糖尿病降糖药物的选择【共29张PPT】.ppt

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,糖尿病降糖药物的选择,（优选）糖尿病降糖药物的选择,不能。,糖尿病是一种慢性终身性疾病，,因此治疗也是终身的,糖尿病是可防可控的疾病,New England Journal of Medicine,370(16):1514-1523.,1990-年间各种糖尿病并发症发病率的变化,过去,20,年，美国成人糖尿病患者人数增加,3,倍，但是糖尿病患者急性心梗、中风、截止、高血糖死亡的比例降低超过,50%,高血糖危象死亡,截肢,卒中,急性心梗,每,1000,名成年糖尿病患者事件数,Diabetes care,37(5):1367-1374.,并发症降低与标准,化诊疗的实施密切相关,其他,GLP-1,受体激动剂,AD/AD,联合,DPP4,抑制剂,噻唑烷二酮类,磺脲类,二甲双胍,健康教育,血糖监测,饮食管理,运动治疗,药物治疗,糖尿病治疗的五驾马车,“家人关爱”,降糖药物的种类,1.,口服降糖药,2.GLP-1,受体激动剂,3.,胰岛素,口服降糖药物,9,双胍类,作用机制,减少肝脏葡萄糖的输出、抑制肝糖原异生,改善外周胰岛素抵抗、增加糖的摄取和利用,降糖效力,HbA1c,下降,1%-2%,低血糖风险,单独使用不导致低血糖；,与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险性,其他作用,减少,肥胖患者,心血管事件和死亡,率；降低体重,不良反应,胃肠道反应,乳酸性酸中毒（罕见）,双胍类,10,一线用药和联合用药中的基础用药,二甲双胍,是控制高血糖的,一线首选,和药物联合中的基本用药,若无禁忌证，二甲双胍应,一直保留,在糖尿病的治疗方案中,（包括胰岛素治疗方案）,最强效的降糖药物之一,疗效与体重无关,唯一被循证医学证实的有心血管获益降糖药,禁忌症,禁忌症,肾功能不全（血肌酐水平男性,1.5mg/dl,女性,1.4mg/dl,或肾小球滤过率,60mlmin-1,）,肝功能不全,严重感染,缺氧,接受大手术的患者,作造影检查使用碘化造影剂时，应暂时停用二甲双胍,12,化学名,英文名,每片剂量,(mg),剂量范围,(mg/d),作用时间,(h),半衰期,(h),二甲双胍,metformin,250,、,500,、,850,5002000,56,1.51.8,二甲双胍,缓释片,metformin-XR,500,5002000,8,6.2,常用剂型剂量,13,Xiaoke Pill,糖尿病是可防可控的疾病,sitagliptin,严重骨质疏松和骨折病史者,控制2型糖尿病患者高血糖的主要用药,严重骨质疏松和骨折病史者,低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻,通过抑制DPP-4 而减少GLP-1在体内的失活，增加GLP-1在体内的水平，促进胰岛素分泌,HbA1c下降1%-2%,4mg/dl或肾小球滤过率60mlmin-1）,激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用，增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌、延缓胃排空、中枢性食欲抑制。,使用不当可以导致低血糖，特别是在老年患者和肝、肾功能不全者,HbA1c下降1%-1.,低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻,HbA1c下降1%-2%,磺脲类,作用机制,刺激胰岛,细胞分泌胰岛素,降糖效力,HbA1c,下降,1%-2%,低血糖风险,使用不当可以导致低血糖,，,特别是在老年患者和肝、肾功能不全者,其他作用,增加体重,控制,2,型糖尿病患者高血糖的主要用药,磺脲类,14,有肾功能轻度不全的患者，宜选择格列喹酮,患者依从性差时，建议服用每天只需服用,1,次的磺脲类药物,消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的固定剂量合剂,15,作造影检查使用碘化造影剂时，应暂时停用二甲双胍,Albiglutide,严重骨质疏松和骨折病史者,单独使用不明显增加低血糖发生的风险,Teneligliptin,单独使用时不导致低血糖；,若无禁忌证，二甲双胍应一直保留在糖尿病的治疗方案中（包括胰岛素治疗方案）,与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险,HbA1c下降1%-1.,metformin-XR,rosiglitazone,增加骨折和心力衰竭风险,噻唑烷二酮类（TZDs）,刺激胰岛细胞分泌胰岛素,通过抑制DPP-4 而减少GLP-1在体内的失活，增加GLP-1在体内的水平，促进胰岛素分泌,常用剂型剂量,化学名,英文名,每片剂量,(mg),剂量范围,(mg/d),作用时间,(h),半衰期,(h),格列本脲,glibenclamide,2.5,2.515.0,1624,1016,格列吡嗪,glipizide,5,2.530.0,812,24,格列吡嗪控释片,glipizide-XL,5,5.020.0,612(,最大血药浓度,),25,（末次血药后）,格列齐特,gliclazide,80,80320,1020,612,格列齐特缓释片,gliclazide-MR,30,30120,1220,格列喹酮,gliquidone,30,30180,8,1.5,格列美脲,glimepiride,1,，,2,1.08.0,24,5,消渴丸（含格列,本,脲）,Xiaoke