第5章-消化系统药物.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,Drugs acting on the Digestive System,作用于消化系统的药物,第五章,机体消化系统包括,口腔、食道、胃、肠、肝脏、胆囊和胰腺,，这些器官保证了机体对于所需营养的正常吸收，同时又将对机体无用的废物清除出体外。显而易见，消化系统的正常与否，将对机体的健康产生直接和重要的影响。,胃的运动：,迷走神经（,+,）胃平滑肌收缩，胃运动。,交感神经（,-,）胃肌松弛，抑制胃运动。,胃的分泌：,对口腔黏膜和味觉感受器的刺激,对胃黏膜的直接刺激,胃幽门窦产生的促胃泌素,第一节 健胃药与助消化药,Stomachics,and,Digestant,一、健胃药,(,Stomachics,),定义,：指能促进唾液、胃液等消化液的分泌，加强胃的消化机能，从而提高食欲的一类药物。,该类药多数是植物药。,分类,：苦味健胃药、芳香性,/,辛辣健胃药、盐类健胃药。,苦味健胃药,机理,：本类药有强烈的苦味，通过刺激味觉感受器，反射性引起胃液分泌增加，利于消化，促进食欲，健胃。,使用要点,：制成合理的剂型。,经口给药。,饲喂前,5,30min,给药。,不宜反复使用。,龙胆,(Radix,Gentianae,),马钱子,(Semen,strychni,),含多种类似的生物碱，主要有番木鳖碱（士的宁），,故安全范围小，不能连续使用。,常用药物,(Drugs),适应症,(Indication),主要用于食欲不振，消化不良，某些热性病引起的消化不良（常与其他健胃药配合应用，多用于病情恢复期。）,芳香性健胃药,/,辛辣健胃药,机理,：含挥发油具有辛辣味或苦味的中草药。作用多方面。,轻度刺激消化道黏膜，健胃。,轻度抑菌、制止发酵。,祛痰。,健胃、制酵、驱风、祛痰,该类药作用强于单纯苦味健胃药，且作用持久。,药物,陈皮,(,Pericarpium,),桂皮,(Cassia bark),豆蔻,(Cardamom),姜,(Ginger),大蒜,(Garlic),适应症,用于消化不良，食欲不振，积食气胀。,盐类健胃药,人工盐,(,Artifical,carlsbad,salt),由干燥硫酸钠,44%,、氯化钠,18%,、碳酸氢钠,36%,及硫酸钾,2%,混合制成。水溶液呈弱碱性（,pH88.5,）。,药理作用,：（,1,）盐离子可刺激胃肠黏膜，反射性引起胃肠分泌、蠕动。,（,2,）中和胃酸。,（,3,）缓泻作用。,适应症,：多用于动物的消化不良、胃肠弛缓、便秘。,使用注意事项,：禁与酸性物质或酸类健胃药、胃蛋白酶等药物配合应用。,民间常用的消食健胃药,消食健胃类中药能增强脾胃运化功能，促,进食物消化，以及治疗饮食积滞证候群。,丁香、木香、肉豆蔻、苍术、吴茱萸、朴,香附、砂仁、草豆蔻、高良姜、藿香、山,楂、麦芽、陈皮等。,江中健胃消食片,作用：,山楂、麦芽,消食化积，主治消化不良、不思饮食、脘腹胀闷等症；,陈皮,行气导滞，具有运脾健胃之功效；,太子参、淮山药,可健脾益气，补而不燥，主治脾胃虚弱，食少倦怠等症。,舒肝健胃丸,作用：,陈皮、青皮、香附,理气除胀；,厚朴、草豆蔻,健脾燥湿；,鸡内金、神曲,消食化滞；,胆草、柴胡、白芍,疏肝止痛；,肉桂,温胃散寒；,灵芝,活血化瘀；,大黄,泻热通便，配成舒肝理气，健胃消食的成药。,二、助消化药,(Drugs promoting ingestion),是一类促进胃肠消化功能的药物。,该类药多数是消化液的主要成分，用于消化液分泌不足引起的消化不良。,常与健胃药配合使用。