学术讨论—人卫版第七版药剂学第三章表面活性剂剖析.ppt
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1、第三章第三章第三章第三章 表面表面表面表面(biomin)(biomin)(biomin)(biomin)活性剂活性剂活性剂活性剂第一页,共六十八页。1.掌握掌握表面(biomin)活性剂的概念、结构特征、分类、物理化学性质;2.熟练表面活性剂对药物吸收的影响;表面活性剂的应用;。3.了解表面活性剂的吸附性;表面活性剂的毒性、刺激性和生物降解。学习学习(xux)要求要求第二页,共六十八页。第一节第一节 概述概述(i sh)(i sh)(i sh)(i sh)一、定义一、定义表面活性剂:(surfactant)是指具有很强表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降(xijing)的物质。还有
2、增溶、乳化等作用,区别于表面活性物质。第三页,共六十八页。两亲结构两亲结构(jigu)二、表面活性剂的结构二、表面活性剂的结构(jigu)特特点点亲油基亲油基(碳氢链碳氢链 R-、C8C18之间之间)亲水基亲水基(-OH、COO-、-NH2、-COOR)亲油基亲油基 亲水基亲水基第四页,共六十八页。(1)表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附为正吸附。(2)正吸附改变了溶液表面的性质,最外层呈正吸附改变了溶液表面的性质,最外层呈现出碳氢链性质,体现出较低的表面张力,现出碳氢链性质,体现出较低的表面张力,进而产生较好的润湿性、乳化性、起泡进而产生较好的润
3、湿性、乳化性、起泡(q po)性性等。等。(3)当表面活性剂浓度低时,降低表面张力很当表面活性剂浓度低时,降低表面张力很显著,它的表面活性越强。显著,它的表面活性越强。三、表面三、表面(biomin)活性剂的吸附活性剂的吸附性性1.1.表面表面(biomin)(biomin)活性剂分子在溶液中的正吸活性剂分子在溶液中的正吸附附第五页,共六十八页。表面活性剂溶液与固体接触时,表面活表面活性剂溶液与固体接触时,表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附性剂分子可能在固体表面发生吸附(xf),使固体表面性质发生改变。使固体表面性质发生改变。对于极性固体物质在表面活性剂浓度较对于极性固体物质在表面活性剂浓度
4、较低时形成单层吸附,当其达到临界胶束低时形成单层吸附,当其达到临界胶束浓度时,转为双层吸附。对于非极性固浓度时,转为双层吸附。对于非极性固体,一般只发生单分子层吸附。体,一般只发生单分子层吸附。三、表面三、表面(biomin)活性剂的吸附活性剂的吸附性性2.2.表面表面(biomin)(biomin)活性剂在固体表面活性剂在固体表面(biomin)(biomin)的的吸附吸附第六页,共六十八页。表面活性剂在溶液表面活性剂在溶液(rngy)(rngy)表面的吸表面的吸附附 水水第七页,共六十八页。根据根据(gnj)分子组成特点和剂型基团的解离性质:分子组成特点和剂型基团的解离性质:一、一、离子表
5、面活性剂离子表面活性剂(一)(一)阴离子表面活性剂阴离子表面活性剂:高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物,胆:高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物,胆酸盐酸盐(二)(二)阳离子表面活性剂阳离子表面活性剂:季铵化物、新洁尔灭:季铵化物、新洁尔灭(三)(三)两性离子表面活性剂两性离子表面活性剂:卵磷脂,氨基酸型和甜菜碱型:卵磷脂,氨基酸型和甜菜碱型二、二、非离子表面活性剂非离子表面活性剂(一)脂肪酸甘油酯(一)脂肪酸甘油酯(二)多元醇型(二)多元醇型(三)聚氧乙烯型(三)聚氧乙烯型(四)聚氧乙烯(四)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物聚氧丙烯共聚物第二节第二节 表面表面(biomin)(biomin)活性剂的分类活