Pill,0.25(mg,格列苯脲,/,粒,),530,粒（含,1.257.5,mg,格列苯脲）,16,TZDs,作用机制,增加靶细胞对胰岛素的敏感性,降糖效力,HbA1c,下降,1%-1.5%,低血糖风险,单独使用时不导致低血糖；,与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险,不良反应,体重增加和水肿；,增加骨折和心力衰竭风险,噻唑烷二酮类（TZDs）,17,若无禁忌证，二甲双胍应一直保留在糖尿病的治疗方案中（包括胰岛素治疗方案）,适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者,可单独使用或与其他降糖药联合应用（磺脲类除外）,增加靶细胞对胰岛素的敏感性,可单独使用或与其他降糖药联合应用（磺脲类除外）,与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险性,liraglutide,作造影检查使用碘化造影剂时，应暂时停用二甲双胍,糖尿病治疗的五驾马车,与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险,单独使用不导致低血糖；,艾塞那肽使HbA1c下降0.,Xiaoke Pill,Diabetes care,37(5):1367-1374.,HbA1c下降1%-1.,禁忌症,心力衰竭,纽约心脏学会,(NYHA),心功能分级,级以上,活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限,2.5,倍以上,严重骨质疏松和骨折病史者,禁忌症,18,化学名,英文名,每片剂量,(mg),剂量范围,(mg/d),作用时间,(h),半衰期,(h),罗格列酮,rosiglitazone,4,48,34,二甲双胍,+,罗格列酮,metformin+,rosiglitazone,500/2,吡格列酮,pioglitazone,15,1545,2(,达峰时间,),37,常用剂型剂量,19,格列奈类,作用机制,刺激胰岛素的早期分泌,而降低餐后血糖,降糖效力,HbA1c,下降,0.3%-1.5%,低血糖风险,增加,其他作用,体重增加,格列奈类,20,药物特点,吸收快、起效快和作用时间短,需在餐前即刻服用,低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻,可单独使用或与其他降糖药联合应用（磺脲类除外）,21,化学名,英文名,每片剂量,(mg),剂量范围,(mg/d),作用时间,(h),半衰期,(h),瑞格列奈,repaglinide,0.5,、,1,、,2,116,46,1,那格列奈,nateglinide,120,120360,1.3,米格列奈钙片,mitiglinide calcium,10,3060,0.230.28(,峰浓度时间,),1.2,常用剂型剂量,22,-,糖苷酶抑制剂,作用机制,抑制碳水化合物在小肠上部的吸收，降低餐后血糖,降糖效力,HbA1c,下降,0.5%-0.8%,低血糖风险,单独使用不导致低血糖,其他作用,不增加体重，并且有使体重下降的趋势,不良反应,胃肠道反应,-糖苷酶抑制剂,23,药物特点,适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者,可与磺脲类、双胍类、,TZDs,或胰岛素合用,低血糖处理,合用,-,糖苷酶抑制剂的患者处理低血糖时需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差,24,化学名,英文名,每片剂量,(mg),剂量范围,(mg/d),阿卡波糖,acarbose,50,100300,伏格列波糖,voglibose,0.2,0.20.9,米格列醇,Miglitol,50,100-300,常用剂型剂量,25,DPP-4,抑制剂,作用机制,通过抑制,DPP-4,而减少,GLP-1,在体内的失活，增加,GLP-1,在体内的水平，促进胰岛素分泌,降糖效力,HbA1c,下降,1.0%,低血糖风险,不增加,其他作用,不增加体重,肾功能不全的患者应按照药物说明书减少剂量,DPP-4抑制剂,26,化学名,英文名,每片剂量,(mg),剂量范围,(mg/d),作用时间,(h),半衰期,(h),西格列汀,sitagliptin,100,100,24,12.4,沙格列汀,saxagliptin,5,5,24,2.5,维格列汀,Vildagliptin,50,100,24,2,利格列汀,linagliptin,5,5,1.5,12,阿格列汀,alogliptin,25,25,1-2,21,Gemigliptin,、,Teneligliptin,常用剂型剂量,27,GLP-1,受体激动剂,GLP-1,受体激动剂,作用机制,激动,GLP-1,受体而发挥降低血糖的作用,，增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌、延缓胃排空、中枢性食欲抑制。,降糖效力,艾塞那肽使,HbA1c,下降,0.8%,利拉鲁肽的疗效和格列美脲相当,低血糖风险,单独使用不明显增加低血糖发生的风险,其他作用,显著降低体重,不良反应,胃肠道不良反应常见,28,化学名,英文名,每支剂量,(mg),剂量范围,(mg/d),作用时间,(h),半衰期,(h),艾塞那肽,exenatide,0.3/1.2 ml,0.6/2.4 ml,0.010.02,10,2.4,利拉鲁肽,liraglutide,18 mg/3ml,0.61.8,24,13,利司那肽,Lixisenatide,阿必鲁肽,Albiglutide,Dulaglutide,艾塞那肽,LAR,皮下注射,常用剂型剂量,29,