,稀盐酸,【,作用,】,能使,蛋白酶原,激活,为具有活性的,胃蛋白酶,；,维持胃蛋白酶发挥作用的酸性环境；,使蛋白质膨胀，利于消化；,抑制细菌繁殖，防止内容物发酵。,能调节幽门括约肌的活动（胃内容物的酸性，可使幽门松弛。酸性食糜到达十二脂肠后，又会反射地使幽门收缩）；,酸性食糜，可反射地引起胰液和胆汁的分泌，利于食物的消化；,可促进钙、铁等化合物的溶解和吸收。,【,应用,】,胃酸缺乏而引起的消化不良，胃内发酵；,马类动物急性胃扩张；肠干结（可使内容物软化）；碱中毒等。,【,注意事项,】,应用时剂量不宜过大，浓度不宜过高（用前要稀释），以免对局部刺激过强,。,稀醋酸乳 酸,作用与应用基本同,稀盐酸,胃蛋白酶,（,Pepsinum,）,胃蛋白酶是由猪、牛、羊等动物胃黏膜制得的一种蛋白分解酶。,本品在酸性条件下消化作用强，可使蛋白质水解为蛋白胨。,本品常用于胃液分泌不足所引起的消化不良，同时应补充稀盐酸，以保证胃蛋白酶能充分发挥其作用,。,胰 酶（,Pancreatinum,）,来源：胰酶是由猪、牛、羊胰脏提取。,成分：胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶等。,作用：消化蛋白质、淀粉和脂肪，使其分别分解成为氨基酸、单糖、脂肪酸和甘油等，以便吸收。,胰酶在中性或碱性环境中作用较强，故常与碳酸氢钠配合应用。,应用：主要用于胰功能障碍引起的消化不良。,干酵母,为麦酒酵母菌的干燥菌体，含多种,B,族维生素：,硫胺素、核黄素、烟酸、维生素,B6,，维生素,B12,，叶酸、肌醇以及麦芽糖酶等。,这些维生素是体内酶系统的重要组成部分，参于糖、蛋白质、脂肪的代谢过程,能促进各个器官、系统的机能活动。,本品可用于消化不良和维生素缺乏等症,。,乳酶生,为,肠球菌,的干燥制剂，每克含,活肠球杆菌,在,1000,万个以上。,内服后，在肠内分解糖类，产生乳酸，使肠内酸度增高，抑制腐败性细菌的繁殖，制止发酵，减少产气。,用于消化不良，肠臌气，幼畜腹泻等。,由于本品是活菌制剂，故不宜与抗菌药物、吸附药、鞣酸、酊剂等配伍，以免失效。,强力胰酶,含有胰酶与胆汁浸膏成分，可使紊乱的消化机能正常化。,胰淀双酶片,为肠溶片，含有淀粉酶与胰酶成分，适用于治疗缺乏淀粉酶与胰酶引起的消化不良、食欲不振及肝、胰腺疾病引起的消化功能障碍等症。,复方淀粉酶粉,又称胖得生，含有淀粉酶与胰酶、乳酶生的成分，适用于治疗消化不良、小儿积食、肠内发酵、腹胀、便秘及小儿发育不良等,多酶片,含有胃蛋白酶与胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶等成分，适用于治疗消化不良、慢性萎缩性胃炎与病后胃功能减退及饮食过饱、异常发酵，尤其是老年人胃肠胀气等症。,康胃素,可促进唾液、胃液、胰液、胆汁、肠液等消化液的分泌，能增强消化酶的活性和调整胃肠功能的作用。,消胀片,含有二甲硅油与氢氧化铝成分，可降低胃肠内气体微泡的表面张力，以促使微气泡破裂而释放出气体，排出体外，适用于治疗胃肠胀气，在气体排除后，有助于消化。但过多服用，易引起便秘。,第二节 抗酸药,(Antacids),定义,：,抗酸药是一类能降低胃内容物酸度的弱碱性无机物。,口服后能降低胃酸浓度、从而减轻胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和对溃疡面的刺激作用。,同时，随胃内,pH,升高，胃蛋白酶活性降低，可减轻疼痛和有利于溃疡的愈合,。,一、直接中和胃酸,理想的药物应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对黏膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难达到达些要求，故常用复方制剂。