抗生素分类.doc
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(完整word)抗生素分类 抗生素分类汇总表 种类 药物名称 作用机制 青 霉 素 类 1、天然青霉素 青霉素G 青霉素V 主要作用于革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性球菌、厌氧菌(但产青霉素酶的金卜和肺链例外) 2、耐青霉素酶的青霉素 甲氧西林、苯唑西林、奈夫西林、 氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 对产青霉素酶的葡萄球菌有抗菌活性 3、广谱青霉素 A、氨基组 氨苄西林、阿莫西林、依匹西林、 环西林、匹氨西林 作用于对青霉素G敏感的细菌、大部分大肠埃希氏菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等阴性杆菌 B、羧基组 、羧苄西林、、替卡西林、 羧基组作用于对氨苄西林无效的革兰氏阳性杆菌,对产B—内酰胺酶肠杆菌科和假单胞菌有作用,但对克雷伯菌属和肠球菌元效,可协同氨基糖苷类抗生素对肠球菌抑菌作用。 C、脲基组 哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 对75%以上克雷伯菌属有抑制作用,对肠杆菌和厌氧菌有极好作用,对链球菌和肠球菌强于羧基组,对铜绿假单胞菌有抑制作用。 4、青霉素+β-内酰胺抑制剂 a氨苄西林—舒巴坦(即舒他西林) b、替卡西林—克拉维酸(即替美丁) c、阿莫西林、克拉维酸(即安美丁) d、哌拉西林—他唑巴坦(即他唑新) 作用于产β-内酰胺酶的革兰阴性和阳性菌 头 孢 菌 素 类 第一代 头孢噻啶(先锋II)头孢噻吩(I)、头孢氨苄(IV)、头孢唑啉(V)、头孢拉啶(VI) 头孢匹林(8号)头孢羟氨苄 对革兰阳性菌有较强的作用.如金葡、肺链、化脓性链球菌、厌氧链球菌。但对耐甲氧西林葡萄球菌MRS、肠球菌和耐青霉素的肺链耐药。对革阴性菌如大肠、克雷中敏,对假单胞菌、变形杆菌、沙雷菌、肠杆菌属耐药。 第二代 头孢羟唑、头孢呋辛、头孢丙烯、氯碳头孢、头孢克洛、头孢雷特、头孢尼西 邓革兰氏阴性菌有较强的作用如对大肠、肺克、变形比第一代强但对假单胞菌无效。 第三代 注射用:头孢噻肟、头孢曲松、头孢三嗪、头孢唑肟、头孢他啶、头孢哌酮 口服用:头孢克肟、头孢布坦、头孢迪尼、头孢泊肟 第三代对革兰氏阴性肠杆菌和铜绿假单胞菌具强大的抗菌活性,对第一、二代耐药的革兰阴性菌敏感,对淋病、厌氧菌、伯氏螺杆菌有抗菌活性。 口服类对革兰阴性菌用阳性菌具有广谱的抗菌活性。 第四代 头孢匹罗、头孢匹美和cefclidin 它和1型β-内酰胺酶亲和力低,稳定性强,且对细胞膜的穿透性强,和PBP亲和力高,杀菌作用迅速,对肠杆菌科和铜绿假单胞菌的作用优于第二代。 其它 β—内酰胺类 单环β-内酰胺类抗生素 氨曲南(菌克单)、卡芦莫南 本抗生素对染色体或质粒介导的β-内酰胺酶相当稳定,很少诱导细菌产生耐药,对革兰阴性菌作用强,对革兰阳性菌和厌氧菌无作用。属窄谱抗生素。 头霉素 头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑 活性与头孢菌素相似、常被置于第二代头孢中论述。对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺稳定,对革兰氏阳性菌有较好的抗菌活性,且对脆弱类杆菌厌氧菌有高度抗菌活性。但对铜绿假单胞菌耐药. 氧头孢烯类 拉氧头孢、 具有第三代头孢菌素的特点,抗菌谱广,杀菌作用强。对产酶耐药阴性菌有很强的抗菌作用,对产酶的金葡也具有一定的抗菌活性. 