学术讨论—第十六讲-解热镇痛药.ppt
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1、第十六章第十六章 解热解热(ji r)(ji r)镇痛抗炎药镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs 吉林大学吉林大学(j ln d xu)(j ln d xu)白求恩医学院药理学系白求恩医学院药理学系 石石 卓卓第一页,共四十四页。解热镇痛抗炎药:解热镇痛抗炎药:一类一类(y li)具有解热镇痛、其中大多数具具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物有抗炎、抗风湿作用的药物 非非甾体抗炎药甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)第二页,共四十四页。发展发
2、展(fzhn)简史简史1829年从柳树皮中提取出糖苷类物质,水解生成水杨醇,通过年从柳树皮中提取出糖苷类物质,水解生成水杨醇,通过体内体内(t ni)代谢或体外化学处理转化为水杨酸。代谢或体外化学处理转化为水杨酸。1860年用化学方法合成了水杨酸(年用化学方法合成了水杨酸(salicylic acid)1899年合成年合成aspirin,开创了开创了NSAIDs发展的先河发展的先河 20世纪世纪50年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮类 20世纪世纪60年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类 20世纪世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 第三页,共四
3、十四页。基本基本(jbn)药理作用药理作用n解热作用解热作用(zuyng)n镇痛作用镇痛作用n抗炎作用抗炎作用NSAIDs的共同的共同(gngtng)作用机制作用机制 抑制体内环氧酶(抑制体内环氧酶(COX)活性,减少体内前列腺素)活性,减少体内前列腺素(PG)生物合成。)生物合成。第四页,共四十四页。NSAIDs高浓度高浓度低浓度低浓度第五页,共四十四页。一、解热作用一、解热作用:可降低发热可降低发热(f r)(f r)者的体温,者的体温,使病人的体温恢复正常。对正常人的体温使病人的体温恢复正常。对正常人的体温无影响。无影响。第六页,共四十四页。3637383935产热产热散热散热下丘脑的体
4、下丘脑的体温调节中枢温调节中枢(zhngsh):产热、散热产热、散热平衡,达到平衡,达到体温恒定。体温恒定。体温体温(twn)调定点学说调定点学说第七页,共四十四页。感染原和细菌感染原和细菌(xjn)内毒素等外源性致热源内毒素等外源性致热源机机 体体体温升高体温升高(发热)(发热)内热原(细胞因子内热原(细胞因子IL-1、IL-6、TNF等)等)中枢中枢PG的合成增加的合成增加 解热镇痛药解热镇痛药()PG合成合成(hchng)减少减少体温体温(twn)恢复正常恢复正常体温调节中枢体温调节中枢产热增加,散热减少产热增加,散热减少增加散热过程增加散热过程第八页,共四十四页。氯丙嗪氯丙嗪效应效应(
5、xioyng)(xioyng)抑制抑制(yzh)(yzh)体温调节体温调节增加增加(zngji)(zngji)散热散热作用机制作用机制抑制体温调节中枢抑制体温调节中枢抑制环氧酶抑制环氧酶抑制抑制PGsPGs的合成和释放的合成和释放特点特点1 1环境温度低环境温度低降温降温环境温度越低,降温越显著环境温度越低,降温越显著可降发热、正常体温可降发热、正常体温2 2高温环境高温环境升温升温只降发热体温只降发热体温不降正常体温不降正常体温用途用途人工冬眠疗法人工冬眠疗法(配合物理降温)(配合物理降温)治疗发热治疗发热 解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较?解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较?NSAIDNSAID
