2025年大学大三（药学）药物化学基础试题及答案.doc

2025年大学大三（药学）药物化学基础试题及答案

（考试时间：90分钟 满分100分）
班级______ 姓名______

第I卷（选择题 共40分）
1. 以下哪种药物的化学结构中含有吩噻嗪环？（每题5分，从每题所给的四个选项中，选出最符合题目要求的一项）
A. 氯丙嗪
B. 阿司匹林
C. 吗啡
D. 青霉素
答案：A
2. 下列关于药物化学结构与性质的说法，错误的是？
A. 含有羧基的药物一般具有酸性
B. 含氮杂环的药物碱性较强
C. 药物的脂水分配系数越大，越易通过生物膜
D. 药物的化学结构决定其药理活性
答案：C
3. 以下哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？
A. 四环素
B. 庆大霉素
C. 头孢菌素
D. 氯霉素
答案：C
4. 具有镇痛作用的药物，其化学结构中通常含有？
A. 苯环
B. 吡啶环
C. 哌啶环
D. 以上都有可能
答案：D
5. 下列药物中，哪个是通过抑制HMG-CoA还原酶来降低血脂的？
A. 洛伐他汀
B. 氯贝丁酯
C. 烟酸
D. 考来烯胺
答案：A
6. 药物的解离度对其吸收有重要影响，通常解离度越小，吸收越好，在生理pH条件下，以下哪种药物解离度最小？
A. 弱酸性药物
B. 弱碱性药物
C. 中性药物
D. 强酸性药物
答案：B
7. 以下哪种药物的化学结构中含有喹啉环？
A. 奎宁
B. 阿托品
C. 麻黄碱
D. 咖啡因
答案：A
8. 下列关于药物构效关系的描述，正确的是？
A. 药物的活性只与化学结构有关
B. 改变药物的化学结构一定会改变其活性
C. 药物的化学结构与活性之间存在一定的规律
D. 构效关系只适用于小分子药物
答案：C

第II卷（非选择题 共60分）
9. （10分）简述药物化学的研究内容。
答案：药物化学的研究内容包括药物的化学结构、性质、合成方法、构效关系、作用机制以及寻找和开发新药等方面。通过对药物化学结构的研究，了解药物的理化性质，为药物的设计、合成、剂型选择、质量控制等提供理论依据；研究药物的构效关系，有助于设计和优化新药，提高药物的活性和选择性；探索药物的作用机制，为药物研发提供新的思路和方向。

10. （15分）以阿司匹林为例，说明药物的化学结构与药理作用之间的关系。
答案：阿司匹林的化学结构中含有羧基和苯环。羧基使其具有酸性，可与体内的碱性物质结合，发挥一定的药理作用。其主要药理作用为解热、镇痛、抗炎。苯环的存在赋予了药物一定的脂溶性，使其能够较好地穿透生物膜，进入体内发挥作用。阿司匹林通过抑制体内前列腺素的合成，从而达到解热、镇痛、抗炎的效果。

11. （15分）请阐述药物的脂水分配系数对药物性质和活性的影响。
答案：药物的脂水分配系数是指药物在脂相和水相中的分配达到平衡时的浓度比值。脂水分配系数适中的药物，既具有一定的脂溶性，能够较好地通过生物膜，又具有一定的水溶性，能在体液中保持一定的浓度，有利于药物的吸收、分布、代谢和排泄。脂水分配系数过大，药物可能过于亲脂，导致在水中溶解度小，难以被吸收和转运；脂水分配系数过小，药物则过于亲水，难以通过生物膜，影响其发挥作用。合适的脂水分配系数有助于药物达到最佳的药理活性。

12. （20分）阅读以下材料：某药物研发团队致力于开发一种新型抗高血压药物。他们通过对多种化合物的筛选和结构优化，发现了一种具有潜在降压活性的先导化合物。经过进一步的研究，对先导化合物进行了结构修饰，得到了一系列衍生物。通过对这些衍生物的药理活性测试和构效关系研究，最终确定了一种活性高、副作用小的新型抗高血压药物。
问题：请分析该药物研发过程中运用了哪些药物化学的研究方法？
答案：该研发过程运用了多种药物化学研究方法。首先是先导化合物的发现，通过对多种化合物的筛选找到具有潜在降压活性的化合物。然后进行结构修饰，得到一系列衍生物，这是基于对先导化合物结构的改造来寻找更优的结构。接着通过药理活性测试，明确各衍生物的活性情况，再结合构效关系研究，找出结构与活性之间的规律，从而确定最终的新型抗高血压药物，整个过程综合运用了先导化合物的发现、结构修饰、活性测试和构效关系研究等方法。