作用于传出神经系统药物.ppt
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1、第第6章章 传出神出神经系系统药物物一、传出神经系统的分类一、传出神经系统的分类NEACh 传出神经运 动 神 经自 主 神 经副交感神经交感神经节前纤维神经节肾上腺髓质AD、NE骨骼肌心肌 平滑肌 腺体 节后纤维二、受体的类型、分布及其生理效应二、受体的类型、分布及其生理效应受体受体受体受体分布分布分布分布效应效应效应效应胆胆胆胆碱碱碱碱受受受受体体体体MM受体受体受体受体 心脏心脏心脏心脏 抑制抑制抑制抑制MM样样样样作作作作用用用用 血管血管血管血管 扩张扩张扩张扩张 内脏平滑肌内脏平滑肌内脏平滑肌内脏平滑肌 收缩收缩收缩收缩 腺体腺体腺体腺体 分泌分泌分泌分泌 眼睛(瞳孔括约肌)眼睛(
2、瞳孔括约肌)眼睛(瞳孔括约肌)眼睛(瞳孔括约肌)瞳孔缩小瞳孔缩小瞳孔缩小瞳孔缩小N N1 1受体受体受体受体 神经节神经节神经节神经节 兴奋兴奋兴奋兴奋N N样样样样作用作用作用作用 肾上腺髓质肾上腺髓质肾上腺髓质肾上腺髓质 分泌分泌分泌分泌ADAD、NENEN N2 2受体受体受体受体 骨骼肌骨骼肌骨骼肌骨骼肌 收缩收缩收缩收缩肾肾肾肾上上上上腺腺腺腺素素素素受受受受体体体体 受体受体受体受体 皮肤、粘膜、内脏血管皮肤、粘膜、内脏血管皮肤、粘膜、内脏血管皮肤、粘膜、内脏血管 收缩收缩收缩收缩 型作用型作用型作用型作用 眼睛(瞳孔开大肌)眼睛(瞳孔开大肌)眼睛(瞳孔开大肌)眼睛(瞳孔开大肌)瞳
3、孔扩大瞳孔扩大瞳孔扩大瞳孔扩大 去甲肾上腺素能神经末稍去甲肾上腺素能神经末稍去甲肾上腺素能神经末稍去甲肾上腺素能神经末稍 NENE释放减少释放减少释放减少释放减少 1 1受体受体受体受体 心脏心脏心脏心脏 兴奋兴奋兴奋兴奋 型型型型作作作作用用用用 肾小球旁细胞肾小球旁细胞肾小球旁细胞肾小球旁细胞 肾素释放肾素释放肾素释放肾素释放 2 2受体受体受体受体 血管(骨骼肌血管、冠状动脉)血管(骨骼肌血管、冠状动脉)血管(骨骼肌血管、冠状动脉)血管(骨骼肌血管、冠状动脉)扩张扩张扩张扩张 支气管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌 松弛松弛松弛松弛 肝脏、脂肪细胞肝脏、脂肪细胞肝脏、脂肪细胞肝
4、脏、脂肪细胞 糖原、脂肪分解糖原、脂肪分解糖原、脂肪分解糖原、脂肪分解三、三、递质的合成与代谢递质的合成与代谢1.乙酰胆碱的合成与代谢胆碱+乙酰辅酶A乙酰胆碱+辅酶A胆碱乙酰化酶乙酰胆碱胆碱 +乙酸胆碱酯酶2.去甲肾上腺素的合成与代谢75%90%被神经末梢重新摄取利用少量被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)灭活 酪氨酸多巴多巴胺去甲肾上腺素酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴胺羟化酶四、四、传出神经系统药物的作用方式与分类传出神经系统药物的作用方式与分类分分分分 类类类类主要作用主要作用主要作用主要作用常用代表药物常用代表药物常用代表药物常用代表药物拟胆碱药拟胆碱药拟胆碱药拟胆碱药激
5、动激动激动激动MM受体受体受体受体毛果芸香碱毛果芸香碱毛果芸香碱毛果芸香碱抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶新斯的明、有机磷酸酯类新斯的明、有机磷酸酯类新斯的明、有机磷酸酯类新斯的明、有机磷酸酯类抗胆碱药抗胆碱药抗胆碱药抗胆碱药阻断阻断阻断阻断MM受体受体受体受体阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱复活胆碱酯酶复活胆碱酯酶复活胆碱酯酶复活胆碱酯酶碘解磷定、氯解磷定碘解磷定、氯解磷定碘解磷定、氯解磷定碘解磷定、氯解磷定拟肾上腺素药拟肾上腺素药拟肾上腺素药拟肾上腺素药激动激动激动激动、受体受体受体受体肾上腺素、麻黄碱