6、第九页,共四十四页。二、二、镇痛作用镇痛作用(zuyng)(zuyng):中等强度的镇痛作用,无成瘾性。主要作用部位在外周。第十页,共四十四页。组织损伤、炎症组织损伤、炎症(ynzhng)或过或过敏敏化学物质生成化学物质生成(shn chn)和释放和释放PG组织组织(zzh)、缓激肽、缓激肽致痛致痛感觉神经末梢感觉神经末梢致痛致痛致痛致痛(PGE1、PGE2、PGF2)痛觉增敏痛觉增敏解热镇痛药解热镇痛药()第十一页,共四十四页。镇痛镇痛(zhn tn)作用特点作用特点适用于中等程度的疼痛适用于中等程度的疼痛(tngtng)(tngtng)如牙痛、头痛、肌肉如牙痛、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛
7、以及痛经等慢性钝痛痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛 无欣快现象,无呼吸抑制作用无欣快现象,无呼吸抑制作用长期应用一般不产生耐受性和依赖性长期应用一般不产生耐受性和依赖性第十二页,共四十四页。解热解热镇痛药与镇痛药镇痛作用药与镇痛药镇痛作用(zuyng)(zuyng)比较?比较?镇痛药镇痛药解热镇痛药解热镇痛药作用部位作用部位中枢中枢外周外周作用机制作用机制激动阿片受体激动阿片受体 抑制环氧酶,抑制环氧酶,使使PGPG合成减少合成减少镇痛特点镇痛特点强大,伴有镇静作强大,伴有镇静作用及欣快感用及欣快感中等强度,无镇静作用中等强度,无镇静作用及欣快感及欣快感适应症适应症用其他药无效的急用其他药
8、无效的急性锐痛性锐痛慢性钝痛慢性钝痛不良反应不良反应易成瘾,抑制呼吸易成瘾,抑制呼吸无成瘾性及呼吸抑制无成瘾性及呼吸抑制第十三页,共四十四页。三、抗炎作用三、抗炎作用(zuyng)(zuyng):具有消炎、抗风湿作用,对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效确切。与甾体类抗炎药有何不同与甾体类抗炎药有何不同(b tn)?第十四页,共四十四页。协同作用协同作用组胺组胺组胺组胺(z n)(z n)、缓激、缓激、缓激、缓激肽、肽、肽、肽、5-5-HTHT等释放等释放等释放等释放PGPG合成合成合成合成(hchng)(hchng)增加增加增加增加非特异性致炎物质非特异性致炎物质非特异性致炎物质非特异性致
9、炎物质(wzh)(wzh)和抗和抗和抗和抗原原原原扩张血管、毛细血管扩张血管、毛细血管扩张血管、毛细血管扩张血管、毛细血管通透性增加致痛通透性增加致痛通透性增加致痛通透性增加致痛扩张血管、毛细血管扩张血管、毛细血管扩张血管、毛细血管扩张血管、毛细血管通透性增加痛觉增敏通透性增加痛觉增敏通透性增加痛觉增敏通透性增加痛觉增敏 炎症炎症炎症炎症 (红、肿、热、痛(红、肿、热、痛(红、肿、热、痛(红、肿、热、痛 )()解热镇痛药解热镇痛药PGPG合成减少合成减少合成减少合成减少第十五页,共四十四页。COX-1 COX-1 COX-2 COX-2 生成生成 固有的,存在于 诱导诱导(yudo)(yudo
10、)产生,存在产生,存在 正常组织中 于受损伤的组织中于受损伤的组织中功能功能 稳定细胞功能,具有强的致炎、具有强的致炎、保护细胞 致痛作用致痛作用抑制抑制 不良反应 治疗作用治疗作用COX-1 COX-1 和和 COX-2COX-2的特性的特性(txng)(txng)比比较较第十六页,共四十四页。按药物对环氧酶作用的选择性分类:按药物对环氧酶作用的选择性分类:非选择性非选择性COXCOX抑制抑制(yzh)(yzh)药药选择性选择性COX-2COX-2抑制药抑制药按化学结构分类按化学结构分类:水杨酸类水杨酸类苯胺类苯胺类呲唑酮类呲唑酮类其它有机酸类其它有机酸类第十七页,共四十四页。第一节非选择性
11、环氧酶环氧酶抑制(yzh)药第十八页,共四十四页。主要主要(zhyo)有:有:水杨酸钠、乙酰水杨酸等。水杨酸钠因刺激性水杨酸钠、乙酰水杨酸等。水杨酸钠因刺激性太大,仅供外用。太大,仅供外用。第十九页,共四十四页。阿司匹林阿司匹林(s p ln)(s p ln)(aspirin)(乙酰水杨酸,乙酰水杨酸,acetylsalicylicacid)第二十页,共四十四页。体内过程体内过程 1.口服吸收迅速。弱有机酸口服吸收迅速。弱有机酸2.血浆蛋白结合率为血浆蛋白结合率为90%3.肝脏代谢肝脏代谢4.以代谢产物以代谢产物(chnw)的形式经肾脏排出的形式经肾脏排出 小剂量小剂量一级动力学消除一级动力学
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