药学对氨基苯甲酸类药物的分析.pptx
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1、第一节第一节 结构与性质结构与性质典型药物典型药物:苯佐卡因、盐酸普鲁卡因苯佐卡因、盐酸普鲁卡因 盐酸丁卡因盐酸丁卡因一、对氨基苯甲酸酯类药物一、对氨基苯甲酸酯类药物对氨基苯甲酸酯对氨基苯甲酸酯的基本结构的基本结构结构特点结构特点:含对氨基苯甲酸酯母核含对氨基苯甲酸酯母核苯佐卡因苯佐卡因盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸丁卡因盐酸氯普鲁卡因盐酸氯普鲁卡因盐酸普鲁卡因胺盐酸普鲁卡因胺 不属对氨基苯甲酸酯类药物,但结不属对氨基苯甲酸酯类药物,但结构与化学性质相似(酯键构与化学性质相似(酯键酰胺键)。酰胺键)。二二、酰苯胺类药物、酰苯胺类药物结构特点结构特点:苯胺的酰基衍生物苯胺的酰基衍生物,具
2、芳酰氨基。具芳酰氨基。盐酸利多卡因盐酸利多卡因盐酸布比卡因盐酸布比卡因盐酸罗哌卡因盐酸罗哌卡因 三、化学结构及性质三、化学结构及性质(1)重氮化偶合反应)重氮化偶合反应(2)用亚硝酸钠滴定法进行含量测定)用亚硝酸钠滴定法进行含量测定1.芳伯氨基或潜在芳伯氨基芳伯氨基或潜在芳伯氨基注注:盐酸丁卡因无此特性盐酸丁卡因无此特性 利多卡因与布比卡因难水解利多卡因与布比卡因难水解2.酯键或酰胺键的水解酯键或酰胺键的水解 利用水解产物的性质来进行鉴别。利用水解产物的性质来进行鉴别。注:注:水解速度受空间位阻、光线、热水解速度受空间位阻、光线、热 或碱性条件的影响。或碱性条件的影响。3.弱碱性(脂烃胺侧链)
3、弱碱性(脂烃胺侧链)与生物碱沉淀试剂生成沉淀,非与生物碱沉淀试剂生成沉淀,非水溶液滴定法测定含量。水溶液滴定法测定含量。游离碱易溶于有机溶剂;其盐游离碱易溶于有机溶剂;其盐可溶于水。可溶于水。4.与金属离子沉淀与金属离子沉淀5.UV和和IR一、重氮化一、重氮化-偶合反应偶合反应适用范围:适用范围:具有芳伯氨基或潜在芳伯氨基。具有芳伯氨基或潜在芳伯氨基。芳伯氨基芳伯氨基NaNO2 H+重氮盐重氮盐碱性碱性-萘萘酚酚偶氮染料偶氮染料第二节第二节 鉴别鉴别 方法:方法:(1)S 沉淀(橙黄到猩红色)沉淀(橙黄到猩红色)如:苯佐卡因,盐酸普鲁卡因如:苯佐卡因,盐酸普鲁卡因 如:对乙酰氨基酚如:对乙酰氨
4、基酚重氮化偶合重氮化偶合(2)S 沉淀沉淀重氮化偶合重氮化偶合水解水解 盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因 Ch.P(2010)【鉴别鉴别】(4)本品显芳香第一胺类的鉴)本品显芳香第一胺类的鉴别反应(附录别反应(附录)。)。取供试品约取供试品约50mg,加稀盐酸,加稀盐酸1m1,必,必要时缓缓煮沸使溶解,放冷,加要时缓缓煮沸使溶解,放冷,加0.1mo1/L亚硝酸钠溶液数滴,滴加碱性亚硝酸钠溶液数滴,滴加碱性-萘酚试液萘酚试液数滴,视供试品不同,生成由橙黄到猩红数滴,视供试品不同,生成由橙黄到猩红色沉淀。色沉淀。对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 Ch.P(2010)【鉴别鉴别】(2)取本品约)取本品约0.1g,加
5、稀盐酸,加稀盐酸5m1,置水浴中加热,置水浴中加热40分钟,放冷;取分钟,放冷;取0.5m1,滴加亚硝酸钠试液,滴加亚硝酸钠试液5滴,摇匀,用滴,摇匀,用水水3ml稀释后,加碱性稀释后,加碱性-萘酚试液萘酚试液2m1,振,振摇,即显红色。摇,即显红色。(3)盐酸丁卡因)盐酸丁卡因NaNO2 H+N-亚硝基乳白色沉淀亚硝基乳白色沉淀+HNO2+H2ONO 1.与铜和钴离子反应与铜和钴离子反应盐酸利盐酸利多卡因多卡因+CuSO4 Na2CO3 蓝紫色蓝紫色氯氯 仿仿黄色黄色盐酸利盐酸利多卡因多卡因+CoCl2 酸性酸性亮绿色亮绿色二、与重金属离子反应二、与重金属离子反应2.羟肟酸铁盐反应(芳酰胺)
