抗心律失常药的分类.ppt
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1、抗心律失常药抗心律失常药张立英.n n在临床手术工作中,常常遇到形形色色的心律失常。n n而面对如此多的抗心律失常药物,选取什么药物,能达到最大的收益,这个课题可能是我们一直在讨论的话题。n n所以再次我们将抗心律失常药物再次进行了一个归纳和总结。.n n右图为右图为心肌细心肌细胞极化胞极化和复极和复极化的图。化的图。.由于由于K+K+的短暂外流和的短暂外流和C1-C1-内流所致。形成了内流所致。形成了1 1期。期。主要为钾主要为钾+外流,钙外流,钙2+2+内内流流,形成平台区域,形成平台区域,2 2期期为除极过程。膜快钠通为除极过程。膜快钠通道开放,大量道开放,大量Na+Na+快速快速内流引
2、起除极,形成内流引起除极,形成0 0期期钾离子外流迅速加快,钾离子外流迅速加快,形成了形成了3 3期期由于由于Na+Na+,K+-ATPK+-ATP酶的作酶的作用,细胞泵出用,细胞泵出Na+Na+而摄入而摄入K+K+,恢复静息电位的离子,恢复静息电位的离子分布。分布。.抗心律失常药的分类抗心律失常药的分类n根据Vaughan Williams 的分类可以分为:nI类:钠离子通道阻滞剂nII类:受体阻滞剂nIII类:钾离子通道阻滞剂nIV类:钙离子通道阻滞剂.In n阻断心肌和心脏传导系统的钠通道,具有膜稳定作用,降低动阻断心肌和心脏传导系统的钠通道,具有膜稳定作用,降低动作电位作电位0 0相除
3、极上升速率和幅度,减慢传导速度,延长动作电位相除极上升速率和幅度,减慢传导速度,延长动作电位和有效不应期。对静息膜电位无影响。根据药物对钠通道阻滞和有效不应期。对静息膜电位无影响。根据药物对钠通道阻滞作用的不同,又分为三个亚类,即作用的不同,又分为三个亚类,即a a、b b、c c。n n(1 1)a a类类 适度阻滞钠通道,复活时间常数适度阻滞钠通道,复活时间常数110s110s,以延长,以延长ERPERP最为显著,药物包括奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等。最为显著,药物包括奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等。n n(2 2)b b类类 轻度阻滞钠通道,复活时间常数轻度阻滞钠通道,复活时间常数1s10
4、s10s,减慢传导性,减慢传导性的作用最强。药物包括普罗帕酮、恩卡尼、氟卡尼等。的作用最强。药物包括普罗帕酮、恩卡尼、氟卡尼等。.n nIa类:n n金鸡钠树皮中所含生物碱n n奎宁-抗疟疾n n奎尼丁-奎宁的非对映异构体,右旋体n n可抑制钠通道开放,延长失活恢复,降低细胞膜钠离子通透性,用于阵发性心动过速n n现在已不常用.n nIb类:n n轻度阻滞钠通道,缩短复极化,提高颤动阈值。n n利多卡因Lidocaine、妥卡尼Tocainide、n n美西律Mexiletine.n nIc类:明显阻滞钠通道,减慢传导n n氟卡尼Flecainiden n盐酸普罗帕酮 Propafenone
5、Hydrochloride.n n氟卡尼n n治疗早搏和室上性心动过速,有良好的疗效和耐受性n n还用于治疗危及生命的室性心动过速.IIn n受体阻滞药n n受体阻滞药通过阻滞心肌细胞受体而具抗心律失常作用。其电生理作用包括减慢舒张期自动除极速度,抑制心脏自律性、传导性,并缩短动作电位时程。同时具有膜稳定作用。.IIIn n胺碘酮(胺碘酮(胺碘酮(胺碘酮(amiodaroneamiodarone)n n【适应证】【适应证】房性心律失常,如心房颤动和心房扑动的转复;房性心律失常,如心房颤动和心房扑动的转复;结性心律失常;结性心律失常;室性心律失常,包括室性期前收缩、室性室性心律失常,包括室性期前
