第二代头孢菌素PPT课件.ppt
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1、第二代第二代头孢菌素菌素2024/2/25 周日1.头孢菌素简介第二代头孢菌素特点代表药物(头孢孟多)合理使用头孢菌素2.头孢菌素简介 头孢菌素是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素。其优点是:抗菌谱广,对厌氧菌有高效;引起的过敏反应较青霉素类低;对酸及对各种细菌产生的-内酰胺酶较稳定.作用机理:同青霉素,也是抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的。属繁殖期杀菌药。由于其不良反应和毒副作用较低,是当前开发较快的一类抗生素。3.为什么头孢菌素毒性低?头孢菌素类药物和青霉素类药物的作用机制相似,都是通过与敏感的繁殖期细菌的细胞膜上的一个或多个青霉素结合蛋白(PBP
2、s)结合,抑制细菌细胞壁的合成,使失去细胞壁支撑的细菌在胞内物质强大的渗透压的作用下迅速膨胀,最终细菌溶解、破裂死亡。由于细菌属于原核细胞性微生物,在细胞膜的外层有细胞壁,而人的细胞属于真核细胞,细胞膜外层没有细胞壁,所以头孢菌素类药物几乎不会伤害人体细胞。因此,头孢菌素类药物对人和动物的毒性极小,除了过敏者外,一般人都能安全使用。4.第二代第二代头孢菌素特点菌素特点 第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,对革兰氏阴性菌的作用较为优异,表现在:(1)抗酶性能强:一些革兰氏阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素由于引入了肟基,提高了对-内酰
3、胺酶的稳定性,对这些耐药菌株常可有效。(2)抗菌谱广:第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用。5.第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代广,对革兰氏阳性菌的作用与第一代头孢大致相当,而对革兰氏阴性菌的抗菌范围比第一代头孢广,抗菌作用也强,比起第一代头孢肾毒性也较小。根据这一特点,二代头孢多用在病原菌不明确,不能肯定是革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌或者混合感染的情况。此外,预防性治疗本品能够减少术前术中术后感染,可有效防止病人术后的感染或潜伏感染(例如胃肠手术,剖腹生产,子宫切除,高危胆囊切除病人如急性胆囊炎,胆结石)6.临床应用的第
4、二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛等。代表药物7.头孢孟多作用机制作用机制:头孢孟多主要通过抑制细菌的乙酰转肽酶而干扰其细胞壁肽聚糖的合成,使细菌变成丝状或球状,最后溶解,从而起杀菌作用。头孢孟多是从头孢菌素的母核下氨基头孢烷酸接上不同侧链而制成的半合成高效抗生素,头孢孟多其特点有:抗菌谱广;引起的过敏反应比青霉素低,约为青霉素的1/4,特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少,使用较为安全;对酸及各种细菌产生的内酰胺酶有较稳定的特点;其机理类似青霉素,也能与细胞膜上的不同青霉素综合蛋白结合,且细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象;药物不良及应、毒副作用低其他
5、名称:其他名称:头孢孟多孟多酯钠,头孢羟唑,猛多力,猛多力8.抗菌抗菌谱:头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用,其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿。本品对白喉杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、部分产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、伤寒杆菌、志贺菌属、淋球菌和脑膜炎球菌有较强抗菌活性;对脆弱类杆菌的抗菌作用较差。沙雷菌、产碱杆菌、不动杆菌属、假单胞菌、肠球菌和耐甲氧西林金色葡萄球菌对本品耐药。9.适应症头孢孟多适用于敏感细菌所致的下列感染:1.呼吸道感染。2.尿路感染。3.胆道感染。4.腹膜炎和盆腔感染等。5.皮肤软组织感染。6.败血症。7.预防心内手术后感染。10.注意
6、事项(1)交叉交叉过过敏反敏反应应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。(2)对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。(3)有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。(4)肾功能减退病人应减少剂量,并须注意出血并发症的发生。若应用大剂量,偶可发生低凝
7、血酶原血症,有时可伴出血,因此在治疗前和治疗过程中应测定出血时间。(5)应用本品期间饮酒可出现双硫仑样反应,故在应用本品期间和以后数天内,应避免饮酒和含酒精饮料。(6)对诊断的干扰:应用本品时可出现直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性;以硫酸铜法测定尿糖时发生假阳性反应,采用葡萄糖酶法测定尿糖,其结果不受影响;以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性反应;应用本品期间可出现暂时性碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。11.不良反应1.偶见药疹、药物热等过敏反应。2.少数病人用药后可出现肝功能改变(肝酶暂时性升高)。3.偶有报道少数病人用药后出现可逆性肾病
8、(血清肌酐和血尿素氮升高)。4.肾功能减退病人应用大剂量头孢孟多时,由于本品干扰维生素K在肝中的代谢,导致低凝血酶原血症,偶可出现凝血功能障碍所致的出血倾向,凝血酶原时间和出血时间延长。5.肌内或静脉用药时可致注射部位疼痛和血栓性静脉炎,后者较头孢噻吩重。12.副作用1用药期间饮酒时可发生恶心、呕吐、头痛、面红、低血压及呼吸困难等反应,应忌酒。2偶可致过敏反应,有荨麻疹及药物热等,对头孢菌素过敏者禁用。过敏体质或对青霉素过敏者慎用。3肾功能不全者,应减量使用。4孕妇及3月以下婴儿慎用。5肌注可致局部疼痛,偶可产生血栓性静脉炎。13.药物相互作用1.头孢孟多与红霉素合用可增加头孢孟多对脆弱类杆菌
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