硫酸庆大霉素注射液说明书.doc

硫酸庆大霉素注射液说明书
【药品名称】

通用名称: 硫酸庆大霉素注射液

英文名称: Gentamycin Sulfate Injection

汉语拼音: Liusuan Qingdameisu Zhusheye

【成份】本品关键成份为硫酸庆大霉素, 为一个多组分抗生素, 含C1、 C1a、 C2a、 C2等组分; 辅料为: 无水亚硫酸钠, 注射用水。

化学名 N-(5-甲氧基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺

分子式 C11H12N4O3S

分子量 280.31

【性状】本品为无色或几乎无色澄明液体。

【适应症】1．适适用于诊疗敏感革兰氏阴性杆菌, 如大肠埃希菌、 克雷伯菌属、 肠杆菌属、 变形杆菌属、 沙雷菌属、 铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致严重感染, 如败血症、 下呼吸道感染、 肠道感染、 盆腔感染、 腹腔感染、 皮肤软组织感染、 复杂性尿路感染等。诊疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药品适用, 临床上多采取庆大霉素与其她抗菌药联合应用。与青霉素(或氨苄西林)适用可诊疗肠球菌属感染。

2．用于敏感细菌所致中枢神经系统感染, 如脑膜炎、 脑室炎时, 可同时用本品鞘内注射作为辅助诊疗。

【使用方法用量】1．成人 肌内注射或稀释后静脉滴注, 一次80mg（8万单位）, 或按体重一次1～1.7mg/kg, 每8小时1次; 或一次5mg/kg, 每二十四小时1次。疗程为7～14日。静滴时将一次剂量加入50～200ml0.9%氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中, 一日1次静滴时加入液体量应不少于300ml, 使药液浓度不超出0.1%, 该溶液应在30～60分钟内缓慢滴入, 以免发生神经肌肉阻滞作用。

2．小儿 肌内注射或稀释后静脉滴注, 一次2.5mg/kg, 每12小时1次; 或一次1.7mg/kg, 每8小时1次。疗程为7～14日, 期间应尽可能监测血药浓度, 尤其新生儿或婴儿。

3．鞘内及脑室内给药 剂量为成人一次4～8mg, 小儿 (3个月以上)一次1～2mg, 每2～3日1次。注射时将药液稀释至不超出0.2%浓度, 抽入5ml或10ml无菌针筒内, 进行腰椎穿刺后先使相当量脑脊液流入针筒内, 边抽边推, 将全部药液于3～5分钟内缓缓注入。

4．肾功效减退患者用量: 按肾功效正常者每8小时1次, 一次正常剂量为1～1.7mg/kg, 肌酐清除率为10～50ml/min时, 每12小时1次, 一次为正常剂量30～70％; 肌酐清除率<10ml/min时, 每24～48小时给予正常剂量20～30％。

肌酐清除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算:

5．血液透析后可按感染严重程度, 成人按体重一次补给剂量1～1.7mg/kg, 小儿(3个月以上)一次补给2～2.5mg/kg。

【不良反应】1．用药过程中可能引发听力减退、 耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应, 影响前庭功效时可发生步履不稳、 眩晕。也可能发生血尿、 排尿次数显著降低或尿量降低、 食欲减退、 极度口渴等肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引发呼吸困难、 嗜睡、 软弱无力等。偶有皮疹、 恶心、 呕吐、 肝功效减退、 白细胞降低、 粒细胞降低、 贫血、 低血压等。

2．少数患者停药后可发生听力减退、 耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状, 应引发注意。

3．全身给药合并鞘内注射可能引发腿部抽搐、 皮疹、 发烧和全身痉挛等。

【禁忌】对本品或其它氨基糖苷类过敏者禁用。

【注意事项】1．下列情况应慎用本品: 失水、 第8对脑神经损害、 重症肌无力或帕金森病及肾功效损害患者。

2．交叉过敏, 对一个氨基糖苷类抗生素如链霉素、 阿米卡星过敏患者, 可能对本品过敏。

3．在用药前、 用药过程中应定时进行尿常规和肾功效测定, 以预防出现严重肾毒性反应。必需时作听力检验或听电图尤其高频听力测定以及温度刺激试验, 以检测前庭毒性。

4．有条件时疗程中应监测血药浓度,并据以调整剂量,尤其对新生儿、 老年和肾功效减退患者。每8小时1次给药者有效血药浓度应保持在4～10µg/ml,避免峰浓度超出12µg/ml, 谷浓度保持在1～2µg/ml;每二十四小时1次给药者血药峰浓度应保持在16～24 µg /ml, 谷浓度应<1 µg /ml。接收鞘内注射者应同时监测脑脊液内药品浓度。

