学术讨论—第十八节解热镇痛抗炎药.ppt
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1、第十八章第十八章 解热解热(ji r)(ji r)(ji r)(ji r)镇痛抗炎药镇痛抗炎药 第一页,共三十一页。第一节第一节 解热解热(ji r)(ji r)镇痛抗炎镇痛抗炎药药antipyretic-analgesic and antiinflammatory agents 解热解热(ji r)镇痛抗炎药镇痛抗炎药 非非甾甾体体抗抗炎炎药药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是是一一类类具具有有解解热热、镇镇痛痛作作用用,绝绝大大多多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。第二页,共三十一页。水杨酸类水杨酸类
2、 如乙酰水杨酸、水杨酸如乙酰水杨酸、水杨酸如乙酰水杨酸、水杨酸如乙酰水杨酸、水杨酸 ;苯胺类苯胺类 如对乙酰氨基酚;如对乙酰氨基酚;吡唑酮类吡唑酮类 如保太松、羟基保太松;如保太松、羟基保太松;如保太松、羟基保太松;如保太松、羟基保太松;吲哚吲哚(yn du)(yn du)乙酸类乙酸类 如吲哚美辛、舒林酸;如吲哚美辛、舒林酸;邻氨基苯甲酸类邻氨基苯甲酸类 如甲芬那酸、氯芬那酸;如甲芬那酸、氯芬那酸;芳基烷酸类芳基烷酸类芳基烷酸类芳基烷酸类 如布洛芬、如布洛芬、萘普生;萘普生;其他其他其他其他 如吡罗昔康、塞来昔布。如吡罗昔康、塞来昔布。如吡罗昔康、塞来昔布。如吡罗昔康、塞来昔布。按其结构按其结
3、构(jigu)(jigu)分类分类:第三页,共三十一页。解热解热(ji r)镇痛消炎镇痛消炎药药作作用用用用机机机机制制通过通过通过通过(tnggu)(tnggu)抑制环氧酶(抑制环氧酶(抑制环氧酶(抑制环氧酶(PGPG合成酶)发挥作用合成酶)发挥作用合成酶)发挥作用合成酶)发挥作用第四页,共三十一页。主要生理主要生理主要生理主要生理 保护胃粘膜保护胃粘膜保护胃粘膜保护胃粘膜 细胞间信号传递细胞间信号传递细胞间信号传递细胞间信号传递学学学学 功功功功 能能能能 调节血小板功能调节血小板功能调节血小板功能调节血小板功能 骨骼肌细胞生长骨骼肌细胞生长骨骼肌细胞生长骨骼肌细胞生长 调节外周血管阻力调
4、节外周血管阻力调节外周血管阻力调节外周血管阻力(zl)(zl)(PGI(PGI2 2)分娩分娩分娩分娩(妊娠时妊娠时妊娠时妊娠时PGPG增加增加增加增加)调节肾血流量和肾功能调节肾血流量和肾功能调节肾血流量和肾功能调节肾血流量和肾功能(PGI,PGE)(PGI,PGE)环氧酶环氧酶(cyclooxygenase)亚亚亚亚 型型型型 固有固有固有固有(gyu)(gyu)型型型型 诱生型诱生型诱生型诱生型来来来来 源源源源 绝大多数组织绝大多数组织绝大多数组织绝大多数组织 炎症反应炎症反应炎症反应炎症反应(fnyng)(fnyng)细胞为主细胞为主细胞为主细胞为主生成条件生成条件生成条件生成条件
5、自然存在自然存在自然存在自然存在 刺激后诱导生成刺激后诱导生成刺激后诱导生成刺激后诱导生成病病病病 理理理理 学学学学?炎症反应炎症反应炎症反应炎症反应 COX-1 COX-2解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药第五页,共三十一页。COX无选择性抑制无选择性抑制(yzh)药药 萘普生萘普生(0.6)、氟比洛芬、氟比洛芬(1.3)、双氯芬酸双氯芬酸(0.7)、萘丁美酮、萘丁美酮(1.4)NSAIDsNSAIDs根据药物对根据药物对根据药物对根据药物对COXCOX2 2的的的的ICIC5050/COX/COX1 1的的的的ICIC5050的比值进行的比值进行的比值进行的比值进行(jnxng)(jnxng)
6、分类分类分类分类COX-2选择性抑制选择性抑制(yzh)药药 塞来昔布塞来昔布(0.003)、罗非昔布、罗非昔布(0.0018)、尼美舒利尼美舒利(0.007)COX-1高选择性抑制药高选择性抑制药 阿司匹林阿司匹林(166)、吲哚美辛、吲哚美辛(60)、舒林酸舒林酸(100)、吡罗昔康吡罗昔康(250)、托美汀托美汀(175)COX-1低选择性抑制药低选择性抑制药 布洛芬布洛芬(15)、对乙酰氨基酚、对乙酰氨基酚(7.5)解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药第六页,共三十一页。药理作用药理作用药理作用药理作用v 解热解热(ji r)(ji r)作用作用v 镇痛镇痛(zhn tn)(zhn tn)作用
