β-内酰胺类抗生素.ppt
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1、药理学药理学第三十九章第三十九章 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 -LactamAntibiotics1.分分类类、抗菌作用机制和耐、抗菌作用机制和耐药药机制。机制。2.青霉素青霉素类类抗生素。抗生素。3.头孢头孢菌素菌素类类抗生素。抗生素。4.其他其他-内内酰酰胺胺类类抗生素。抗生素。5.-内内酰酰胺胺酶酶抑制抑制药药及其复方制及其复方制剂剂。内容提要内容提要 掌握:青霉素和掌握:青霉素和头孢头孢菌素的抗菌作用、抗菌菌素的抗菌作用、抗菌谱谱、适、适应应症、不良反症、不良反应应及其防治。及其防治。熟悉:青霉素熟悉:青霉素G,各种半合成青霉素以及各,各种半合成青霉素以及各种种头孢头孢霉素的特点。
2、霉素的特点。了解:两了解:两类药类药物的物的发发展概况。展概况。教学基本要求教学基本要求 第一第一节节分分类类、抗菌作用机制和耐、抗菌作用机制和耐药药机制机制-内内酰酰胺胺类类抗生素分抗生素分类类青霉素青霉素类类按抗菌按抗菌谱谱和耐和耐药药性分性分为为5类类:窄:窄谱谱青霉素青霉素类类、耐、耐酶酶青霉素青霉素类类、广广谱谱青霉素青霉素类类、抗、抗铜绿铜绿假假单单胞菌广胞菌广谱谱青霉素青霉素类类、抗革、抗革兰兰阴性菌青霉阴性菌青霉素素类类。头孢头孢菌素菌素类类按抗菌按抗菌谱谱、耐、耐药药性和性和肾肾毒性分毒性分为为一、二、三、四代。一、二、三、四代。第一第一节节分分类类、抗菌作用机制和耐、抗菌作
3、用机制和耐药药机制机制-内内酰酰胺胺类类抗生素分抗生素分类类其他其他-内内酰酰胺胺类类包括碳青霉包括碳青霉烯类烯类、头头霉素霉素类类、氧、氧头孢烯类头孢烯类、单环单环-内内酰酰胺胺类类。-内内酰酰胺胺酶酶抑制抑制药药包括棒酸和舒巴坦包括棒酸和舒巴坦类类。-内内酰酰胺胺类类抗生素的复方制抗生素的复方制剂剂。第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 -内内酰酰胺胺类类抗生素抗菌机制抗生素抗菌机制作用于作用于细细菌菌体内的青霉素菌菌体内的青霉素结结合蛋白(合蛋白(penicillin-bindingproteins,PBPs),),抑制胞壁粘抑制胞壁粘肽肽合成合成酶酶,阻碍粘阻碍粘肽肽合成合成。-内内酰
4、酰胺胺环环与与MNAc五五肽肽的最后二的最后二肽肽(D-丙丙-D-丙)立体构型似,可丙)立体构型似,可选择选择性与性与转肽转肽酶酶(肽肽合成合成酶酶,PBPs)结结合阻碍粘合阻碍粘肽肽的交叉的交叉联结联结。触触发细发细菌自溶菌自溶酶酶活性。活性。第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 影响影响-内内酰酰胺胺类类抗菌作用因素抗菌作用因素药药物透物透过过G+菌胞壁或菌胞壁或G-菌脂蛋白外膜的菌脂蛋白外膜的难难易。易。药药物物对对-内内酰酰胺胺酶酶的的稳稳定性。定性。药药物物对对靶位靶位PBPs的的亲亲和性。和性。第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 抗菌作用抗菌作用类类型型I类类:易透:易透过过G+
5、菌粘菌粘肽层肽层。II类类:易透:易透过过G-菌脂蛋白外膜。菌脂蛋白外膜。III类类:易被:易被-内内酰酰胺胺酶酶破坏。破坏。IV类类:对对青霉素青霉素酶酶稳稳定。定。V类类:少量:少量-内内酰酰胺胺酶酶稳稳定。定。VI类类:对对-内内酰酰胺胺酶酶极极稳稳定。定。第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 细细菌耐菌耐药药机制机制细细菌菌产产生生-内内酰酰胺胺酶酶;耐耐酶酶的的药药物与物与酶酶结结合不能合不能进进入菌体;入菌体;PBPs的改的改变变;胞壁或外膜通透性改胞壁或外膜通透性改变变,影响,影响药药物物进进入;入;增增强强药药物外排;物外排;缺乏自溶缺乏自溶酶酶。第二节第二节 青霉素类抗生素青