6、性剂的分类第八页,共六十八页。表表面面(biomin)活活性性剂剂 离子离子(lz)型型(水中能电离)(水中能电离)非离子非离子(lz)型型(水中不电离(水中不电离)脂肪酸甘油酯脂肪酸甘油酯多元醇型多元醇型聚氧乙烯聚氧乙烯型型聚氧乙烯聚氧乙烯-聚氧丙烯聚氧丙烯型型阴离子型阴离子型阳离子型阳离子型两性离子型两性离子型第九页,共六十八页。一、离子一、离子(lz)(lz)表面活性剂表面活性剂1、高级脂肪酸盐:、高级脂肪酸盐:通式:通式:(RCOO-)nMn+分类:分类:一价金属皂一价金属皂(钾、钠皂钾、钠皂);二价或多;二价或多价皂价皂(铅、钙、铝皂铅、钙、铝皂);有机胺皂;有机胺皂(三乙醇胺三乙醇
7、胺皂皂)性质:性质:具有良好的乳化能力,易被酸及多具有良好的乳化能力,易被酸及多价盐破坏,电解质使之盐析。价盐破坏,电解质使之盐析。应用:应用:具有一定的刺激性,用于具有一定的刺激性,用于外用制剂外用制剂。不可不可(bk)口服。口服。(一)阴离子表面(一)阴离子表面(biomin)活性活性剂剂第十页,共六十八页。2、硫酸化物、硫酸化物 通式:通式:ROSO3-M+分类:分类:硫酸化油硫酸化油(硫酸化蓖麻油硫酸化蓖麻油);高级脂肪;高级脂肪醇硫酸酯醇硫酸酯(十二烷基硫酸钠十二烷基硫酸钠)。性质:性质:可与水混溶,乳化性很强,稳定、耐可与水混溶,乳化性很强,稳定、耐酸、钙,易与一些高分子阳离子药物
8、发生沉酸、钙,易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。淀。应用:应用:代替肥皂洗涤皮肤;有一定刺激性,代替肥皂洗涤皮肤;有一定刺激性,主要主要(zhyo)用于外用软膏的乳化剂。有时也用用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。第十一页,共六十八页。3、磺酸化物、磺酸化物 通式:通式:RSO3-M+分类:脂肪族磺酸化物,如二辛琥珀酸磺酸钠;烷基分类:脂肪族磺酸化物,如二辛琥珀酸磺酸钠;烷基芳基磺酸化物,如十二烷基苯磺酸钠,常用洗涤剂;芳基磺酸化物,如十二烷基苯磺酸钠,常用洗涤剂;烷基苯磺酸化物;胆酸盐,如牛磺胆酸钠。烷基苯磺酸化物;胆酸盐,如牛磺
9、胆酸钠。性质:水溶性性质:水溶性,耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差,不易不易(b y)水解。水解。应用:应用:黏度低、去污力、油脂分散力都强,黏度低、去污力、油脂分散力都强,常用优良常用优良洗涤剂。洗涤剂。第十二页,共六十八页。1.1.结构:结构:含有一个含有一个五价氮原子五价氮原子,带正电荷。,带正电荷。2.2.特点特点(tdin)(tdin):水溶性大,在酸性和碱性溶液水溶性大,在酸性和碱性溶液中较稳定,具有良好的表面活性和杀菌作中较稳定,具有良好的表面活性和杀菌作用。但易与一些大分子阴离子药物发生沉用。但易与一些大分子阴离子药物发生沉淀。淀。3.3.应用:应用:杀
10、菌;防腐;毒性大,主要用于皮杀菌;防腐;毒性大,主要用于皮肤、粘膜和手术器械的消毒。肤、粘膜和手术器械的消毒。4.4.常用品种:常用品种:苯扎氯铵苯扎氯铵(洁尔灭洁尔灭);苯扎苯扎溴铵溴铵(新洁尔灭新洁尔灭)(二)阳离子表面(二)阳离子表面(biomin)活活性剂性剂第十三页,共六十八页。阳离子表面阳离子表面(biomin)(biomin)活性剂活性剂苯扎氯铵苯扎氯铵(洁尔灭洁尔灭)和苯扎溴铵和苯扎溴铵(新洁尔灭新洁尔灭)等。等。苯扎溴铵:十二烷基苯扎溴铵:十二烷基(wn j)二甲基苄基溴化铵二甲基苄基溴化铵CH3(CH2)11N+Me2C7H7Br-(R1R2N+R3R4X-)第十四页,共六
