神经内科常用药物解析.ppt

神经内科常用药物解析神经内科神经内科 李嫚李嫚神经内科s神经内科是独立的二级学科，学术上不属于内科概念s神经系统由脑、脊髓及周围神经组成。s主要诊治脑血管疾病（脑梗塞、脑出血）、偏头痛、脑部炎症性疾病（脑炎、脑膜炎）、脊髓炎、癫痫、痴呆、神经系统变性病、代谢病和遗传病、三叉神经痛、坐骨神经病、周围神经病（四肢麻木、无力）及重症肌无力等；s主要检查手段包括头颈部MRI，CT，ECT，PETCT，脑电图、TCD（经颅多普勒超声）肌电图，诱发电位及血流变学检查等。s同时与心理科交叉进行神经衰弱、失眠等功能性疾患的诊治。常用药物s奥扎格雷s曲克芦丁s神经节苷脂s天麻素s前列地尔s尼莫地平s乙酰谷酰胺甘露醇甘油果糖甲钴胺胞磷胆碱钠醒脑静盐酸川穹嗪灯盏花素s作用机制s可抑制TXA2合成酶，具有抗血小板聚集和解除血管痉挛的作用。s适用症s临床上用于蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛及其并发脑缺血症状的改善。s用法用量s静滴：每日80mg，与其他抗血小板药合用时，可减量.s不良反应s可出现出血倾向。奥扎格雷 英文名：Ozagrel曲克芦丁 英文名：Troxerutins作用机制s本品系芦丁经羟乙基化制成的半合成黄酮化合物，具有抑制红细胞和血小板凝聚作用，防止血栓形成，同时能增加血中氧的含量，改善微循环，促进新血管生成以增进侧支循环。它对内皮细胞有保护作用，能对抗5-羟色胺和缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管的抵抗力，降低毛细血管的通透性，有防止因血管通透性升高而引起的水肿的作用，并有抗放射性损伤、抗炎症、抗过敏、抗溃疡等作用。s适应症s 适用于脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语以及心肌梗塞前综合征、动脉硬化、中心性视网膜炎、血栓性静脉炎、静脉曲张、血管通透性升高引起的水肿等.适用于脑血栓形成所致的偏瘫、失语、动脉硬化、梗死前综合征、血栓性静脉炎、静脉曲张、慢性静脉功能不全、中心性视网膜炎、糖尿病性视网膜炎及血管通透性升高引起的水肿等。本品经临床应用表明，应用范围广，疗效好，尤其对治疗闭塞性脑血管病较好。s用法用量s每次0.4g，每日1次，用5%10%葡萄糖注射液稀释。30日为一个疗程，可用13个疗程，每个疗程间隔37日。儿童用量酌减。s不良反应s个别病例有过敏反应，胃肠道障碍。s有胃肠道障碍及过敏反应，个别患者静脉滴注本品可引起心血管系统及肝脏毒性反应、急性脑水肿和心律失常等，严重者可产生暂时性精神失常，停药后可自愈。神经节苷脂s作用机制s单唾液酸四己糖神经节苷脂能促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤的功能恢复。作用机理是促进“神经重构neuroplasticity”（包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生长）。单唾液酸四己糖神经节苷脂对损伤后继发性神经退化有保护作用。单唾液酸四己糖神经节苷脂对脑血流动力学参数以及因损伤后导致脑水肿有积极的作用。单唾液酸四己糖神经节苷脂通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细胞水肿。动物实验显示单唾液酸四己糖神经节苷脂可改善帕金森病所致的行为障碍。s适用症s用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤；帕金森氏病。s用法用量s每日2040mg，遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。在病变急性期（尤急性创伤）：每日100mg，静脉滴注；23周后改为维持量，每日2040mg，一般6周。对帕金森氏病，首剂量5001000mg，静脉滴注；第2日起每日200mg，皮下、肌注或静脉滴注，一般用至18周。s不良反应s少数病人用本品后出现皮疹反应，应建议停用。s【禁 忌】已证实对本品过敏；遗传性糖脂代谢异常（神经节苷脂累积病，如：家族性黑蒙性痴呆、视网膜变性病）。天麻素 英文名称：Gastrodins作用机制s对血管血压的作用 血管内皮细胞分泌的缩血 管因子内皮素(ET)、内皮衍生舒血管因子和一氧化氮(NO)均与高血压发病有关，能抑制二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集；抗自由基和保护细胞膜作用 再灌注引起的氧 自由基大量生成而引发的脂质过氧化导致肾组织损伤 是缺血性肾衰发病的重要机制。对细胞免疫 与体液免疫均有增强作用s适用症s用于神经衰弱、神经衰弱综合症及血管神经性头痛等症（如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等）亦可用于脑外伤性综合症、眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等。s用法用量s肌内注射，一次0.2g(1支），一日12次。器质性疾病可适当增加剂量，或遵医嘱。s静脉滴注，每次0.6g(3支），一日1次，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250500ml稀释后使用。s不良反应s有少数病人出现口鼻干燥、头昏、胃不适等症状，但不致影响病人接受用药，也无需特殊处理。