二篇药物效应动力学演示课件.ppt
《二篇药物效应动力学演示课件.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《二篇药物效应动力学演示课件.ppt(60页珍藏版)》请在咨信网上搜索。
1、第二章第二章药物效应动力学药物效应动力学 药物效应与作用药物效应与作用作用机制作用机制量效关系量效关系构效关系构效关系影响因素影响因素第一节第一节药物的基本作用药物的基本作用 一、药物作用与药理效应药物作用与药理效应 药物作用(药物作用(drug action)是指药物与机体组是指药物与机体组织间的织间的初始作用初始作用,是动因,是动因,是分子反应机制,有其特是分子反应机制,有其特异性异性(specificity)药理效应药理效应(pharmacological effect)是是药物作用引起的机体在功能药物作用引起的机体在功能和和形态上的改变,和和形态上的改变,结果结果,是机体反应的表现,对
2、不同是机体反应的表现,对不同脏器有其选择性脏器有其选择性(selectivity)药理效应的基本表现药理效应的基本表现兴奋兴奋(excitation):使机体器官原有使机体器官原有功能提高功能提高 亢进亢进(augmentation)抑制抑制(inhibition):机体器官原有功机体器官原有功能的减弱麻痹能的减弱麻痹(paralysis)过度过度兴奋转入衰竭兴奋转入衰竭(failure)选择性 药物只对某些器官或组药物只对某些器官或组织或病原体发生明显作用,织或病原体发生明显作用,而对其他器官或组织没有作而对其他器官或组织没有作用或没有明显作用用或没有明显作用 选择性作用的特点:选择性作用的
3、特点:selectivity二、治疗效果、治疗效果1对因治疗对因治疗(etiological treatment)用药目的在于消除原发致病因子,用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病,或称治本,例如彻底治愈疾病,或称治本,例如抗生素。抗生素。2对症治疗对症治疗(symptomatic treatment)用药目的在于改善症用药目的在于改善症状,或称治标。例如:状,或称治标。例如:3.补充疗法补充疗法 例如:例如:三、不良反应三、不良反应1副作用副作用(side reaction):(side reaction):药物药物在治疗剂量时,机体出现的与治在治疗剂量时,机体出现的与治疗目的无关的反
4、应。由于药理效疗目的无关的反应。由于药理效应选择性低,当某一效应用做治应选择性低,当某一效应用做治疗目的时,其他效应就成为副作疗目的时,其他效应就成为副作用。一般轻微,且多数是可以恢用。一般轻微,且多数是可以恢复的肌体功能变化。并可以预知,复的肌体功能变化。并可以预知,但难以避免但难以避免 。例如:。例如:2毒性反应毒性反应(toxic reaction):指指药物药物剂量过大或过久剂量过大或过久(蓄积过多时)使机体发生(蓄积过多时)使机体发生的危害性反应。一般较严重,的危害性反应。一般较严重,可以预知也是应该避免发生可以预知也是应该避免发生的不良反应。的不良反应。例如:例如:急性毒性(急性毒
5、性(acute toxicity)慢性毒性(chlonic toxicity)3后遗效应后遗效应(residual effect):指停药指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如宿醉存的药理效应。如宿醉4停药反应停药反应(withdrawal reaction):长期用药后突然停药,原有疾病加长期用药后突然停药,原有疾病加剧,又称回跃反应。剧,又称回跃反应。-浓浓度度时间时间阈浓度阈浓度例如例如:5变态反应变态反应(allergic reaction):机机体接受药物刺激后(经药物致敏,体接受药物刺激后(经药物致敏,再次应用该药时)发生的异常的再次应用
6、该药时)发生的异常的免疫反应。非肽类药物作为半抗免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后,经原与机体蛋白结合为抗原后,经敏感化过程而发生的免疫反应,敏感化过程而发生的免疫反应,也称过敏反应。也称过敏反应。例如:例如:6特异质反应特异质反应(idiosyncrasy):少数少数特异体质病人对某些药物反应特特异体质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物固有药理作用基不同,但与药物固有药理作用基本一致,反应严重度与剂量成比本一致,反应严重度与剂量成比例。例。例如:红细胞先天性缺乏葡萄例如:红细胞先天性缺乏葡萄糖糖6磷酸脱氢酶,服用磺胺可
7、出现磷酸脱氢酶,服用磺胺可出现溶血溶血。第二节第二节药物剂量与效应关系药物剂量与效应关系 剂量剂量-效应关系效应关系(dose effecrelationship)药理效应与剂量在一定范围内成比药理效应与剂量在一定范围内成比例。例。效应效应效应真数剂量对数剂量效应量反应与质反应量反应与质反应 量反应量反应(graded response):药药理效应强弱是连续增减的量变值。理效应强弱是连续增减的量变值。可用具体数量或最大反应的可用具体数量或最大反应的%率率表示。表示。例如:血压例如:血压,100mmHg .等等100mmHg对数剂量 质反应质反应(all-or-none response)药理
8、效应用全或无,阳性或阴性药理效应用全或无,阳性或阴性表示。表示。E100C质反应量效曲线(%)半数有效量半数有效量(median effective dose):能引起能引起50%最大反应的药物剂量(最大反应的药物剂量(ED50)或使半数动物产生阳性效果的量。)或使半数动物产生阳性效果的量。阈剂量(阈剂量(threshold dose)即刚能引起效即刚能引起效应的应的剂量剂量 100剂量C阈剂量LD50ED50效能效价中毒中毒:半数中毒浓度(半数中毒浓度(TC50)、半)、半数中毒剂量(数中毒剂量(TD50)死亡死亡:使实验动物的半数死亡的使实验动物的半数死亡的剂量(剂量(LD50)指指标标图