6、收缩、室性心动过速的治疗,以及室性心动过速或心室颤动的预防;心动过速的治疗,以及室性心动过速或心室颤动的预防;小小剂量适用于伴剂量适用于伴器质性心脏病器质性心脏病的心律失常,如急性心肌梗死与心的心律失常,如急性心肌梗死与心力衰竭等合并的室性心律失常。力衰竭等合并的室性心律失常。n n【禁忌证】【禁忌证】窦性心动过缓和窦房阻滞;高度传导阻滞;甲状腺窦性心动过缓和窦房阻滞;高度传导阻滞;甲状腺功能异常;碘过敏;妊娠期和哺乳期。功能异常;碘过敏;妊娠期和哺乳期。n n【不良反应】【不良反应】不良反应与剂量有关。常见心血管反应有窦性心不良反应与剂量有关。常见心血管反应有窦性心动过缓、房室传导阻滞及动过
7、缓、房室传导阻滞及Q-TQ-T间期延长。本品长期应用可见角间期延长。本品长期应用可见角膜褐色微粒沉着,通常无症状;少数患者发生甲状腺功能亢进膜褐色微粒沉着,通常无症状;少数患者发生甲状腺功能亢进或减退及肝坏死;个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化。或减退及肝坏死;个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化。.IVn n地尔硫卓n n维拉帕米n n抑制钙内流,降低心脏舒张期自动去极化,使窦房结的发放冲动减慢,减慢传导,延长不应期。.抗心律失常药物的应用情况抗心律失常药物的应用情况n n在器质性心脏病中在器质性心脏病中 类抗心律失常药物的应用正日趋类抗心律失常药物的应用正日趋减少减少 -阻滞剂已成为治疗的基石阻
8、滞剂已成为治疗的基石 类抗心律失常药物胺碘酮异军突类抗心律失常药物胺碘酮异军突起起 同是同是“一类一类”的药物,临床试验的结的药物,临床试验的结果截然不同,应因病因人而异果截然不同,应因病因人而异.临床中的一些运用临床中的一些运用.1、持续室速或室颤、持续室速或室颤-阻滞剂的应用日益增多阻滞剂的应用日益增多阻滞剂的应用日益增多阻滞剂的应用日益增多-阻阻阻阻滞滞滞滞剂剂剂剂能能能能够够够够减减减减少少少少猝猝猝猝死死死死,改改改改善善善善心心心心功功功功能能能能,改改改改善善善善缺缺缺缺血血血血,减减减减少心衰病人的总死亡率,提倡使用少心衰病人的总死亡率,提倡使用少心衰病人的总死亡率,提倡使用少
9、心衰病人的总死亡率,提倡使用 在在在在已已已已使使使使用用用用胺胺胺胺碘碘碘碘酮酮酮酮的的的的病病病病人人人人,联联联联合合合合使使使使用用用用-阻阻阻阻滞滞滞滞剂剂剂剂的的的的呼呼呼呼声声声声甚甚甚甚高,一般用于单独胺碘酮疗效不理想者高,一般用于单独胺碘酮疗效不理想者高,一般用于单独胺碘酮疗效不理想者高,一般用于单独胺碘酮疗效不理想者 不不不不宜宜宜宜用用用用具具具具有有有有内内内内源源源源性性性性拟拟拟拟交交交交感感感感作作作作用用用用的的的的药药药药品品品品。其其其其他他他他制制制制剂剂剂剂目目目目前前前前没有直接比较的材料证实哪一种有特殊的优越性没有直接比较的材料证实哪一种有特殊的优越
10、性没有直接比较的材料证实哪一种有特殊的优越性没有直接比较的材料证实哪一种有特殊的优越性抗心律失常药物预防发作目前以抗心律失常药物预防发作目前以抗心律失常药物预防发作目前以抗心律失常药物预防发作目前以类胺碘酮为主类胺碘酮为主类胺碘酮为主类胺碘酮为主.2、室上性、室上性l l室上性心动过速:一般均可以终止发作。室上性心动过速:一般均可以终止发作。室上性心动过速:一般均可以终止发作。室上性心动过速:一般均可以终止发作。l l心房颤动或心房扑动伴快速心室率:阵发房心房颤动或心房扑动伴快速心室率:阵发房心房颤动或心房扑动伴快速心室率:阵发房心房颤动或心房扑动伴快速心室率:阵发房颤最好能终止发作,大多数病
11、例以减慢心室率颤最好能终止发作,大多数病例以减慢心室率颤最好能终止发作,大多数病例以减慢心室率颤最好能终止发作,大多数病例以减慢心室率为急诊处理目标。但若伴有预激,肥厚梗阻性为急诊处理目标。但若伴有预激,肥厚梗阻性为急诊处理目标。但若伴有预激,肥厚梗阻性为急诊处理目标。但若伴有预激,肥厚梗阻性心肌病和其他可造成血流动力学障碍者,即使心肌病和其他可造成血流动力学障碍者,即使心肌病和其他可造成血流动力学障碍者,即使心肌病和其他可造成血流动力学障碍者,即使是阵发房颤、房扑,也应紧急终止。是阵发房颤、房扑,也应紧急终止。是阵发房颤、房扑,也应紧急终止。是阵发房颤、房扑,也应紧急终止。.2、室上性、室上
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