11、十八页。u分子结构分子结构(fn z ji u)上同时具有正负电荷基团的表面活性上同时具有正负电荷基团的表面活性剂,随介质的剂,随介质的pH可成阳或阴离子型。可成阳或阴离子型。u卵磷脂卵磷脂:不溶于水,:不溶于水,可作注射用乳剂的乳化剂、脂可作注射用乳剂的乳化剂、脂质体主要原料;质体主要原料;u氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。后者最氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。后者最大优点大优点:适用于任何适用于任何pH溶液,在等电点时也无沉淀。溶液,在等电点时也无沉淀。u性质:性质:碱性水溶液中呈阴离子性质,去污力强;碱性水溶液中呈阴离子性质,去污力强;酸酸性水溶液中呈阳离子性质,杀菌力强
12、。性水溶液中呈阳离子性质,杀菌力强。(三)两性离子表面(三)两性离子表面(biomin)活性活性剂剂第十五页,共六十八页。1.结构组成结构组成 亲水基团亲水基团(甘油、聚乙二醇、山梨醇甘油、聚乙二醇、山梨醇);亲油基团亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基基或芳基);亲水基和亲油基以酯键、醚键结合亲水基和亲油基以酯键、醚键结合2.性质:性质:毒性小,不解毒性小,不解(b ji)离,不受离,不受pH的影的影响;能与大多数药物配伍,广泛应用于外响;能与大多数药物配伍,广泛应用于外用、内服、注射制剂。用、内服、注射制剂。二、非离子二、非离子(lz)(lz)表面活性剂表
13、面活性剂第十六页,共六十八页。(一)脂肪酸甘油酯(一)脂肪酸甘油酯 种类:种类:有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。油酯。性质:性质:不溶于水,在水、热、酸、碱及不溶于水,在水、热、酸、碱及酶等作用酶等作用(zuyng)下易水解成甘油和脂肪酸,下易水解成甘油和脂肪酸,HLB为为34。应用:应用:主要用作主要用作W/O型辅助乳化剂。型辅助乳化剂。常用(chn yn)品种第十七页,共六十八页。(二)多元醇型(二)多元醇型 1.1.蔗糖脂肪酸酯蔗糖脂肪酸酯种类:种类:单酯、二酯、三酯及多酯。单酯、二酯、三酯及多酯。性质:性质:在酸、碱及酶等作用在酸、碱及酶等作用(zuyng
14、)下易水解下易水解成游离脂肪酸和蔗糖,成游离脂肪酸和蔗糖,HLB为为513。溶。溶于丙二醇、乙醇,但不溶于水,但在水和于丙二醇、乙醇,但不溶于水,但在水和甘油中加热可形成凝胶。甘油中加热可形成凝胶。应用:应用:主要用作主要用作O/W型乳化剂、分散剂。型乳化剂、分散剂。常用常用(chn yn)品种品种第十八页,共六十八页。2.2.脂肪酸山梨脂肪酸山梨(shn l)(shn l)坦(坦(司盘类司盘类 Span)不溶于水,易溶于乙醇,不溶于水,易溶于乙醇,酸、碱和酶作用易水解,酸、碱和酶作用易水解,HLB值小,值小,常用作常用作W/O型乳型乳化剂。化剂。司盘司盘20(月桂山梨坦)(月桂山梨坦)司盘司
15、盘40(棕榈(棕榈(zngl)山梨坦)山梨坦)司盘司盘60(硬脂山梨坦)(硬脂山梨坦)司盘司盘65(三硬脂山梨坦)(三硬脂山梨坦)司盘司盘80(油酸山梨坦)(油酸山梨坦)司盘司盘85(三油酸山梨坦)(三油酸山梨坦)司盘分子司盘分子(fnz)通式通式常用品种常用品种第十九页,共六十八页。3.聚山梨聚山梨(shn l)酯酯(吐温吐温 Tween)易溶于水和乙醇易溶于水和乙醇(y chn),酸、,酸、碱和酶作用易水解,碱和酶作用易水解,HLB值大,值大,常用作常用作O/W型乳化型乳化剂剂、增溶剂。、增溶剂。聚山梨酯聚山梨酯20(吐温吐温20)聚山梨酯聚山梨酯 40(吐温吐温40)聚山梨酯聚山梨酯60
