药剂学第五节--固体制剂-第二部分.ppt

,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,五、片剂,1,片剂定义,（,Tablet),系指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状或异型片状制剂，主要供口服使用。,目前应用最广泛的制剂品种。,（一）概述,2,药物,片剂,加工压制,辅料,片剂处方组成：,药物,和,辅料,辅料：片剂中,除主药外,加入的一切物料的总称。也称赋形剂,（三）片剂的辅料（赋形剂）,3,片剂制备中加入辅料目的,为了满足片剂,制备工艺,和,产品质量,的要求。,制备工艺,（,填充、压片、不粘冲和不松片,）,产品质量,（外观美观、硬度、片重差异、崩解度）合格,4,1,、片剂的辅料,药物压片应具备的条件,有足够的量,50mg,。,小剂量的药物均可制成片剂，,有一定粘性和可压性，可使片剂成型。,有一定流动性、润滑性，使压片不粘冲，片重差异小,有吸收性，可使油性或液体药物成为固态。,有吸湿性和膨胀性，可使片剂在体内迅速崩解。,填充剂,润滑剂,吸收剂,崩解剂,粘合剂,5,片剂辅料,在片剂制备中所起作用,稀释剂与吸收剂（填充剂）,润湿剂与粘合剂,崩解剂,润滑剂,其它辅料,稀释剂：,增加片剂,重量与体积，,利于成型和分剂量。,淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素,吸收剂：,吸收物料中液体成分。,硫酸钙、磷酸氢钙、干燥氢氧化铝,两者合称,填充剂,润湿剂：,本身无粘性，,可润湿物料并,诱发物料的粘性。,水、乙醇,粘合剂：,有粘性,的固体,粉末或溶液,，使无粘性或粘性不足的物料,聚结成颗粒,或,压缩,成型,。,淀粉浆、糖粉和糖浆、胶浆类、纤维素类衍生物,崩解剂：,能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。,崩解原理：,膨胀作用、产气作用、毛细管作用,加入方法：,内加法、外加法、内外加法,淀粉及其衍生物、纤维素、泡腾崩解剂、表面活性剂等,润滑剂：,兼有润滑、抗粘或助流作用,减少粘冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间摩擦力，利于出片并使片面光滑美观。,硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、氢化植物油、硬脂酸钙；,PEG4000,或,PEG6000,、,十二烷基硫酸钠、,着色剂：,改善外观和便于识别。,天然色素、合成染料,芳香剂和甜味剂：,改善味觉和纠正臭味。,口含片和咀嚼片,6,片剂辅料,在片剂制备中所起作用,稀释剂与吸收剂（填充剂）,润湿剂与粘合剂,崩解剂,稀释剂：,增加片剂,重量与体积，,利于成型和分剂量。,淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素,吸收剂：,吸收物料中液体成分。,硫酸钙、磷酸氢钙、干燥氢氧化铝,两者合称,填充剂,润湿剂：,本身无粘性，,可润湿物料并,诱发物料的粘性。,水、乙醇,粘合剂：,有粘性,的固体,粉末或溶液,，使无粘性或粘性不足的物料,聚结成颗粒,或,压缩,成型,。,淀粉浆、糖粉和糖浆、胶浆类、纤维素类衍生物,崩解剂：,能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。,崩解原理：,膨胀作用、产气作用、毛细管作用,加入方法：,内加法、外加法、内外加法,淀粉及其衍生物、纤维素、泡腾崩解剂、表面活性剂等,7,润滑剂,其它辅料,润滑剂：,兼有润滑、抗粘或助流作用,减少粘冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间摩擦力，利于出片并使片面光滑美观。,硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、氢化植物油、硬脂酸钙；,PEG4000,或,PEG6000,、,十二烷基硫酸钠、,着色剂：,改善外观和便于识别。,天然色素、合成染料,芳香剂和甜味剂：,改善味觉和纠正臭味。,口含片和咀嚼片,8,用于压片的物料（颗粒或粉末）必须具备三个重要的前提条件：,良好的,流动性、润滑性,和,可压性,（可压缩成型性）；,药物一般制成颗粒压片。,2,、片剂制法,9,1,、,复方乙酰水杨酸,片,复方乙酰水杨酸片（,1000,片）,R,：,乙酰水杨酸,268g,对乙酰氨基酚,136g,咖啡因,33.4g,淀粉,266g,淀粉浆,(17%)q.s,滑石粉,15g,轻质液状石蜡,0.25g,处方分析,主药,主药,主药,崩解剂,粘合剂,润滑剂,润滑剂,10,2,、,VB2,片,指药物每片含量在,100mg,以下的片剂。