抗癫痫药和抗惊厥药433.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,抗癫痫药和抗惊厥药,药学院,癫痫,(epilepsy),：是一种反复发作的神经系统疾病，发作时伴有局部病灶的神经元异常高频放电，并且向周围扩散，引起临床症状发作。表现为短暂的运动、感觉或精神失常。,病因,原发性：病因未明,继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤所致。病灶所处部位，放电侵犯区域大小，决定临床发作类型及症状轻重。,癫痫的类型,部分性发作：单纯性、复杂性、继发强直阵挛性；,全身性发作,:,强直,-,阵挛性发作、肌阵挛性发作、失神发作,示意图,正常脑细胞,药物作用,抑制放电,稳定细胞膜，,抑制放电扩散,病灶,苯妥英钠,(phenytoin sodium）,药理作用,1、膜稳定作用,1）阻滞电压依赖性Na,+,通道，抑制Na,+,内流,2）阻滞电压依赖性Ca,2+,通道,3）与失活的Na,+,通道结合，延长其不应期,2、增强中枢GABA功能,不良反应,1、局部刺激 胃肠道反应，静注可致静脉炎（少用）。,2、久用常见胶原代谢障碍。,3、神经系统反应 主要小脑前庭功能障碍（眼球震颤、眩晕、共济失调等）停药36个月可消退。,4、过敏反应 粒细胞缺乏,齿龈增生,作用特点,1、起效慢，连续服用的治疗量,610天达稳态血浓。,2、个体差异大，吸收慢且不规则,。,作用特点,3、在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类不同），过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习工作。,4、不影响智力发育。,扑米酮（,primidone,）,特点：,1，对大发作和局限性发作疗效好，对精神运动性发作也有效，小发作无效。,2，主要用于苯巴比妥和苯妥英钠不能控制的癫痫大发作。,3，常见的不良反应为CNS症状：嗜睡、眩晕、复视、共济失调、眼球震颤等。,卡马西平（,carbamazepine,，酰胺咪嗪）,一、机制：与苯妥英钠相似。,二、临床应用,1对精神运动性发作、大发作疗效较好；,2治疗神经痛（三叉神经痛）疗效优于苯妥英钠；,三、不良反应：胃肠道；CNS；血液；肝损。,丙戊酸钠（,sodium valproate）,作用原理：增加脑内GABA含量。,临床应用：各型癫痫均有效。因其肝毒性，一般不作首选。,苯二氮卓类,地西泮（安定）：i.v.给药，为癫痫持续状态的首选。,硝西泮对婴儿阵挛、肌阵挛疗效好；,氯硝西泮对小发作、肌阵挛疗效好。,第二节 抗惊厥药（,anticonvulsants),惊厥是由于CNS过度兴奋，导致全身骨骼肌强烈不自主收缩。,多见于小儿高热惊厥、破伤风、子痫、癫痫大发作和CNS兴奋药中毒等。,常用抗惊厥药物：巴比妥类、部分苯二氮卓类、水合氯醛等。,硫酸镁（,magnesium sulfate,）,口服不易吸收，有利胆、泻下作用。,注射：抑制,CNS,和骨骼肌松弛（抗惊厥）,作用原理：,Mg,2,拮抗,Ca,2,的作用，减少运动神经末梢,Ach,的释放，使骨骼肌松弛。,注意事项,硫酸镁安全范围小，注射时随时检查腱反射（呼吸抑制的先兆）以判断抑制的程度，,一旦过量立即进行人工呼吸并缓慢静脉注射,氯化钙或葡萄糖酸钙,解救。,