浅谈对氟伏沙明的认识.ppt
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1、浅谈对氟伏沙明的认识 氟伏沙明是SSRI里面五朵金花之一,从分子结构来看,是唯一的单环SSRI,其单环结构化合物相对较小,发生过敏反应可能性更小一些。氟伏沙明西酞普兰舍曲林帕罗西汀氟西汀受体作用与机制SRICYP 1A2CYP 2C193激动Sigma-1受体 抑制褪黑素降解与其他受体亲和力低2SRINRIm-AChNOSCYP 2D6SRINRI5HT2CCYP 2D6CYP 3A4SRIDRISRI舍曲林西酞普兰 氟西汀帕罗西汀氟伏沙明1.Stahl S M.Essential PsychopharmacologyM.2000:235-237.2.Westenberg HG.Int J C
2、lin Pract.2006;60(4):482-91.3.von Bahr C.Eur J Clin Pharmacol.2000;56(2):123-7.抑制5-HT再摄取一、5-HT再摄取的作用SRI氟伏沙明 抑制5-HT再摄取选择性5-HT回收抑制剂阻断5-HT回收的强度依次为帕罗西汀艾司西酞普兰舍曲林氟西汀西酞普兰氟伏沙明氟伏沙明氟伏沙明拟5-HT相对五朵金花里面较弱,但仍有高度选择性抑制5-HT再摄取作用。治疗抑郁症状治疗强迫症状改善焦虑症状二、激动Sigma-1受体SRI激动Sigma-1受体氟伏沙明氟伏沙明与Sigma-1受体亲和力高,激动Sigma-1受体,提高对强迫症状的控
3、制。原理评论:强迫症5-HT能低下,多巴胺升高。SSRI升高5-HT能,抗强迫,其中氟伏沙明和舍曲林还激动与Sigma-1受体,增加谷氨酸能,后者抗DA能,进一步抗强迫。但舍曲林又阻断DA回收,拟DA能,有致强迫因素,故抗强迫效果不如氟伏沙明。Sigma-1受体亲和力比较:氟伏沙明舍曲林其他氟西汀西酞普兰帕罗西汀氟伏沙明通过激动Sigma-1受体治疗强迫症帕罗西汀 西酞普兰 氟西汀 舍曲林 氟伏沙明SSRIs 1 受体的亲和力(1/2 Ki ratio)氟伏沙明是1 受体亲和力最高的SSRI一项动物研究,使用ICR小鼠(n=8-14)进行大理石掩埋行为测试(一种强迫症的动物实验模型),结果显示
4、:氟伏沙明可显著减少强迫行为,这种作用可被1 受体抑制剂BD1047抑制(*P0.01 vs 空白对照#P0.05 vs氟伏沙明单药治疗)氟伏沙明激动1 受体改善强迫行为Int J Clin Pract,April 2006,60,4,482491Eur J Pharmacol.2007 Jun 1;563(1-3):149-54.氟伏沙明治疗精神病性抑郁既往不同研究中,药物治疗6周时,不同药物治疗精神病性抑郁的有效率(有效是指:HAMD 分数氟伏沙明舍曲林氟西汀。强迫谱性障碍1、疑病症:Fallon等(2003)一项开放标签试验给18例疑病症病人以“许多改善”定义为有效,周安慰剂清洗期间4例
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