6、霉素类抗生素 青霉素分类 窄窄谱谱青霉素青霉素类类;耐酸耐酸青霉素青霉素类类;耐耐酶酶青霉素青霉素类类;广广谱谱青霉素青霉素类类;抗抗铜绿铜绿假假单单胞菌胞菌广广谱谱青霉素青霉素类类;主要作用于主要作用于G-菌菌的青霉素的青霉素类类。一、窄谱青霉素类 来源及化学来源及化学青霉素青霉素G(penicillinG),是),是5种青霉素(种青霉素(X,F,G,K,双,双H)之一。)之一。为为一有机酸,常用其一有机酸,常用其钠盐钠盐或或钾盐钾盐。干燥粉末溶。干燥粉末溶于水后极不于水后极不稳稳定,易降解失效,故定,易降解失效,故应临应临用用现现配。配。本本药剂药剂量用国量用国际单际单位位U表示,其他青霉
7、素均以表示,其他青霉素均以mg为剂为剂量量单单位。位。一、窄谱青霉素类 体内体内过过程程不宜口服。通常作肌内注射,吸收迅速且完全。不宜口服。通常作肌内注射,吸收迅速且完全。能广泛分布于全身各部位。全部以原形迅速能广泛分布于全身各部位。全部以原形迅速经经尿排泄,尿排泄,t1/2约约0.51.0h。青霉素青霉素G有水溶液、混有水溶液、混悬剂悬剂和油和油剂剂,后两种制,后两种制剂剂的血的血药浓药浓度均很低,不适用于急性或重症感度均很低,不适用于急性或重症感染,染,仅仅用于用于轻轻症病人或症病人或预预防感染。防感染。一、窄谱青霉素类 抗菌作用抗菌作用抗菌作用很抗菌作用很强强,在,在细细菌繁殖期有高度抗
8、菌活性:菌繁殖期有高度抗菌活性:大多数大多数G+球球菌,如敏感金黄色葡萄球菌、肺炎菌,如敏感金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶球菌、溶链链菌等;菌等;G+杆杆菌,如白喉棒状杆菌、破菌,如白喉棒状杆菌、破伤风伤风杆菌、炭疽杆菌、炭疽杆菌等;杆菌等;G-球球菌,如菌,如脑脑膜炎奈瑟菌、淋球菌等;膜炎奈瑟菌、淋球菌等;少数少数G-杆杆菌,如百日咳菌,如百日咳鲍鲍特菌等;特菌等;螺旋体、放螺旋体、放线线杆菌杆菌,如梅毒螺旋体等。,如梅毒螺旋体等。一、窄谱青霉素类 抗菌作用抗菌作用对对大多数大多数G-杆菌作用杆菌作用较较弱,弱,对肠对肠球菌不敏感,球菌不敏感,对对真真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。菌、原虫
9、、立克次体、病毒等无作用。金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑脑膜炎膜炎奈瑟菌等极易奈瑟菌等极易产产生耐生耐药药性。性。一、窄谱青霉素类 临临床床应应用用为为治治疗疗敏敏感感的的G+球球菌菌和和杆杆菌菌、G-球球菌菌及及螺螺旋旋体体所所致致感感染染的的首首选选药药。如如溶溶血血性性链链球球菌菌引引起起的的蜂蜂窝窝织织炎炎、丹丹毒毒、猩猩红红热热、咽咽炎炎、扁扁桃桃体体炎炎、心心内内膜膜炎炎等等;肺肺炎炎球球菌菌引引起起的的大大叶叶性性肺肺炎炎、脓脓胸胸、支支气气管管肺肺炎炎等等;草草绿绿色色链链球球菌菌引引起起的的心心内内膜膜炎炎,由由于于病病灶灶部部
10、位位形形成成赘赘生生物物,药药物物难难透透入入,常常需需特特大大剂剂量量静静滴滴才才能能有有效效;淋淋球球奈奈瑟瑟菌菌所所致致的的生生殖殖道道淋淋病病;敏敏感感的的金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌引引起起的的疖疖、痈痈、败败血血症症等等;脑脑膜炎奈瑟菌引起的流行性膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脑脊髓膜炎。脊髓膜炎。一、窄谱青霉素类 临临床床应应用用也也可可用用于于放放线线杆杆菌菌病病、钩钩端端螺螺旋旋体体病病、梅梅毒毒、回回归热归热的治的治疗疗。还还可可用用于于白白喉喉、破破伤伤风风、气气性性坏坏疽疽和和流流产产后后产产气气荚荚膜膜梭梭菌菌所所致致的的败败血血症症的的治治疗疗。但但因因青青霉霉素素G对对
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