常用的抗酸药有,氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠,等,。,碳酸钙,(Calcium Carbonate),：抗酸作用产生快，但能产生,CO,2,，引起嗳气。,钙离子进入小肠促使胃泌素分泌，出现胃酸分泌增多的反跳现象。,氧化镁,(Magnesium),：（,1,）中和胃酸时不产生,CO,2,，,。（,2,）可形成氯化镁，释放出镁离子，轻度致泻。（,3,）有吸附作用，吸附二氧化碳等气体。,二、抗溃疡药（,antiulcer drugs,）,引起溃疡的原因：,药物引起（阿司匹林、保泰松、可的松等）,尿毒症（毒素、胃泌激素升高）,应激,胃酸分泌增多,精神因素,H,2,受体阻断药,一类强大的抑制胃液分泌的药物，能可逆性地与组胺竞争,H,2,受体，抑制各种原因引起的胃酸分泌增多。,西咪替丁（,cimetidine,）、雷尼替丁（,ranitidine,）、法莫替丁（,famotidine,）,三、胃壁细胞,H,+,泵抑制药（抑制胃酸分泌）,新型抗消化性溃疡药。,奥美拉唑（,omeprazole,）,与胃壁细胞上,H,+,-K,+,-ATP,酶（,H,+,泵）结合并灭活该酶而抑制胃酸分泌。,H,+,泵将,H,+,从壁细胞内转移到胃内，将,K,+,从胃内转移到壁细胞内。,四、胃黏膜保护药,米索前列醇（,misoprostol,）,为前列腺素,E,1,的甲基化物，口服后能抑制基础胃酸和组胺、促胃液素、食物刺激所致的胃酸分泌。,可预防阿司匹林等引起的胃出血、溃疡或坏死，表现出强大的细胞保护作用。,硫糖铝（,sucralfate,）,蔗糖酯和氢氧化铝的复,合物。,在酸性环境下呈胶冻状，牢固黏附、覆盖于溃疡面，起机械保护作用；吸附胆汁和胃蛋白酶，促进内源性前列腺素合成、改善黏膜血流，吸附表皮生长因子在溃疡处的浓集等，促进溃疡面的愈合。,第三节 止吐药与催吐药,(,Antiemetics,and Emetics),止吐药,(,Antiemetics,Drugs),定义：,Atiemetics,are drugs used to prevent or control vomiting.,皮质、小脑、催吐化学感受区（,CTZ,）、孤束核均有传入纤维与呕吐中枢相连。,CTZ,有,5-HT,3,、,D,3,、,M,受体，孤束核富含,5-HT,3,、,D,2,、,M,、,H,1,受体，前庭有胆碱能、组胺能神经与呕吐中枢相连。,氯苯甲嗪,(,Meclozine,),（敏可静）,机理：抑制前庭神经、迷走神经兴奋传导。,制止,变态反应,及,晕动病,所致呕吐。对中枢有一定抑制作用。,甲氧氯普胺,(,Metoclopramide,),（胃复安、灭吐灵）,机理：,阻断,D,2,受体、抑制,CTZ,，作用强大。,用于胃肠胀满、恶心呕吐及用药引起的呕吐等。,猫的一般性胃炎可内服胃复安片，并同时肌注链霉素。,舒必利,(,Sulpiride,),（止吐灵）,机理：抑制呕吐中枢，作用强大，强于氯丙嗪百倍以上。,常用作犬的止吐药。,催吐药,(Emetics),定义：,一类引起呕吐的药物。,机理,：,刺激延髓催吐化学感受区，反射性兴奋呕吐中枢。,（,阿朴吗啡,，常用于犬驱出胃内毒物。猫不用。）,通过刺激食道黏膜，反射兴奋呕吐中枢。（,硫酸铜,）,适应症,主要用于具有呕吐机能的动物（犬、猫）中毒的急救。