利奈唑胺药品说明书.doc

利奈唑胺注射液
【适应症】
1、万古霉素耐药的屎肠球菌引起的感染，包括伴发的菌血症。
2、院内获得性肺炎，复杂性皮肤和皮肤软组织感染，非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，社区获得性肺炎，由肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株[MDRSP]*)引起的社区获得性肺炎，包括伴发的菌血症，或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)引起的社区获得性肺炎。
【用法用量】
本品治疗感染的推荐剂量见表1。
表1．利奈唑胺推荐剂量

【不良反应】
上市后的经验
利奈唑胺上市后的临床应用中，有骨髓抑制报道(包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少)(参见警告)。曾有周围神经病和视神经病变有时进展至失明的报道。应用利奈唑胺过程中，有乳酸性酸中毒的报道。虽然上述报道主要出现在应用利奈唑胺超过推荐的最长应用时间(28天)的患者中，但在用药时间较短的患者中也有报道。
利奈唑胺合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药物如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的患者中，有5-羟色胺综合征的报告(见注意事项)。在利奈唑胺应用的过程中有惊厥的报道(见注意事项)。过敏性反应、血管性水肿、描述为Stevens Johnson综合征的皮肤水疱也有报道。这些不良事件可能由于其严重性、报告的频度、与利奈唑胺可能的相关性，或同时伴有以上多种因素而被列出。由于上述事件为自发性报告，无法知晓其来源于多人样本的患者人群，故不能对其发生率进行估计，也不能准确地判定其与用药的因果关系。
【禁忌】
本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。
单胺氧化酶抑制剂
正在使用任何能抑制单胺氧化酶A或B的药物(如：苯乙肼、异卡波肼)的患者，或两周内曾经使用过这类药物的患者不应使用利奈唑胺。
引起血压升高的潜在相互作用
与5-羟色胺类药物潜在的相互作用
【注意事项】
警告
在应用利奈唑胺的患者中有出现骨髓抑制的报道(包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少症)。对发生骨髓抑制或骨髓抑制发生恶化的患者应考虑停用利奈唑胺治疗。
利奈唑胺未被批准且不应用于治疗导管相关血流感染或插管部位感染的患者。
利奈唑胺对革兰阴性病原体没有临床疗效，不适用于治疗革兰阴性菌感染。如确诊或疑诊合并革兰阴性菌病原体感染，立即开始针对性的抗革兰阴性菌治疗
·一般注意事项
乳酸性酸中毒
应用利奈唑胺过程中，有乳酸性酸中毒的报道。在报道的病例中，病人反复出现恶心和呕吐。患者在接受利奈唑胺时，如发生反复恶心或呕吐、有原因不明的酸中毒或低碳酸血症，需要立即进行临床检查。
5-羟色胺综合征
利奈唑胺合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药，如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，患者中有关于5-羟色胺综合征的自发性报告。

患者用药信息应告知如下信息：
·利奈唑胺在餐后或餐前服用均可；
·如果患者患有高血压病史，应告知医生；
·当应用利奈唑胺时，虚避免食用大量高酪胺含量的食物及饮料。
·如果患者正在服用含盐酸伪麻黄碱或盐酸苯丙醇胺的药物，如抗感冒药物和缓解充血的药物，应告知医生。
·如果正在应用5-羟色胺再摄取抑制剂或其他抗抑郁剂时，应告知医生。
·出现视觉的改变时，应当通知医生。
·如果患者有癫痫发作病史应当告知医生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌，因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。
尚未在妊娠妇女中进行充分的、严格对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时，才建议妊娠妇女应用。
【药物相互作用】
1、单胺氧化酶抑制作用：
利奈唑胺为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以，利奈唑胺与肾上腺素能药物或5-羟色胺类制剂有潜在的相互作用。
2、肾上腺素能类药物：
当健康受试者同时接受利奈唑胺及超过100mg的酪胺时，可见明显的增压反应。所以，应用利奈唑胺的患者应避免食用酪胺含量高的食物或饮料(参见注意事项中的患者用药信息)。
【药理毒理】
利奈唑胺属于新一类的合成抗生素—恶唑烷酮类抗生素，可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。利奈唑胺的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。利奈唑胺通过与其他抗菌药物不同的作用机制抑制细菌的蛋白质合成，因此利奈唑胺与其他类别的抗菌药物间不太可能具有交叉耐药性。利奈唑胺与细菌50S亚基的23s核糖体RNA上的位点结合，从而阻止形成功能性70S始动复合物，后者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。时间-杀菌曲线研究的结果表明利奈唑胺为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂。利奈唑胺：为大多数链球菌菌株的杀菌剂。
体外研究显示利奈唑胺与万古霉素、庆大霉素、利福平、亚胺培南-西司他汀、氨曲南、氨苄西林或链霉素具有相加作用或无关。
体外试验和临床应用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：
需氧的和兼性的革兰阳性致病菌：屎肠球菌(仅指万古霉素耐药的菌株)，金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药的菌株)，无乳链球菌，肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株MDRSP)，化脓性链球菌
【贮藏】
避光，密封，在15-30℃(59-86 oF)条件下保存。避免冷冻。
【包装】
利奈唑胺注射液为供单次使用的、即用型的软塑料输液袋，外包铝膜袋、输液袋和接口不含乳胶。