6、、多巴胺肾上腺素、麻黄碱、多巴胺肾上腺素、麻黄碱、多巴胺肾上腺素、麻黄碱、多巴胺激动激动激动激动 受体受体受体受体去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素激动激动激动激动 受体受体受体受体异丙肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药抗肾上腺素药阻断阻断阻断阻断、受体受体受体受体拉贝洛尔、卡维洛尔拉贝洛尔、卡维洛尔拉贝洛尔、卡维洛尔拉贝洛尔、卡维洛尔阻断阻断阻断阻断 受体受体受体受体酚妥拉明、酚苄明酚妥拉明、酚苄明酚妥拉明、酚苄明酚妥拉明、酚苄明阻断阻断阻断阻断
7、 受体受体受体受体普萘洛尔等普萘洛尔等普萘洛尔等普萘洛尔等 传传出出神神经经可可分分为为胆胆碱碱能能神神经经和和去去甲甲肾肾上上腺腺素素能能神神经经。传传出出神神经经系系统统药药通通过过影影响响受受体体和和递递质质而而起起作作用用,可可分分为为拟拟胆胆碱碱药药、抗抗胆胆碱碱药药、拟拟肾上腺素药、抗肾上腺素药四大类。肾上腺素药、抗肾上腺素药四大类。结小第第1节节 拟胆碱药拟胆碱药分类 nM受体激动剂胆碱酯酶抑制剂 人工合成的天然生物碱可逆的不可逆的拟胆碱药和抗胆碱药都能通过影响胆碱能神经的生理功能而发挥作用。拟拟胆胆碱碱药药能能兴兴奋奋胆胆碱碱能能神神经经,作作用用与与神神经经递递质质乙乙酰酰胆
8、胆碱碱相相似似。临临床床用用于于治治疗疗胆胆碱碱能能神神经经功功能能下下降降所所致致的的肠肠麻麻痹痹、青青光光眼眼、血血管痉挛及重症肌无力等疾病。管痉挛及重症肌无力等疾病。抗抗胆胆碱碱药药能能降降低低胆胆碱碱能能神神经经的的过过度度兴兴奋奋,用用于于治治疗疗胆胆碱碱能能神神经经亢亢进进所所致致的的胃胃肠肠绞绞痛痛、震震颤颤麻麻痹痹、晕晕动动病病及及解解救救有有机磷中毒等。机磷中毒等。AChACh对所有胆碱能受体部位对所有胆碱能受体部位无选择性无选择性,导致产生副作用。,导致产生副作用。AChACh为季铵结构,不易透过生物膜,因此为季铵结构,不易透过生物膜,因此生物利用度极低生物利用度极低。AC
9、hACh化学稳定性差,在水溶液、胃肠道和血液中均化学稳定性差,在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解易被水解或胆碱酯酶催化水解,或胆碱酯酶催化水解,失去活性。失去活性。一)人工合成的乙酰胆碱类似物 乙酰胆碱(ACh)第一节第一节 拟胆碱药拟胆碱药按作用的环节和机制不同,可分为两类:按作用的环节和机制不同,可分为两类:一一类类是是乙乙酰酰胆胆碱碱类类似似物物,能能直直接接激激动动胆胆碱碱受受体体的药物,如硝酸毛果芸香碱的药物,如硝酸毛果芸香碱另另一一类类是是胆胆碱碱酯酯酶酶抑抑制制剂剂,具具有有抗抗胆胆碱碱酯酯酶酶作作用用能能间间接接引引起起胆胆碱碱能能兴兴奋奋效效果果的的药药物物,如如溴溴新新斯的
10、明斯的明一、一、M受体激动药受体激动药毛果芸香碱(毛果芸香碱(Pilocarpine,匹鲁卡品),匹鲁卡品)【作用】激动M受体 对眼的作用表现为:(1)缩瞳(2)降低眼压(3)调节痉挛(导致近视)【用途】(1)治疗青光眼(主要)(2)解救M受体阻断药中毒。硝酸毛果芸香碱硝酸毛果芸香碱为黏稠的油状液体或结晶,易溶于水、乙醇和氯仿,不溶于石油醚咪唑环,显碱性,生物碱性质内酯结构,易水解稳定性:稳定性:1、分分子子中中具具有有内内酯酯结结构构,其其水水溶溶液液可可水水解解,在在pH4.05.0时时比比较较稳稳定定,在在碱碱性性溶溶液液中中,易易水解而水解而失去失去药理作用。药理作用。2、遇光或高热变