,胃肠推动药（瘤胃兴奋药）,甲氧氯普胺（,metocolpramide,）,大剂量作用于,5-HT,3,受体，阻断胃肠多巴胺受体，增加胃肠运动，从食管到近端小肠的平滑肌运动增强，加速胃的正向排空和推动肠内容物从十二指肠向回肠盲部推进，产生胃肠促进作用。,西沙必利（,cisapride,）,促进食管、胃、小肠至结肠的运动。促进肠壁肌层神经丛释放,Ach,。,高渗氯化钠,10%,溶液静脉注射，促进胃的分,泌和运动，尤其是机能弱时。,促反刍液,5%,氯化钠,300ml+5%,氯化钙,200ml+,安钠咖,1g iv,拟胆碱药物,氨甲酰甲胆碱,第五节 制酵药与消沫药,Antiferment,and antifoaming Agents,牛、羊和马、骡等家畜采食饲料后在胃肠内产生大量气体，正常情况下可随胃容物进入,肠内吸收,，或以游离形式通过,嗳气排出,（反刍兽），不出现臌胀。,如采食易发酵饲料后，产生大量气体不能及时排出而导致,气臌胀,。,如采食含皂苷的植物（苜蓿），可降低液体表面张力，以泡沫形式混杂于瘤胃内容物中而不易排出导致,泡沫性臌气。,制酵药,(,Antiferment,Agents),抑制胃肠内细菌发酵或酶活力，防止气体大量产生。,甲醛溶液,鱼石脂,大蒜酊,常用药物,:,甲醛溶液（,Formaldehyde solution),大蒜酊（,Garlic Tincture),、鱼石脂（,Ichthammol,),刺激性强，能杀灭多种细菌和纤毛虫，故继发消化障碍,消沫药,(,Antfoaming,Agents),消沫机理,：表面张力低于起泡液并不与之互溶，从而使泡,沫膜局部表面张力降低，使被,“,拉薄,”,而,“,穿孔,”,，相邻两泡沫融合，逐渐变成大气泡易破裂排出。,制酵药与消沫药的合理选用,气臌胀：,病势急可用套管针放气，一般选用制酵药制止产,气即可。甲醛溶液作用最确实可靠，但有副作用，,常选用鱼石脂与酒精、大蒜酊合用。,泡沫性臌气,：制酵药只能制止产气，对已形成的泡沫无作,用，须选用消沫药。松节油等虽作用确实，但不,良气味易污染肉、乳制品，多选用二甲基硅油。,影响肠管运动的因素,神经因素：,肠内容物的因素：,交感神经,副交感神经,肠壁神经丛（肠壁平滑肌内外两层之间）：,又称欧氏神经丛,肠内容物的性质,容积,第六节 泻药与止泻药,Laxatives and,Antidarrheal,Drugs,泻药,(Laxatives),定义：,Laxatives are substances that loosen the bowel contents and encourage evacuation.,分类：,容积性泻药,(Bulking laxatives),（盐类泻药）,硫酸钠、硫酸镁、氯化钠等。,滑润性泻药,(Stool Softeners),（油类泻药）,液体石蜡、植物油、动物油等。,刺激性泻药,(Irritant Laxatives),（植物性泻药）,大黄、芦荟、蓖麻油等。,神经性泻药,(Nervous Laxatives),：拟胆碱药,容积性泻药,(Bulking laxatives),机理,：不易被肠壁吸收的盐离子在肠腔内形成高渗溶液，吸收大量水份，软化粪便，,肠容积增大,，机械性刺激肠黏膜：另外,盐离子,和形成的,渗透压,对肠黏膜亦有一定的刺激作用，促进肠管蠕动，引起排便。,盐离子吸收的,难、,易,，则下泻效果,强、,弱,：,K,+,Na,+,Ca,+,Mg,+,Cl,-,Br,-,NO,3-,SO,4-,影响下泻效果的因素,：,微高渗浓度：,硫酸钠、硫酸镁,（,4%6%,，或,6%8%,），浓度过高，影响胃的排空及引起肠炎。,作用,大肠便秘,健胃,排除体内毒物、异物，配合驱虫药排出虫体。