碳青霉烯类 亚胺培南、米洛培南、必安培南、帕尼培南 是目前所有抗生素中具有最广抗菌谱的药物。抗菌活力特别强,具有快速杀菌作用.但对MRS仍显示耐药,对肠球菌的抑菌浓度《4mg/L 对屎肠球菌耐药 β-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸 它能穿过革兰氏阴性菌,以共价键形式与β-内酰胺酶结合面使其失去活性。为克拉维酸抑制的酶有β-内酰胺酶2a(即青霉素酶)、2b(广谱酶)、2c(羧苄酶)、2d氯唑西林酶)2e(头孢菌素酶),即对TEM、OXA、PSE、SHV酶具有强大的抑制作用,故对产上述酶的肠杆菌科、流感嗜血杆菌、淋病、卡他莫拉、军团菌、类杆菌等有抑菌作用。对肠杆菌、沙雷菌、和铜绿假单胞菌产生的染色体介导的I型酶的抑制作用甚差。对PBP又有微弱的亲和力。除通过酶的抑制作用外,同时也作用于PBP靶位,与β-内酰胺酶类抗生素共同影响细菌的生长 舒巴坦 抑酶作用和克拉维酸相似,但穿透革兰氏阴性菌外膜能力差,常和氨苄西林联合应用于肠道感染,可抑制由质粒或染色体介导的β-内酰胺酶金葡、肠杆菌科、流感嗜血杆菌、卡他莫拉、奈瑟菌属、军团菌、脆弱类杆菌和某些分枝杆菌.和克拉维酸一样,不能抑制由肠杆菌属、枸椽酸菌属、苛养单胞菌所产生的I型染色体介导的酶。 他唑巴坦 其抑酶作用范围广,几乎包括所有II~V型β—内酰胺酶,除可抑制链球菌、流感嗜血杆菌、淋病、大肠埃希氏菌、脆弱类杆菌、普氏菌属、卟啉单胞菌属外,还可抑制不动杆菌、枸椽酸菌属、变形杆菌、普鲁威登菌属、摩根菌属的I型酶,但对肠杆菌属、假单胞菌、嗜麦芽苛养单胞菌和某些克雷伯菌无抑制作用。酶抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦。 氨 基 糖 苷类 由链霉菌属发酵液提取的 链霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素、巴龙霉素、新霉素 氨基糖苷类对需氧革兰氏阴性菌有强大的抗菌活性。对革兰氏阴性 球菌如淋病等效果差,对阳性球菌有一定的活性,对肠球菌完全无 作用 由小单胞菌属发酵滤液提取 庆大霉素、福提霉素、 庆大和妥布抗菌活性相似,对沙雷前者优于后者,而对铜绿假单胞菌,后者优于前者。阿米卡星对钝化酶的稳定性强于庆大和妥布,但对多种革兰氏阴性菌活性不及前者,又因其对宿主毒性低帮故可用3~4倍剂量弥补其不足。因此对庆大和妥布耐药的可用阿米卡星。 奈替米星对耐甲氧西林金葡MRSA的抗菌活性优于其他氨基糖苷类。 半合成氨基糖苷类 阿米卡星、奈替米星、地贝卡星 喹诺酮类抗生素 第一代 新恶酸、奈啶酸、恶喹酸 为窄谱,对革兰氏阳性球菌无作用,主要作用于大肠埃希氏菌,且迅速出现耐药,已较少使用。 第二代 环丙沙星、氧氟沙星(氟嗪酸)、洛美沙星、氟咯沙星、培氟沙星、诺氟沙星(氟哌酸) 对革兰氏阴性菌和阳性菌均有作用,抗菌活性如前列排列所述. 第三代 司帕沙星、妥舒沙星、左氟沙星、Gatifloxacin、Grepafloxacin、Clinafloxacin、Moxifloxacin、Trovafloxacin 为超广谱抗生素,对革兰氏阳性菌作用高于第二代4~8倍,对MRS、PRSP和肠球菌优于第二代,对厌氧菌均有作用。适用于临床各种敏感菌所致的多种感染,如泌尿生殖道、呼吸道、消化道和皮肤组织感染,此外还用于治疗军团菌肺炎、结核病、麻风及革兰氏阴性菌BM炎。 大环内酯类抗生素 常用 红霉素、柱晶白霉素、麦迪霉素、 乙酰螺旋霉素 抗菌谱和青霉素相仿,主要是革兰氏阳性菌,对金葡(包括产酶菌)、表葡、各种链球菌、白喉、炭疽具有强大的抗菌活性,对流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、淋病、百日咳、布鲁菌属等也敏感。