11、可分解,应避光贮存 毛果芸香碱和阿托品对眼的作用上图:阿托品的作用;下图:毛果芸香碱的作用;二、胆碱酯酶抑制药二、胆碱酯酶抑制药 (抗胆碱酯酶药)(抗胆碱酯酶药)胆碱酯酶抑制药可逆性胆碱酯酶抑制药(如新斯的明)难逆性胆碱酯酶抑制药(有机磷酸酯类)二、抗胆碱酯酶药二、抗胆碱酯酶药(一)可逆性抗胆碱酯酶药(一)可逆性抗胆碱酯酶药可逆性抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶以非共价结合,这种结合可逆而不牢固,能使酶短暂失去水解乙酰胆碱的能力,而后仍可复活。毒扁豆碱毒扁豆碱毒扁豆碱是从西非毒扁豆中提取的一种生物碱,也是最早发现的可逆性抗胆碱酯酶药,曾用来冶疗青光眼。缺点:易水解,且自然资源有限,选择性低,毒性大,易成
12、瘾。稳定性:稳定性:易易于于水水解解和和氧氧化化而而不不稳稳定定。在在碱碱性性溶溶液液中中酚酚酯酯结结构构极极易易水水解解产产生生毒毒扁扁豆豆酚酚,遇遇光光或或空空气气迅迅速速被被氧氧化化生生成成邻邻醌醌型型红红毒毒扁扁豆豆碱碱而而呈红色呈红色,使抑酶活性消失,刺激性增强。,使抑酶活性消失,刺激性增强。温温度度以以及及有有微微量量的的金金属属离离子子存存在在时时均均可可促促进进水水解解氧化反应的进行。氧化反应的进行。本本品品忌忌与与金金属属器器皿皿接接触触,低低温温避避光保存。光保存。溴新斯的明溴新斯的明Neostigmine Bromide溴化溴化-N,N,N-三甲基三甲基-3-(二甲氨基二
13、甲氨基)甲酰氧基甲酰氧基苯铵苯铵N,N,N-三甲基三甲基-3-(二甲氨基二甲氨基)甲酰氧基甲酰氧基苯铵苯铵溴新斯的明溴新斯的明结构类型:季铵盐,极易溶于水溴化物反应,可作鉴别 新斯的明(新斯的明(Neostigmine,普鲁斯的明),普鲁斯的明)【作用和用途】主要特点:兴奋骨骼肌作用强大 主要用于诊治重症肌无力 兴奋胃肠和膀胱平滑肌作用较强 用于手术后腹气胀和尿潴留 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱 用于阵发性室上性心动过速【不良反应和用药指导不良反应和用药指导】(1)大剂量用药可引起“胆碱能危象”。一旦发现,应及时停药,并用M受体阻断药和胆碱酯酶复活药治疗。(2)支气管哮喘、机械性
14、肠梗阻、尿路梗阻禁用。(3)有吞咽困难者,应避免口服给药。(4)重症肌无力需终身治疗,故应鼓励患者按医嘱坚持治疗,并告知患者随身带疾病证明和药物治疗卡。(二)不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复(二)不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂活剂不不可可逆逆抗抗胆胆碱碱酯酯酯酯酶酶药药通通过过共共价价键键的的方方式式与与胆胆碱碱酯酯酶酶牢牢固固结结合合,形形成成不不易易解解脱脱的的磷磷酰酰化化胆胆碱碱酯酯酶酶,造造成成酶酶活活性性的的不不可可逆逆抑抑制制,因因此此作作用用持持久久,毒毒性性极极大大,临临床床仅仅极极少少数数作作医医疗疗用用药药,且且仅限于眼科使用。仅限于眼科使用。有有机机磷磷酸酸酯酯类类
15、化化合合物物,如如乐乐果果、敌敌敌敌畏畏、沙林、梭曼等因此临床上只用作杀虫剂。沙林、梭曼等因此临床上只用作杀虫剂。有机磷酸酯类急性中毒及其解毒药有机磷酸酯类急性中毒及其解毒药 战争毒气:塔崩、沙林、梭曼等有机磷农业杀虫剂:如甲拌磷、内吸磷、对硫磷、马拉硫磷、敌敌畏、敌百虫、乐果等中毒机制及中毒表现中毒机制及中毒表现有机磷+胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶乙酰胆碱堆积过度激动M、N受体中毒症状中枢症状N样症状M样症状与与胆胆碱碱酯酯酶酶的的结结合合方方式式与与不不可可逆逆性性抗抗胆胆碱碱酯酯酶酶药药相相似似,而而且且经经过过一一段段时时间间,结结合合的的酶酶会会发发生生老老化化,活活性性就就不不能能恢恢复
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