前列地尔 英文缩写：PGE1s作用机制s1、改善血液动力学，通过增加血管平滑肌细胞内的CAMP含量，发挥其扩血管作用，降低外周阻力；2、改善血液流变学，PGE 可抑制血小板凝集，降低血小板的高反应和血栓素 A(TXA)水平，可抑制血小板活化，促进血栓周 围已活化的血小板逆转，改善红细胞的变形能力；3、PGE，可激活脂蛋白酶及促进甘油三酯水解，降低血脂和血黏度；4、PGE，可刺激血管内皮细胞产生组织型纤溶性物质(tPA)，具有一定的直接溶栓作用。5、通过抑制血管平滑肌细胞的游离 Caz，抑制血管交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血管平滑肌舒张，改善微循环。s适用症s1治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。2脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。3动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。4用于慢性肝炎的辅助治疗。s用法用量s成人一日一次，1-2ml（前列地尔5-10g）+10ml生理盐水（或5的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。s不良反应s注射部位：有时出现血管疼、血管炎、发红，偶见发硬，瘙痒等。有时头晕、头痛、发热、疲劳感，偶见发麻。尼莫地平s作用机制s本品为1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对脑组织受体有高度选择容易透过血脑屏障。通过有效地阻止钙离子进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的，从而保护了脑神经元，稳定其功能及增进脑血灌流，改善脑供血，提高对缺氧的耐受力。本品能有效地预防和治疗 因蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛所造成的脑组织缺血性损伤。能降低红细胞脆性及血液黏稠度，抑制血小板聚集，抗血栓形成。在适宜剂量下选择性扩张脑血管，几乎不影响外周血管。本品还可以改善老年性脑损伤患者的记忆障碍。s适用症s用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善。各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛，及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等。也被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗。对突发性耳聋也有一定疗效。s用法用量s体重低于70公斤或血压不稳的患者，治疗开始的2小时可按照每小时0.5毫克尼莫地平给药（相当于2.5毫升尼莫地平注射液/小时，剂量约为7.5微克/公斤体重/小时）。如果耐受性良好尤其血压无明显下降时，2小时后，剂量可增至1毫克尼莫地平（相当于5毫升尼莫地平注射液/小时，剂量约为15微克/公斤体重/小时）。体重大于70公斤的患者，剂量宜从每小时1毫克尼莫地平开始（相当于5毫升尼莫地平注射液/小时，剂量约为15微克/公斤体重/小时），2小时后如无不适可增至2毫克（相当于10毫升尼莫地平注射液/小时，剂量约为30微克/公斤体重/小时）。s不良反应s最常见的不良反应有血压下降(下降的程度与药物剂量有关)、肝炎、皮肤刺痛、胃肠道出血、血小板减少。偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。个别患者发生碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高，血糖升高。乙酰谷酰胺s作用机制s乙酰谷酰胺通过血-脑脊液屏障后分解为谷氨酸-氨基丁酸(GABA)。谷氨酸参与中枢神经系统的信息传递。-氨基丁酸能拮抗谷氨酸兴奋性毒理作用，可改善神经细胞代谢，维持神经应激能力及降低血氨的作用，改善脑功能。s适用症s用于脑外伤性昏迷、神经外科手术引起的昏迷、肝昏迷及偏瘫、高位截瘫、小儿麻痹后遗症、神经性头痛和腰痛等。s用法用量s静脉滴注。一日100-600mg，用5或10葡萄糖溶液250ml稀释后缓慢滴注。s不良反应s尚未见有关不良反应报道。甘露醇s作用机制s甘露醇静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时，甘露醇可通过血脑屏障，并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现，维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现，达峰时间为3060分钟，维持38小时。本药可由肝脏生成糖原，但由于静脉注射后迅速经肾脏排泄，故一般情况下经肝脏代谢的量很少。本药半衰期（t1/2）为100分钟，当存在急性肾功能衰竭时可延长至6小时。肾功能正常时，静脉注射甘露醇100g，3小时内80%经肾脏排出。s适用症s组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。降低眼内压。可有效降低眼内压，应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水，尤其是当伴有低蛋白血症时。对某些药物逾量或毒物中毒（如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等），本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性。