第三十二章作用于消化系统药物.ppt
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1、第三十二章第三十二章 作用于消化系作用于消化系统药统药物物 Drugs Affecting Gastrointestinal Functions 1.消化道消化系消化系统统消化腺 口腔口腔咽咽食管食管胃胃小小肠肠大大肠肠唾液腺唾液腺肝肝脏脏胰腺胰腺2.作用于消化系统药物 n抗消化性抗消化性 溃疡药溃疡药n消化功能消化功能 调节药调节药第三十二章第三十二章 作用于消化系作用于消化系统统的的药药物物 n助消化药n止吐药n增强胃肠动力药n泻药n止泻药n利胆药 n抗酸药n抑制胃酸分泌药n粘膜保护药n抗幽门螺杆菌药3.n常见病,发病率约10%12%。n攻攻击击因子因子(胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌)作用增
2、作用增强强n防御因子防御因子(胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生,胃粘膜屏障及胃粘膜血流)作用减弱作用减弱,二者失去平衡所引起。第一节 治疗消化性溃疡的药物4.第一第一节节 治治疗疗消化性消化性溃疡溃疡的的药药物物损伤损伤防御防御胃酸胃酸幽幽门门螺螺杆杆菌菌胃蛋白胃蛋白酶酶前列腺素前列腺素生生长长因子因子粘粘液液屏屏障障血流量血流量抗胃酸抗胃酸药药抗幽抗幽门门螺杆螺杆菌菌药药胃粘膜保胃粘膜保护药护药5.一、抗酸药酸酸碱碱中中和和原原理理:中和胃酸,降低胃蛋白酶活性;解除胃酸对十二指肠粘膜的侵蚀及刺激,缓解疼痛和促进愈合作用。第一第一节节 治治疗疗消化性消化性溃疡溃疡的的药药物物【药药理作
3、用与作用机制】理作用与作用机制】6.n碳酸碳酸钙钙 抗酸作用强,快而持久,产生CO2气体,进入小肠,促 进胃泌素分泌,反跳性胃酸分泌增加。n氧化氧化镁镁 抗酸作用强,缓和而持久,可引起腹泻。n氢氢氧化氧化镁镁 抗酸作用强,较快,镁离子有导泻作用,与氢氧化铝合用,相互纠正副作用。小分子Mg2+可被吸收 肾排泄肾功能不良的病人血清中Mg2+上升。第一第一节节 治治疗疗消化性消化性溃疡溃疡的的药药物物7.n三硅酸三硅酸镁镁 起效缓慢,作用持久,在胃内生成胶状二氧化硅,对溃疡具有保护作用。n氢氢氧化氧化铝铝 特点:特点:抗酸作用强,缓慢,持久,中和胃酸,具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用 影响磷
4、酸吸收。n碳酸碳酸氢钠氢钠(小(小苏苏打)打)作用强,快而短暂,产生CO2,碱血症。第一第一节节 治治疗疗消化性消化性溃疡溃疡的的药药物物8.二、抑制胃酸分泌药【药理作用与作用机制】胃酸分泌胃酸分泌胃泌素胃泌素组组胺胺乙乙酰酰胆碱胆碱胃酸的分泌受中枢和外周胃酸的分泌受中枢和外周诸诸多因子的复多因子的复杂调杂调控控9.胃酸分泌调节机理和相关药物 10.(一)(一)H2受体阻断受体阻断药药 n组组胺胺(H)(H):组胺与靶细胞上的受体结合,产生效 应(胃肠绞痛,刺激胃壁细胞,胃酸 分泌增加)n目的:目的:H2受体阻断药 抑制胃酸分泌,促进溃疡 愈合。n代表代表药药:西咪替丁cimetidine(甲
5、氰咪呱)、雷尼替丁ranitidein等。11.【药理作用】n竞争性拮抗壁细胞上的H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,同时对胃泌素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。n46周7792十二指肠溃疡愈合,胃溃疡8周愈合率7588。雷尼替丁,尼扎替丁抑制胃酸方面作用比西咪替丁强410倍,法莫替丁比西咪替丁强2050倍。(一)(一)H2受体阻断受体阻断药药 12.【临临床床应应用用】n十二指肠溃疡,胃溃疡(6 8周);n胃肠混合溃疡,消化道出血也可用。【不良反不良反应应】n长期服用耐受良好,偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹 长期服用西咪替丁,男性可引起阳痿,性欲下降,乳房发育
6、。n治疗溃疡病的疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少,但突然停药时,会导致胃酸分泌反跳性增加。(一)(一)H2受体阻断受体阻断药药 13.(二)胃壁细胞质子泵抑制剂n质质子子泵泵抑制抑制药药(proton pump inhibitor)又称H+-K+-ATP酶抑制药,是新型抗消化性溃疡药。疗效确切,不良反应少,近年来被广泛应用。临临床常用的有床常用的有n奥美拉唑(omeprazole)n兰索拉唑(lansoprazole)n泮托拉唑(pantoprazole)n雷贝拉唑(rabeprazole)14.奥美拉奥美拉唑唑 OmeprazoleOmeprazole 又称洛又称洛赛赛克(克(losec