16、(吐温吐温60)聚山梨酯聚山梨酯65(吐温吐温65)聚山梨酯聚山梨酯80(吐温吐温80)聚山梨酯聚山梨酯85(吐温吐温85)吐温分子吐温分子(fnz)通式通式常用品种常用品种第二十页,共六十八页。1.1.聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽类,聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽类,Myrij)通式通式:RCOOCH2(CH2O CH2)nCH2OH 品种:品种:Myrij-45 Myrij-49 Myrij-51 Myrij-52 Myrij-53 应用:应用:具有具有(jyu)较强水溶性,乳化能力强,较强水溶性,乳化能力强,作作增溶剂增溶剂和和O/W型乳化剂型乳化剂。(三)聚氧乙烯(三)聚氧乙烯(y x)型型常用常用
17、(chn yn)品品种种第二十一页,共六十八页。2.聚氧乙烯脂肪醇醚聚氧乙烯脂肪醇醚 通式通式:RO(CH2O CH2)nH 产品产品:(1)苄泽类苄泽类(Brij),如,如Brij-30、Brij-35,作,作O/W乳化乳化剂。剂。(2)西土马哥)西土马哥(cetomacrogol)为为O/W型乳化剂型乳化剂或挥发或挥发油增溶剂油增溶剂。(3)平平加)平平加O(perogol O)(4)埃莫尔弗)埃莫尔弗(emlphor)易溶于水和醇及多种有机溶剂,易溶于水和醇及多种有机溶剂,HLB为为1218,具有较强亲水性,乳化,具有较强亲水性,乳化(rhu)能力强,作能力强,作增溶剂增溶剂和和O/W型
18、乳化剂型乳化剂。常用常用(chn yn)品品种种第二十二页,共六十八页。又又泊洛沙姆泊洛沙姆(poloxamer),商品名,商品名普朗尼克普朗尼克(Pluronic)通式:通式:HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)cH 性质:为淡黄色液体或固体;分子量性质:为淡黄色液体或固体;分子量100010000以上以上(yshng);HLB值为值为0.530;聚氧丙烯为亲油基;聚氧乙烯为;聚氧丙烯为亲油基;聚氧乙烯为亲水性基;具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优亲水性基;具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能,但增溶能力较弱。良性能,但增溶能力较弱。Poloxamer188
19、(pluronic F68)特点特点:无毒、无抗原性、无:无毒、无抗原性、无致敏性、无刺激性、化学性质稳定,可作为静脉乳剂致敏性、无刺激性、化学性质稳定,可作为静脉乳剂o/w型型乳化剂,乳化剂,用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌和低温冰冻而用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。不改变其物理稳定性。(四)聚氧乙烯(四)聚氧乙烯(y x)-聚氧丙烯共聚聚氧丙烯共聚物物常用常用(chn yn)品种品种第二十三页,共六十八页。泊洛沙姆的命名泊洛沙姆的命名(mng mng)(mng mng)规则规则1.根据聚合反应中环氧丙烷和环氧乙烷的配比。根据聚合反应中环氧丙烷和环氧乙烷的配比。命
20、名规则命名规则(guz)是在是在Poloxamer后附三位数字,前两位表示聚氧丙烯链段后附三位数字,前两位表示聚氧丙烯链段的分子量,后一位表示聚氧乙烯链段分子量在共聚物中所占的比例。比如:的分子量,后一位表示聚氧乙烯链段分子量在共聚物中所占的比例。比如:Poloxamer188:18代表聚氧丙烯链段的分子量代表聚氧丙烯链段的分子量18*1001800(实际为(实际为1750,取整数);,取整数);8代表聚氧乙烯链段分子量在共聚物中代表聚氧乙烯链段分子量在共聚物中所占的比例所占的比例80;由此可以推算由此可以推算Poloxamer188 的分子量为的分子量为9000(实际为(实际为8350)。)