,消炎消肿、镇痉（高浓度硫酸镁）,润滑性泻药,(Stool Softeners),机理,：润滑肠管、软化粪便，阻止水份吸收，引起排粪。,液状石蜡,：,植物油,：孕畜及肠炎病畜禁用，不用于排出脂溶性毒物。,刺激性泻药,(Irritant laxatives),机理,：肠内代谢分解出有效成分，对肠黏膜感受器产生化学性刺激作用，促使肠管蠕动，下泻。可加强子宫平滑肌收缩，禁用孕畜。,大黄（川军）,(Radix et,Rhizoma,Rhei,),药用其干燥的根茎。味苦，性寒。,有效成分,：苦味质、鞣质及蒽醌苷类衍生物（大黄素、大,黄酚、大黄酸等）。,作用：,小剂量,，苦味健胃。,中等剂量,，收敛作用（鞣质），止泻。,大剂量,，致泻作用（大黄素），作用部位在,大肠,，作用慢而不确实，且继发便秘。,利胆、利尿、增加血小板、降低胆固醇、抗菌。,蓖麻油,(Castor Oil),机理,：本身无刺激性，内服后受胰脂肪酶的作用，分解生,成甘油和,蓖麻油酸,，后者在小肠内很快变成,蓖麻油酸,钠,，刺激,小肠,黏膜，促进蠕动，引起下泻。未被皂化的蓖,麻油起润滑作用，有助于下泻。,注意事项,：不宜排除毒物及做驱虫药后的驱虫。,禁用于孕畜及肠炎病畜。,适应症,：幼畜及小动物的,小肠,便秘。,泻药的合理选用,大肠便秘早、中期,：首选盐类泻药（硫酸钠），并与大,黄伍用。,小肠阻滞的早、中期,：选用植物油、液体石蜡，忌用盐,类泻药、蒽醌苷类泻药。,排除毒物,：选用盐类泻药或与植物性泻药合用。忌用油,类泻药。,便秘后期,：已出现炎症或病变，只能选用油类泻药。,肠管蠕动微弱的,不全,阻塞,：选用神经性泻药，,如毛果芸香碱或新斯的明。,止泻药,(,Antidiarrheal,Drugs),保护性止泻药,(,Protectants,),机理：通过凝固蛋白形成保护层，使肠道免受有害因素,刺激，减少分泌，起收敛保护黏膜作用。,鞣酸,：与胃黏膜蛋白结合生成鞣酸蛋白薄膜起保护作用：,鞣酸蛋白到小肠再分解释出鞣酸，止泻。,与士的宁、奎宁、洋地黄等生物碱和重金属铅、,银、铜、锌等发生沉淀，可用于中毒的解救。,碱式硝酸铋与碱式碳酸铋,Bismuth,Subnitrate/Subcarbonate,胃肠内解离出铋离子，与蛋白结合，收敛保护黏膜；,覆于肠黏膜表面，且与肠内硫化氢结合，形成不溶性硫化铋，覆于黏膜表面，机械性保护作用。,炎性组织中，铋离子可于组织蛋白及细菌蛋白结合，收敛、抑菌。,用于肠炎、腹泻及湿疹、烧伤的治疗。,吸附性止泻药,(Adsorbents),机理,：通过表面吸附作用，可吸附水、气、细菌、病毒、,毒素及毒物，减轻对肠黏膜的损伤。由于吸附是可,逆的，故吸附毒物时，与盐类泻药合用加速毒物的,排出。,常用药物,：药用炭,(Medical Charcoal),、,高岭土（白陶土）,(Kaolin,Bolus alba),其他类,(,Miscellaneouss,Agents),抑制肠道平滑肌蠕动而止泻。,苯乙呱啶,、复方樟脑酊、阿托品等。,盐酸地芬诺酯,(,Diphenoxylate,hydrochloride,Lomotil,),，止泻宁。减弱肠道平滑肌收缩，增加肠道节段性收缩，延迟内容物后移，利于水分吸收。大剂量镇痛。长期使用产生依赖性，故与阿托品伍用减少依赖性的发生。,止泻药的合理选用,腹泻往往是原发病的临床症状之一，不能盲目止泻。,毒物引起的腹泻：,不应急于止泻，先用盐类泻药促进毒,物排出，再考虑用活性炭以吸附残余毒,物，或用次硝酸铋等保护受损的胃肠黏膜。,细菌感染所致腹泻：,用抗菌止泻药，必要时内服吸附性,止泻药。有严重急性肠炎时，不止泻，,静注庆大霉素等。,一般性水泻：,导致脱水、电解质紊乱，先补液，再用止,泻药。,