9、例见前页治疗量治疗量常用量常用量中中毒毒量量致致死死量量效能与效价效能与效价效能效能(最大效应最大效应 maximall efficacy):当当药量和浓度继续增加而药效药量和浓度继续增加而药效达到极限不再上升时的效应,达到极限不再上升时的效应,反反映药物的内在活性。映药物的内在活性。效价效价(效应强度效应强度 potency):能引起能引起等效反应的相对浓度或剂量,反等效反应的相对浓度或剂量,反映药物与受体的亲和力。映药物与受体的亲和力。环戊噻嗪氢氯噻嗪呋噻米呋噻米每日尿排钠量剂量再比较一下效能和效价再比较一下效能和效价药物的安全性评价药物的安全性评价治疗指数治疗指数(therapeutic
10、 index)TI TD50/ED50或或LD50/ED50,是药物,是药物的安全性指标的安全性指标 意义:意义:LD50 ED50 不是绝对的不是绝对的 如下页图如下页图:此值越大越安全。此值越大越安全。安全范围安全范围(margin of safety):ED95TD5或或ED95LD5之间的距离之间的距离效应举举例例如如下下页页LD50ED50例如:真和假老鼠药例如:真和假老鼠药第三节第三节药物作用机制药物作用机制 1 1理化反应理化反应 .2 2参与或干扰细胞代谢参与或干扰细胞代谢 3 3影响生理物质转运影响生理物质转运.4 4对酶的影响对酶的影响 5 5作用于细胞膜的离子通道作用于细
11、胞膜的离子通道 6 6影响核酸影响核酸代谢代谢 7 7影响免疫机制影响免疫机制 8 8非特异性作用非特异性作用9 9作用于受体作用于受体 第四节第四节药物与受体药物与受体 受体受体(receptor)是介导是介导细胞信号转导的蛋白质,可细胞信号转导的蛋白质,可选择性地识别配体,并与之选择性地识别配体,并与之结合,从而产生特定的生理结合,从而产生特定的生理或药理效应物质。或药理效应物质。受体的特性受体的特性:1、高度的敏感性;、高度的敏感性;2、高度、高度的特异性;的特异性;3、饱和性;、饱和性;4、可、可逆性;逆性;5、多样性(如其各种、多样性(如其各种亚型)亚型)6、可变性。、可变性。药物药
12、物-受体相互作用受体相互作用 受体学说:受体学说:1 1、占领学说、占领学说 :认为药物只:认为药物只有与受体结合才产生效应,药有与受体结合才产生效应,药物结合物结合100%100%的受体产生最大。的受体产生最大。亲和力亲和力(affinity):药物与受药物与受体结合的能力体结合的能力 内在活性内在活性(intrinsic activity又称效应力又称效应力):药物产生效应药物产生效应的能力大小。的能力大小。用用表示表示,u 2 2、速率学说、速率学说:认为药物效认为药物效应不仅与结合有关,且与结合应不仅与结合有关,且与结合后的解离有关,药物产生最大后的解离有关,药物产生最大效应时,尚有效
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 药物 效应 动力学 演示 课件
1、咨信平台为文档C2C交易模式,即用户上传的文档直接被用户下载,收益归上传人(含作者)所有;本站仅是提供信息存储空间和展示预览,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对上载内容不做任何修改或编辑。所展示的作品文档包括内容和图片全部来源于网络用户和作者上传投稿,我们不确定上传用户享有完全著作权,根据《信息网络传播权保护条例》,如果侵犯了您的版权、权益或隐私,请联系我们,核实后会尽快下架及时删除,并可随时和客服了解处理情况,尊重保护知识产权我们共同努力。
2、文档的总页数、文档格式和文档大小以系统显示为准(内容中显示的页数不一定正确),网站客服只以系统显示的页数、文件格式、文档大小作为仲裁依据,平台无法对文档的真实性、完整性、权威性、准确性、专业性及其观点立场做任何保证或承诺,下载前须认真查看,确认无误后再购买,务必慎重购买;若有违法违纪将进行移交司法处理,若涉侵权平台将进行基本处罚并下架。
3、本站所有内容均由用户上传,付费前请自行鉴别,如您付费,意味着您已接受本站规则且自行承担风险,本站不进行额外附加服务,虚拟产品一经售出概不退款(未进行购买下载可退充值款),文档一经付费(服务费)、不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
4、如你看到网页展示的文档有www.zixin.com.cn水印,是因预览和防盗链等技术需要对页面进行转换压缩成图而已,我们并不对上传的文档进行任何编辑或修改,文档下载后都不会有水印标识(原文档上传前个别存留的除外),下载后原文更清晰;试题试卷类文档,如果标题没有明确说明有答案则都视为没有答案,请知晓;PPT和DOC文档可被视为“模板”,允许上传人保留章节、目录结构的情况下删减部份的内容;PDF文档不管是原文档转换或图片扫描而得,本站不作要求视为允许,下载前自行私信或留言给上传者【精***】。
5、本文档所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权,请谨慎使用;网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽--等)目的在于配合国家政策宣传,仅限个人学习分享使用,禁止用于任何广告和商用目的。
6、文档遇到问题,请及时私信或留言给本站上传会员【精***】,需本站解决可联系【 微信客服】、【 QQ客服】,若有其他问题请点击或扫码反馈【 服务填表】;文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“【 版权申诉】”(推荐),意见反馈和侵权处理邮箱:1219186828@qq.com;也可以拔打客服电话:4008-655-100;投诉/维权电话:4009-655-100。