作为冲洗剂，应用于经尿道内作前列腺切除术。术前肠道准备。s用法用量s利尿：常用量为按体重12g/kg，一般用20%溶液250m1静脉滴注，并调整剂量使尿量维持在每小时3050m1。治疗脑水肿、颅内高压和青光眼：按体重0.252g/kg，配制为15%25%浓度于3060分钟内静脉滴注。当病人衰弱时，剂量应减小至0.5g/kg。严密随访肾功能。s不良反应s水和电解质紊乱最为常见。甘油果糖s作用机制s甘油果糖注射液是高渗制剂，通过高渗透性脱水，能使脑水分含量减少，降低颅内压。本品降低颅内压作用起效较缓，持续时间较长。s适用症s适应症用于脑血管病、脑外伤、脑肿瘤、颅内炎症及其他原因引起的急慢性颅内压增高，脑水肿等症。s用法用量s静脉滴注，成人一般一次250500ml，一日12次，每次500ml需滴注2 3小时，250ml需滴注11.5小时。根据年龄、症状可适当增减。不良反应s本品含氯化钠0.9%，用药时须注意患者食盐摄入量。孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。儿童用药尚不明确。老年患者用药尚不明确。药物相互作用尚不明确。药物过量尚不明确。甲钴胺s作用机制s本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终极板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。s适用症s甲钴胺注射液，适应症为用于周围神经病。因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。神经内外科多发性神经炎、三叉神经痛；脑意外事件的后遗症、脑外伤、血管硬化引起的神经障碍；失眠、多梦、烦躁、易怒；酒精性神经炎；自律神经障碍s用法用量s.周围神经病：成人一次1安瓿(含甲钴胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。巨红细胞性贫血成人一次1安瓿(含甲钴胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗13个月可给与一次1安瓿。s不良反应s胃肠道：偶有（0.1%5%）食欲不振、恶心、呕吐、腹泻；过敏：少见（0.1%）皮疹。胞磷胆碱钠s作用机制s通过降低脑血管阻力，增加脑血流来促进脑物质代谢，改善脑循环。也可增强脑干上行网状激活系统的机能，增强椎体系统的功能，改善运动麻痹，故对促进大脑功能的恢复和促进苏醒有一定作用。注入胞磷胆碱钠注射液后可迅速进入血液，有部分通过血脑屏障进入脑组织，胆碱部分在体内成为良好的甲基化供体，可对多种化合物有转甲基化作用，约1%的胆碱从尿排出。s适用症s急性颅脑外伤和脑手术后意识障碍，对脑中风所致的偏瘫可逐渐恢复四肢的功能，也可用于其他中枢神经系统急性损伤引起的功能和意识障碍，也用于缺血性脑血管病和血管性痴呆s用法用量s静脉滴注：一日0.250.5g；用5%或10%的葡萄糖注射液稀释后缓缓滴注，510日为一疗程。s单纯静脉滴注：每次0.10.2g。s不良反应s偶可发生恶心、干呕、食欲不振、头疼、失眠、兴奋、灼烧感及暂时性血压下降等症状。醒脑静s作用机制s其在清除自由基、降低脑脊液中内源性致热原、抑制缺血再灌注诱导的脑神经细胞凋亡、减轻脑水肿、改善脑循环、保护脑细胞、降低中风面积、缩短昏迷时间及退热等方面有显著作用，用于治疗中风、颅脑损伤、中枢神经系统感染、药物中毒等引起的意识障碍及高热等总有效率为86.72%，无意识障碍的中风患者早期应用本品可显著减轻神经功能损害，未见毒副反应。s适用症s1急性脑出血、脑梗塞 肺性脑病 癫痫 中枢感染 高血压脑病 病毒性脑炎 脑缺血 电击伤 各种病因引起的意识障碍，如颅脑外伤、中风、中枢神经系统感染、肝昏迷、药物毒物中毒、酒精中毒 煤气中毒 中暑等2、急性脑血管意外；3、退中枢性高热。4，老年痴呆 心绞痛等s用法用量s肌肉注射：2-4ml/次，1-2次/日；静脉滴注：10-20ml/次，用5-10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液250500ML稀释后使用，或遵医嘱。s不良反应s本品使用过程中偶见皮疹、恶心、面红、瘙痒等不良反应。盐酸川穹嗪s作用机制s有对抗肾上腺素和氯化钾引起家兔离体动脉收缩的作用。能明显增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。可通过血脑屏障,家兔静注可观察到肠系膜微循环血流速度和微血管开放数目增加,故有增进微循环的作用。能抑制ADP诱导的家兔体外血小板聚集,s适用症s有抗血小板聚集、扩张小动脉、改善微循环和脑血流的作用。用于闭塞性血管疾病、脑血栓形成、脉管炎、冠心病、心绞痛等。s用法用量s稀释于葡萄糖或氯化钠注射液中，静脉滴注，一次80mg，缓慢滴注，每日一次，或遵医嘱。s不良反应s偶有口干、嗜睡等。灯盏花素s作用机制s主要有抗凝血、抗血栓形成，改善血液流变性及微循环，增加脑血流量，抗心肌缺血，提高机体耐缺氧能力等作用。s适用症s具有扩张脑血管的作用，能降低脑血管阻力，增加脑血流量，改善微循环，并有对抗血小板聚集作用。故可用于治疗缺血性脑血管疾病，如脑血栓形成，脑栓塞、脑溢血等所致后遗症瘫痪病人，具有较好疗效，对病程在6个月以内的疗效比6个月以上者好。s用法用量s1.肌注：每次1支，早晚各1次，10日为1疗程，共4个疗程。2.静滴：每日1次，12支，加入5%10%葡萄糖液500ml后滴注，每疗程10日，共2个疗程。s不良反应s个别有皮疹、乏力、口干等，但不影响治疗。