5．不能测定血药浓度时, 应依据测得肌酐清除率调整剂量。

6．给予首次饱和剂量（1～2mg/kg）后, 有肾功效不全、 前庭功效或听力减退患者所用维持量应酌减。

7．应给予患者足够水分, 以降低肾小管损害。

8．长久应用可能造成耐药菌过分生长。

9．不宜用于皮下注射。

10．本品有抑制呼吸作用, 不得静脉推注。

11．对诊疗干扰: 本品可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、 门冬氨酸氨基转移酶(GOT)、 血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度测定值增高; 血钙、 镁、 钾、 钠浓度测定值可能降低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可穿过胎盘屏障进入胎儿组织, 有引发胎儿听力损害可能, 孕妇使用本品前应充足权衡利弊。本品在乳汁中分泌量极少, 但通常哺乳期妇女在用药期仍宜暂停哺乳。

【儿童用药】庆大霉素属氨基糖苷类, 在儿科中应慎用, 尤其早产儿及新生儿, 因其肾脏组织还未发育完全, 使本类药品半衰期延长, 易在体内积蓄而产生毒性反应。

【老年用药】老年患者肾功效有一定程度生理性减退, 即使肾功效测定值在正常范围内, 仍应采取较小诊疗量。老年患者应用本品后较易产生多种毒性反应, 应尽可能在疗程中监测血药浓度。

【药品相互作用】 1．与其它氨基糖苷类适用或前后连续局部或全身应用, 可能增加其产生耳毒性、 肾毒性及神经肌肉阻滞作用可能性。

2．与神经肌肉阻滞剂适用, 可加重神经肌肉阻滞作用, 造成肌肉软弱、 呼吸抑制等症状。

3．与卷曲霉素、 顺铂、 依她尼酸、 呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等适用, 或前后连续局部或全身应用, 可能增加耳毒性与肾毒性。

4．与头孢噻吩、 头孢唑林局部或全身适用可能增加肾毒性。

5．与多粘菌素类注射剂适用或前后连续局部或全身应用, 可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

6．其她肾毒性及耳毒性药品均不宜与本品适用或前后连续应用, 以免加重肾毒性或耳毒性。

7．氨基糖苷类与β-内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可造成相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必需分瓶滴注。本品亦不宜与其她药品同瓶滴注。

【药品过量】本品无特异性拮抗药, 过量或引发毒性反应时, 关键用对症疗法和支持疗法, 同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有利于从血中清除庆大霉素。

【药理毒理】本品为氨基糖苷类抗生素。对多种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用, 对多种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、 克雷伯菌属、 变形杆菌属、 沙门菌属、 志贺菌属、 肠杆菌属、 沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、 鼠疫杆菌、 不动杆菌属、 胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包含金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株约80％有良好抗菌作用, 但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌作用较差, 肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类适用时, 多数可取得协同抗菌作用。

本品作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合, 抑制细菌蛋白质合成。多年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。

【药代动力学】本品肌内注射后吸收快速而完全, 在0.5～1小时达成血药峰浓度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2β)约2～3小时, 肾功效减退者可显著延长。其蛋白结合率低。在体内可分布于多种组织和体液中, 在肾皮质细胞中积聚, 也可经过胎盘屏障进入胎儿体内, 不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢, 以原型经肾小球滤过随尿排出, 给药后二十四小时内排出给药量50%～93％。

血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量, 使半衰期显著缩短。

【规格】①1ml:4万iu ②2ml: 8万iu

【贮藏】密闭, 在凉暗处（避光并不超出20℃）保留。