，赋形剂。
【贮藏】 密闭保存。

裂片原因分析及解决方法
浏览次数：573次悬赏分：0 | 提问时间：2010-7-22 09:14 | 提问者：占死于饥饿
裂片：片剂爱到震动或经放置时，有从腰间裂天的称为腰裂，从顶部裂开的称为顶裂，二者总称为裂片，原因分析及解决方法

推荐答案
药物本身弹性较强，纤维性药物或因含油类成分较多，可加入糖粉以减少纤维弹性，加强黏合作用或增加油类药物的吸收剂，充分混匀后压片。
2.2.黏合剂蓝天润湿剂不发或用量不够，颗粒在压片时粘着力差。
2.3.颗粒太干，含结晶水药物失去过多造成裂片，解决方法与松片相同。
2.4.有些结晶型药物，未经过充分的粉碎。可将此类药物充分粉碎后制粒。
2.5.细粉过多，润滑剂过量引起的裂片，粉末中部分空气不能及时逸出而被压在片剂内，当解除压力后，片剂内部空气膨胀造成裂片，可筛去部分细粉与造当减少润滑剂用量加以克服。
2.6.压机压力过大，反弹力大而裂片，车速过快哐冲模不符合要求，冲头有长短，中部磨损，其中部大于上下部或冲头向内卷边，均可使片剂顶出时造成裂片，可调节压力与车速，改进冲模配套，及时检查调换。
2.7.压片室室温低，湿度低，易造成裂片，特别是黏性差的药物容易产生，调节空调系统解决。
回答时间：2010-7-22 09