7、losec)第一代)第一代质质子子泵泵抑制抑制剂剂【药药理作用与作用机制】理作用与作用机制】n 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵,由和两个亚单位组成。nH+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的亚单位结合,使酶失去活性,抑制H+的分泌。n其抑酸作强而持久,可使胃内pH值升高至7,一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上,n同时胃蛋白酶分泌也有减少。n对幽门螺杆菌有抑制作用。15.【临临床床应应用用】n反流性食道炎反流性食道炎,有效率达7585。n消消化化性性溃溃疡疡,服用16月,溃疡愈合率达97,其它类药物无效用4周,愈合率达90。n幽幽门门螺杆菌感染螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%8
8、8转阴。n上消化道出血上消化道出血。【不良反不良反应应】n1 2头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠,偶见皮疹,男性乳腺发育。n长期服用,胃内细菌过度生长。16.兰索拉唑 Lansoprazolen是第二代质子泵抑制药。n抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。n抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。17.泮托拉唑 Pantoprazolen与雷贝拉唑(rabeprazole)属第三代质子泵抑制药。n抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。n雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物。18
9、.(三)M胆碱受体阻断药 n阿托品atropine:可减少胃酸分泌,解除胃肠痉挛,副作用多,临床应用少。n哌仑哌仑西平西平(Pirenzepine p78)19.(四)胃泌素受体阻断药丙谷胺丙谷胺(proglumide)n竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分泌。n对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合;n用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血。20.三、增强胃粘膜屏障功能的药物胃粘膜屏障胃粘膜屏障细细胞屏障胞屏障粘液粘液HCOHCO3 3-盐盐屏障屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶酶的侵的侵蚀蚀作用作用作用:作用:21.n是前列腺素 E1 的衍生物;n抑制基础胃酸分泌;n抑制
10、组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌;n提高粘液和HCO3-盐分泌;n促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖;n增加胃粘膜血流。米索前列醇米索前列醇(misoprostol)22.米索前列醇米索前列醇(misoprostol)【临临床床应应用用】n胃和十二指肠溃疡,有预防复发作用。n对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血,作为细胞保护药有特效。n有子宫收缩作用,可用于产后止血。【不良反不良反应应】n腹泻、头痛、头晕等。n孕妇及前列腺素过敏者禁用。23.nn与与溃疡溃疡面的面的亲亲和力是正常粘膜的和力是正常粘膜的6 6倍,形成保倍,形成保护护屏障;屏障;nn促促进进胃和十二指胃和十
11、二指肠肠粘膜合成粘膜合成PFEPFE2 2;nn增增强强表皮生表皮生长长因子、碱性成因子、碱性成纤维细纤维细胞生胞生长长因子因子作用,使之聚集于作用,使之聚集于溃疡溃疡区,促区,促进溃疡进溃疡愈合愈合。硫糖硫糖硫糖硫糖铝铝铝铝 sucralfate sucralfate 24.硫糖硫糖铝铝 sucralfate【临临床床应应用】用】n治疗消化性溃疡、反流性食道炎、慢性糜烂性胃炎。n在酸性环境中才能发挥作用,应在饭前1h空腹服用。n服药后30min内禁用抗酸药、胃酸分泌抑药。25.【不良反【不良反应应】n不良反应轻,约有2%患者可有便秘。n肾衰病人应特别谨慎。n偶有口干、恶心、皮疹及头晕。硫糖硫
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