7、作用v 抗炎作用抗炎作用(zuyng)(zuyng)第七页,共三十一页。下丘脑对体温的调节作用下丘脑对体温的调节作用体体温温升升高高的的原原因因 当当人人体体受受到到病病原原体体及及其其毒毒素素的的侵侵袭袭后后,可可刺刺激激中中性性粒粒细细胞胞产产生生(chnshng)(chnshng)和和释释放放内内致致热热源源,它它它它进进进进入入入入下下下下丘丘丘丘脑脑脑脑前前前前部部部部视视视视前前前前区区区区,使使使使PGPG的的的的合合合合成成成成和和和和释释释释放放放放增增增增加加加加,PGPG作作作作用用用用于于于于体体体体温温温温调调调调节节节节中中中中枢枢枢枢,使使使使体体体体温温温温定定
8、定定点点点点升升升升高高高高,引引引引起起起起发发发发热。热。热。热。药理作用药理作用 人体人体(rnt)(rnt)发热的原因发热的原因体温体温(twn)(twn)解热作用解热作用内内内内致致热热热热原原丘脑体温丘脑体温调节中枢调节中枢PGE2 2体温体温定点定点第八页,共三十一页。药理作用药理作用 NSAIDs的作用的作用(zuyng)(zuyng)降低降低发热发热病人的体温病人的体温病人的体温病人的体温对对正常正常正常正常(zhngchng)(zhngchng)人体温无影响人体温无影响 与氯丙嗪的区别与氯丙嗪的区别(qbi)(qbi)第九页,共三十一页。药理作用药理作用 NSAIDs的作用
9、的作用(zuyng)(zuyng)镇痛镇痛镇痛镇痛(zhn tn)(zhn tn)作用作用作用作用组组组组织织织织损损损损伤伤伤伤局部局部局部局部(jb)(jb)产生致痛物质产生致痛物质产生致痛物质产生致痛物质PGsPGs、5-HT5-HT、缓激肽、组织胺缓激肽、组织胺缓激肽、组织胺缓激肽、组织胺痛觉感受痛觉感受痛觉感受痛觉感受 PGPG增敏作用增敏作用增敏作用增敏作用通过抑制通过抑制 COX,使使PGs合成减少合成减少而减轻疼痛而减轻疼痛。NSAIDsNSAIDs镇痛作用特点镇痛作用特点镇痛作用特点镇痛作用特点:l l抑制外周病变部位的抑制外周病变部位的抑制外周病变部位的抑制外周病变部位的C
10、OXCOX,使,使,使,使PGPG合成减少而减少疼痛;合成减少而减少疼痛;合成减少而减少疼痛;合成减少而减少疼痛;l l镇痛强度中等对轻、中度慢性钝痛有效,镇痛强度中等对轻、中度慢性钝痛有效,镇痛强度中等对轻、中度慢性钝痛有效,镇痛强度中等对轻、中度慢性钝痛有效,如神经痛、头痛、月经痛;锐痛及平滑如神经痛、头痛、月经痛;锐痛及平滑如神经痛、头痛、月经痛;锐痛及平滑如神经痛、头痛、月经痛;锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。肌痉挛所致绞痛无效。肌痉挛所致绞痛无效。肌痉挛所致绞痛无效。l l无耐受性和成瘾性。无耐受性和成瘾性。无耐受性和成瘾性。无耐受性和成瘾性。第十页,共三十一页。NSAIDsNSAID
11、s与吗啡的镇痛与吗啡的镇痛与吗啡的镇痛与吗啡的镇痛(zhn tn)(zhn tn)作用比较作用比较作用比较作用比较 NSAIDs 吗啡吗啡(ma fi)(ma fi)作用作用(zuyng)(zuyng)部位部位 外周外周 中枢中枢成成 瘾瘾 性性 无无 有成瘾性和欣快感有成瘾性和欣快感用用 途途 慢性钝痛慢性钝痛 各种疼痛各种疼痛第十一页,共三十一页。炎炎炎炎症症症症(ynzhng)(ynzhng)时时时时抗炎作用抗炎作用(zuyng)(zuyng)炎症是在体内外各种损伤因子的作用下,由损伤细胞的酶分解产物诱发的防止组织损伤扩大,促进损伤部位修复以防御(fngy)为主的局部组织反应,局部血管扩
12、张,血流加速,血流量明显局部血管扩张,血流加速,血流量明显 增加增加增加增加 ,导致,导致,导致,导致红、热红、热红、热红、热;血管扩张,通透性增大,血液成分局部血管扩张,通透性增大,血液成分局部 渗出导致渗出导致水肿水肿;炎症细胞(如白细胞)渗出,释放炎症炎症细胞(如白细胞)渗出,释放炎症炎症细胞(如白细胞)渗出,释放炎症炎症细胞(如白细胞)渗出,释放炎症 介质如介质如PGs、缓激肽、缓激肽、LTs、5-HT、组、组 胺等,引起胺等,引起疼痛疼痛疼痛疼痛。产生产生“红、肿、热、痛红、肿、热、痛”。第十二页,共三十一页。致致致致 炎炎炎炎 剂剂剂剂 扩张血管扩张血管扩张血管扩张血管 增加白细胞