21、。2.在在Poloxamer命名规则中,尾数为命名规则中,尾数为7或或8的共聚物均为固体,的共聚物均为固体,5以以下为半固体或液体。下为半固体或液体。第二十四页,共六十八页。第三节第三节 表面活性剂的基本表面活性剂的基本(jbn)(jbn)(jbn)(jbn)性质性质(一)临界胶束浓度(一)临界胶束浓度胶束(胶束(micelles):当水溶液内表面活性剂分当水溶液内表面活性剂分子数目不断增加子数目不断增加(zngji)时,依靠自身的范德华时,依靠自身的范德华力相互聚集,形成亲油基向内,亲水基向外力相互聚集,形成亲油基向内,亲水基向外的分子缔合体,称为胶束。的分子缔合体,称为胶束。一、表面一、表
22、面(biomin)活性剂活性剂胶束胶束(掌握掌握CMC、HLB的定义和的定义和HLB的计算的计算)第二十五页,共六十八页。第三节第三节 表面活性剂的基本表面活性剂的基本(jbn)(jbn)(jbn)(jbn)性质性质临界胶束浓度(临界胶束浓度(critical micell concentration,CMC):):表面活性剂分子缔合形成胶表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。束的最低浓度。(掌握(掌握CMC的定义的定义(dngy),p37)或:在水中的或:在水中的表面活性剂表面活性剂低浓度时呈分子状态,分散在水中;当浓度逐渐增大到一定低浓度时呈分子状态,分散在水中;当浓度逐渐增大到一定程度时
23、,许多表面活性剂分子立刻结合成大基团,形成程度时,许多表面活性剂分子立刻结合成大基团,形成“胶束胶束”,表面活性剂在水,表面活性剂在水中形胶束所需的最低浓度称为临界胶束浓度,即中形胶束所需的最低浓度称为临界胶束浓度,即CMC。一、表面一、表面(biomin)活性剂活性剂胶束胶束第二十六页,共六十八页。(二)胶束的结构(二)胶束的结构(jigu)(jigu)第二十七页,共六十八页。CMC时,溶液表面张力基本达到最低值,时,溶液表面张力基本达到最低值,溶液的多种物理性质如摩尔电导、粘度溶液的多种物理性质如摩尔电导、粘度(zhn d)、渗透压、密度、光散射等多种物理性质发生渗透压、密度、光散射等多种
24、物理性质发生急剧变化。利用这些性质与表面活性剂浓度急剧变化。利用这些性质与表面活性剂浓度之间的关系,可推测出表面活性剂的临界胶之间的关系,可推测出表面活性剂的临界胶束浓度。束浓度。温度、浓度、电解质、温度、浓度、电解质、pH值等因素对测定值等因素对测定结果也会产生影响。结果也会产生影响。(三)临界(三)临界(ln ji)(ln ji)胶束浓度的测定胶束浓度的测定 第二十八页,共六十八页。二、亲水亲油平衡二、亲水亲油平衡(pnghng)(pnghng)值值(一)(一)HLB值的概念值的概念亲水亲油平衡值亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balance,HLB)系表面活性剂
25、分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。合力。数值范围:数值范围:HLB值范围为值范围为040,其中,其中(qzhng)非离子表非离子表面活性剂面活性剂HLB值范围为值范围为020。HLB 值愈大,亲水性愈强;值愈大,亲水性愈强;HLB 值愈大,亲水性愈值愈大,亲水性愈强;强;HLB 值愈小,亲油性愈强。值愈小,亲油性愈强。值愈小,亲油性愈值愈小,亲油性愈强。强。(掌握(掌握(zhngw)HLB值的定义,熟练掌握值的定义,熟练掌握(zhngw)其计算其计算)第二十九页,共六十八页。阿拉伯胶阿拉伯胶(l b jio),西黄蓍(,西黄蓍(sh)胶,
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