制备注意含量均匀度问题。采用,等量递加稀释法,混合。,R,：,核黄素片（,VB2,片）,(1000,片）,核黄素,5g,乙醇（,50%,）,Q.S.,淀粉,26g,糊精,42g,硬脂酸镁,0.7g,处方分析,主药,润湿剂,崩解剂,填充剂,润滑剂,粘合剂,填充剂,11,3,、引湿性药物的片剂制法,原料、压片过程及操作空间应保持干燥，避免潮湿，宜包防透水性的薄膜衣；胃酸易破坏，包肠溶衣。,红霉素片,（,1,万片）,R,：,红霉素,10,亿单位,淀粉,525 g,干淀粉,50g,淀粉浆,(10%)q.s,硬脂酸镁,36g,处方分析,为,防潮,和,防,胃酸破坏,包肠溶衣,主药,填充剂、崩解剂,崩解剂,粘合剂,润滑剂,12,（四）片剂的包衣,片剂的包衣系指在普遍压制药片（称为片芯或素片）的表面包上适宜材料的衣层，使药物与外界隔离的操作过程。,包成的片剂称包衣片，包衣的材料称包衣材料或“衣料”。,13,1,、包衣的目的,（,1,）改善片剂外观和便于识别；,中药浸膏片剂，,（,2,）掩盖药物的不良味道；,如盐酸黄连素片，复方胎盘片等。,（,3,）增加药物稳定性；,如红霉素肠溶片、硫酸亚铁片。,14,（,4,）防止药物配伍变化；,（,5,）改变药物的释放部位；,肠溶阿司匹林片，胰酶片等。,（,6,）控制药物的释放速度；,采用不同的包衣材料，调整包衣膜的厚度和通透性，可使药物达到缓释、控释作用。,15,3,、包衣材料及包衣过程,（,1,）,包糖衣的材料,糖衣具有一定的隔绝空气作用；,可掩盖药物的不良气味；,改善外观，易于吞服，对片剂崩解度影响较小。,16,（,1,）包糖衣的材料和工艺,蔗糖、滑石粉、川蜡等,（,1,）隔离层,常用,10%-15%,明胶浆或,30%-35%,阿拉伯胶浆等,（,2,）,糖浆,用作粉层的粘结与包糖衣层；浓度为,65,75%(g/g),。,（,3,）,粉衣层 滑石粉、碳酸钙,（,4,）,打光剂 川蜡（虫蜡）,17,包薄膜衣材料,薄膜衣料,增塑剂,溶剂,着色剂,蔽光剂,胃溶性材料,纤维素衍生物，,常用的有：,羟丙甲纤维素（,HPMC,）；,羟丙基纤维素（,HPC,）；,聚维酮,（,PVP,）；,丙烯酸树脂类,（,号胃溶）,肠溶性材料,丙烯酸树脂类,（,、,、,号肠溶）,纤维素衍生物，,醋酸纤维素酞酸酯（,CAP,PH,6,）；,羟丙基纤维素酞酸酯（,HPMCP,pH5,6,）,胃肠,不溶性材料,乙基纤维素（,EC,）,醋酸纤维素（,CA,）,水溶性,丙二醇、甘油、,PEG,等,脂溶性,甘油三醋酸酯、蓖麻油、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯、硅油和司盘等,水、乙醇、甲醇、异丙醇、,丙酮等,食用色素,天然,色素：,苋菜汁、焦糖、叶绿素等。,人工合成,色素：,苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝、日落黄、姜黄、亮蓝。,二氧化钛（钛白粉）,18,肠溶衣片,肠溶型薄膜衣材料,是指在胃酸条件下不溶，到肠液中,PH6,才开始溶解的高分子薄膜衣材料。,包肠溶衣目的：,防止胃酸及胃酶对药物的破坏,防止药物对胃的刺激性。,使药物定位在肠道释放。,19,红霉素肠溶片,原料、压片过程及操作空间应保持干燥，避免潮湿，宜包防透水性的薄膜衣；胃酸易破坏，包肠溶衣。,红霉素,片（,1,万片）,R,：,红霉素,10,亿单位,淀粉,525 g,干淀粉,50g,淀粉浆,(10%)q.s,硬脂酸镁,36g,处方分析,肠溶衣处方：,II,号丙烯酸树脂,0.28kg,85,乙醇,5600ml,苯二甲酸二乙酯,0.0506kg,蓖麻油,0.168kg,聚山梨酯,80 0.0506kg,滑石粉,0.168kg,肠溶材料,溶剂,增塑剂,增塑剂,增溶剂,粉衣料,20,4,、片剂的质量评价,（一）外观性状,（二）片重差异,（三）硬度和脆碎度,（四）崩解度,（,五,）溶出度或释放度,（六）含量均匀度,（,七,）,微生物限度检查,质量检查,21,（五）片剂的质量评价,主要检查三个方面：,一、物理方面,1,、外观性状,表面完整光洁、色泽均匀、字迹清晰、无杂色斑点和异物，包衣片中畸形不得超过,0.3%,并在规定的有效期内保持不变,。,质量检查,22,片重差异过大意味着每片中主药含量不一，对治疗可能产生不利的影响，因此必须把各种片剂的重量差异控制在最小限度内，规定平均重量差异限度：,0.30g,以下,7.5%,0.30g,或,0.30g,以上,5%,2,、片重差异,23,