13、趋化性外,增加白细胞趋化性外,增加白细胞趋化性外,增加白细胞趋化性外,增敏作用增敏作用(zuyng)(zuyng)缓激肽、组胺、缓激肽、组胺、5-HT和和LTs等等PGs在炎症在炎症(ynzhng)(ynzhng)中的作用中的作用炎症炎症炎症炎症(ynzhng)(ynzhng)局部产生局部产生局部产生局部产生PGPG用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。苯胺类(如对乙酰氨基酚)无该作用苯胺类(如对乙酰氨基酚)无该作用苯胺类(如对乙酰氨基酚)无该作用苯胺类(如对乙酰氨基酚)无该作用第十三页,共三十一页。1.抑抑制制炎炎症症部部位位COX,使使PGs合合成成减减少少(ji
14、nsho)(jinsho),炎炎症症减减轻;轻;2.抑制白细胞聚集,降低白细胞的趋化性;抑制白细胞聚集,降低白细胞的趋化性;3.减少缓激肽的形成;减少缓激肽的形成;4.保保护护溶溶酶酶体体膜膜,抑抑制制水水解解酶酶释释放放,使使致致炎炎致致痛痛介介质质减减少。少。NSAIDs抗炎机制抗炎机制(jzh)(jzh)NSAIDsNSAIDs抗炎作用特点:抗炎作用特点:抗炎作用特点:抗炎作用特点:只能缓解只能缓解只能缓解只能缓解(hun ji)(hun ji)症状,不能根除病因,症状,不能根除病因,症状,不能根除病因,症状,不能根除病因,对病原菌所致的炎症无效,对病原菌所致的炎症无效,对病原菌所致的炎
15、症无效,对病原菌所致的炎症无效,主要用于风湿性和类风湿性关节炎。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。第十四页,共三十一页。1吸收、分布吸收、分布:口服由胃肠道迅速吸收,:口服由胃肠道迅速吸收,水杨酸盐迅速分布到全身组织水杨酸盐迅速分布到全身组织水杨酸盐迅速分布到全身组织水杨酸盐迅速分布到全身组织(zzh)(zzh),也能进入关节腔,也能进入关节腔,也能进入关节腔,也能进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。及脑脊液,并可通过胎盘。及脑脊液,并可通过胎盘。及脑脊液,并可通过胎盘。阿司匹林与血浆蛋白结合较少,而水杨酸盐结合率高,阿司匹林与血浆蛋白结合较少,而水杨酸盐结合率高,阿司匹林与血浆蛋白结合较少,而水
16、杨酸盐结合率高,阿司匹林与血浆蛋白结合较少,而水杨酸盐结合率高,可达可达可达可达80-90%80-90%。药动学药动学药动学药动学 乙酰水杨酸乙酰水杨酸乙酰水杨酸乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid(阿司匹林(阿司匹林(s p ln)(s p ln),aspirin)第十五页,共三十一页。2消除(代谢消除(代谢+排泄)排泄):水杨酸盐主要经肝药酶代谢,代谢物与甘氨酸和葡萄水杨酸盐主要经肝药酶代谢,代谢物与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后自尿排出。糖醛酸结合后自尿排出。肝脏对水杨酸代谢的能力有限肝脏对水杨酸代谢的能力有限 口服口服口服口服1g以下以下,一级动力学,半衰期,一级动力学,半衰
17、期,一级动力学,半衰期,一级动力学,半衰期3-5h3-5h;1g时,时,零级动力学进行,半衰期零级动力学进行,半衰期零级动力学进行,半衰期零级动力学进行,半衰期15-30h15-30h;尿中有水杨酸排出。碱化尿液可解救尿中有水杨酸排出。碱化尿液可解救(jiji)(jiji)水杨酸中毒。水杨酸中毒。第十六页,共三十一页。药理作用与临床药理作用与临床药理作用与临床药理作用与临床(ln chun)(ln chun)应用应用应用应用 1.解热镇痛解热镇痛 作用较强,适用于感冒作用较强,适用于感冒(gnmo)发热、肌发热、肌肉痛、关节痛、经痛、神经痛等。肉痛、关节痛、经痛、神经痛等。降温作用不同于氯丙嗪
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