对除脆弱类杆菌、梭杆菌属外的厌氧菌也具有强大的抗菌活性,对某些螺旋体、肺炎支原体、非结核分枝杆菌、立克次体等有抑菌作用。 新一代 克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、米欧卡霉素 与红霉素相比,抗菌谱扩大,抗菌活性增强。克拉霉素、阿齐霉素对流感嗜血杆菌体内外作用均增强。对军团菌以米欧卡霉素、克拉霉素及罗地霉素作用强,对肺炎支原体、衣原体、沙眼衣原体、解脲脲原体的作用均优于红霉素.克拉霉素、罗红霉素和阿齐霉素对分枝杆菌有作用。 新一代大环内酯类药还具调节免疫功能、增强单核—吞噬细胞吞噬的功能. 四环类抗生素 抗菌活性从大到小排列为: 米诺环素(长效)多西环素(长效)、美他环素(中效)、地美环素(中效)、 、四环素(短效)、土霉素(短效) 临床上常作为衣原体、立克次体感染的首选药物。四环素为广谱抗生素,包括革兰氏阳性菌和阴性菌,对常见部分葡萄球菌,链球菌、肺炎链球菌、大肠等有一定的作用,对立克次体、友原体、螺旋体、阿米巴等敏感. 氯霉素和林可酰胺类抗生素 氯霉素和甲砜霉素 该类脂溶性强,易进入脑脊液和脑组织。氯霉素可抑制宿主线粒体蛋白合成,可引起与剂量相关的骨髓抑制和灰婴综合征。 林可酰胺、克林霉素 该类主要作用于革兰氏阳性球菌和白喉、破伤风、各种厌氧菌、,特别对红霉素耐药的脆弱类杆菌均对该类抗生素 敏感,沙眼衣原体对本类抗生素敏感。克林是肺部厌氧菌感染的最佳药物,也是衣原体的道选药物。 糖肽类抗生素 多粘菌素、杆菌肽、万古霉素、替卡拉宁 糖肽类;万古霉素和替卡拉宁 对革兰氏阳性菌具有强大的活性,对MRS非常敏感,可有效治疗由革兰氏阳性菌所致的败血症,肺部感染、心内膜炎、尿路感染、骨关节感染等。 多粘菌素B和E 对革兰氏阴性菌有强大的抗菌作用,如铜绿假单胞菌、大肠、肺克、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、嗜血杆菌属.但对变形、普鲁威登菌属、布氏菌属、沙雷菌属、奈瑟菌属耐药,对各类阳性菌均无作用。 磺胺类用增效剂 第一类 磺胺甲恶唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲氧吡嗪(SMPZ) 它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有抗菌用用,对金葡非产酶株、肺炎链球菌、淋病、脑膜炎球菌、流感等有较好活性。 第二类 柳氮磺嘧啶银(SD-AG)、磺胺二甲氧嘧啶 第三类局部用药 磺胺米隆、磺胺醋酰钠 其他合成抗菌药 硝基呋喃类 呋喃妥因(即呋喃坦啶) 呋喃唑酮(即痢特灵) 对革兰氏阳性球菌和部分革兰氏阴性菌具有较强的抑杀作用。对产气杆菌、变形杆菌、绿脓作用弱。因其在血中被代谢灭活快,不适于治疗全身感染而用于肠道、尿路感染和外用消毒. 硝基咪唑类 甲硝唑、替硝唑 可治疗厌氧菌引起的呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、骨髓炎、汪洁流产、外科手术后感染,还可治疗滴虫用阿米巴感染. 抗分枝杆菌药物 第一线药物 异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素 第二线药物 对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、环丝氨酸、卷曲霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素和利福布丁展开阅读全文
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