6、羟肟酸铁盐反应(芳酰胺)盐酸普鲁盐酸普鲁卡因胺卡因胺+H2O2 氧化氧化 羟肟酸羟肟酸FeCl3 羟肟酸铁羟肟酸铁紫红色紫红色暗棕色暗棕色棕黑色棕黑色1.盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因 Ch.P(2010)【鉴别鉴别】(1)取本品约)取本品约0.1g,加水,加水2ml溶解溶解后,加后,加10氢氧化钠溶液氢氧化钠溶液1ml,即生成白色,即生成白色沉淀;加热,变为油状物;继续加热,产生沉淀;加热,变为油状物;继续加热,产生的蒸气,能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色;的蒸气,能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色;热至油状物消失后,放冷,加盐酸酸化,即热至油状物消失后,放冷,加盐酸酸化,即析出白色沉淀。析出白色沉淀。
7、三、水解产物反应三、水解产物反应 盐酸普鲁卡因(盐酸普鲁卡因(二乙胺基乙醇酯二乙胺基乙醇酯)盐酸普盐酸普鲁卡因鲁卡因NaOH 白白(普鲁卡因)(普鲁卡因)沉淀溶解沉淀溶解过量过量HCl 白白 HCl 对氨基苯甲酸钠对氨基苯甲酸钠 +二乙胺基乙醇二乙胺基乙醇(碱性碱性)油状物油状物苯佐卡因苯佐卡因NaOH I22.苯佐卡因(乙醇酯)苯佐卡因(乙醇酯)黄色沉淀及臭气黄色沉淀及臭气乙醇乙醇 碘仿碘仿 四、制备衍生物测熔点四、制备衍生物测熔点1.三硝基苯酚衍生物三硝基苯酚衍生物 盐酸利多卡因盐酸利多卡因 Ch.P(2010)【鉴别鉴别】取本品取本品0.2g,加水,加水20ml溶解。溶解。(1)取取溶溶
8、液液10ml,加加三三硝硝基基苯苯酚酚试试液液10ml,即即生生成成沉沉淀淀;滤滤过过,沉沉淀淀用用水水洗洗涤涤后后,干干燥燥,依依法法测测定定(附附录录C),熔熔点点为为228232,熔融时同时分解。,熔融时同时分解。2.硫氰酸盐衍生物硫氰酸盐衍生物 盐酸丁卡因盐酸丁卡因 Ch.P(2010)【鉴鉴别别】(1)取取本本品品约约0.1g,加加5%醋醋酸酸钠钠溶溶液液10ml溶溶解解后后,加加25%硫硫氰氰酸酸铵铵溶溶液液1ml,即即析析出出白白色色结结晶晶;滤滤过过,结结晶晶用用水水洗洗涤涤,在在80干干燥燥,依依法法测测定定(附附录录C),熔点约为),熔点约为131。苯环的紫外吸收特性。苯环
9、的紫外吸收特性。适用于结构复杂而相互差别小的适用于结构复杂而相互差别小的药物鉴别与区别。药物鉴别与区别。例:盐酸普鲁卡因与盐酸普鲁卡因胺例:盐酸普鲁卡因与盐酸普鲁卡因胺六、六、IR 五、五、UV一、盐酸普鲁卡因中对氨基苯甲酸的检查一、盐酸普鲁卡因中对氨基苯甲酸的检查杂质来源:杂质来源:制备或贮藏过程中水解。制备或贮藏过程中水解。检查方法:检查方法:Ch.P(2010)中原料药及制剂均中原料药及制剂均用用HPLC(外标法)检查。(外标法)检查。第三节第三节 特殊杂质与检查特殊杂质与检查 盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因 Ch.P(2010)【检查检查】取本品,精密称定,加水稀释制成取本品,精密称定,加水
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