第47章-抗恶性肿瘤药ppt课件.ppt
《第47章-抗恶性肿瘤药ppt课件.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《第47章-抗恶性肿瘤药ppt课件.ppt(30页珍藏版)》请在咨信网上搜索。
1、 主要内容主要内容一、概述一、概述二、介绍几种常用的抗肿瘤药二、介绍几种常用的抗肿瘤药三、抗肿瘤药物应用原则三、抗肿瘤药物应用原则 第一节第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础抗恶性肿瘤药的药理学基础 一、一、抗恶性肿瘤药在治疗中的作用抗恶性肿瘤药在治疗中的作用 1.恶性肿瘤是严重危害人类健康的常见病,多发病,恶性肿瘤是严重危害人类健康的常见病,多发病,全世界每年死于恶性肿瘤达全世界每年死于恶性肿瘤达500万以上,万以上,2.从第一个化疗药物氮芥(从第一个化疗药物氮芥(1942年)开始,到目前年)开始,到目前 已筛选出已筛选出50万种药物,用于临床达万种药物,用于临床达70余种。余种。3.恶性肿瘤病
2、因、发病机制尚未阐明,治疗效果不恶性肿瘤病因、发病机制尚未阐明,治疗效果不十分理想,当今肿瘤治疗已进入综合治疗阶段。其十分理想,当今肿瘤治疗已进入综合治疗阶段。其疗效及生活质量均已提高,延缓或减少病人死亡。疗效及生活质量均已提高,延缓或减少病人死亡。二、二、抗恶性肿瘤药对肿瘤细胞的选择性抗恶性肿瘤药对肿瘤细胞的选择性 目前临床应用的抗恶性肿瘤药,对肿瘤细胞虽目前临床应用的抗恶性肿瘤药,对肿瘤细胞虽有一定的选择性,但不如抗菌药对细菌的选择性高,有一定的选择性,但不如抗菌药对细菌的选择性高,大多数抗癌药在杀伤癌细胞同时对一些更新快的正常大多数抗癌药在杀伤癌细胞同时对一些更新快的正常组织也产生明显毒
3、性。组织也产生明显毒性。1.骨髓造血抑制:白细胞、血小板等减少。骨髓造血抑制:白细胞、血小板等减少。骨髓造血抑制为最严重的不良反应。骨髓造血抑制为最严重的不良反应。2.消化道毒性消化道毒性 严重的恶心、呕吐是最常见的消化道反应,严重的恶心、呕吐是最常见的消化道反应,一般认为是药物刺激呕吐中枢引起。一般认为是药物刺激呕吐中枢引起。3.毛囊毒性毛囊毒性 引起脱发,一般说来停药后毛发可再生。引起脱发,一般说来停药后毛发可再生。4.生殖系统毒性生殖系统毒性 如闭经、月经不调;精子减少及不育。多数如闭经、月经不调;精子减少及不育。多数 抗癌药有致畸作用。抗癌药有致畸作用。5.其它毒性其它毒性 肝毒性,肾
4、毒性,神经毒性等。肝毒性,肾毒性,神经毒性等。三、三、细胞增殖周期的基本概念细胞增殖周期的基本概念细胞增殖动力学是研究细胞群体的生长、繁殖和死亡细胞增殖动力学是研究细胞群体的生长、繁殖和死亡的动态规律,有助于了解肿瘤细胞和正常细胞的生物的动态规律,有助于了解肿瘤细胞和正常细胞的生物学特性,对于帮助设计最佳联合用药方案,提高疗效学特性,对于帮助设计最佳联合用药方案,提高疗效有一定意义。有一定意义。1.肿瘤细胞分两部分:肿瘤细胞分两部分:(1)增殖细胞群)增殖细胞群 属细胞增殖部分,不断按指数分裂增殖,是属细胞增殖部分,不断按指数分裂增殖,是肿瘤细胞增长的指标,这部分细胞在肿瘤全细胞群中肿瘤细胞增
5、长的指标,这部分细胞在肿瘤全细胞群中的比率称为生长比率。的比率称为生长比率。增殖细胞数增殖细胞数 生长比率生长比率=肿瘤全细胞数肿瘤全细胞数 生长比率大的肿瘤生长比率大的肿瘤(急性白血病),肿瘤增长快,(急性白血病),肿瘤增长快,对药物敏感性高,药物疗效好。对药物敏感性高,药物疗效好。生长比率小的肿瘤生长比率小的肿瘤(多数实体瘤),肿瘤生长(多数实体瘤),肿瘤生长 慢,慢,对药物敏感性差,药物疗效差。对药物敏感性差,药物疗效差。根据细胞内根据细胞内DNA含量变化,增殖细胞群中细胞生长含量变化,增殖细胞群中细胞生长 繁殖周期可分为四期:繁殖周期可分为四期:G1 期:期:DNA合成前期,为合成前期
6、,为DNA合成作准备合成作准备 S 期:期:DNA合成期,合成期,G2 期:期:DNA合成后期,合成后期,DNA合成结束,为分裂合成结束,为分裂 作准备。作准备。M 期:期:分裂期。分裂期。每个细胞分裂为每个细胞分裂为2个子细胞,新生的细胞一部分个子细胞,新生的细胞一部分 直接进入增殖周期;直接进入增殖周期;另一部分暂时静止或休止另一部分暂时静止或休止不不 分裂,待一定条件才进入增殖周期分裂,待一定条件才进入增殖周期(G0期)。期)。(2)非增殖细胞群)非增殖细胞群 静止期细胞(静止期细胞(G0期):期):又称后备细胞,暂时不又称后备细胞,暂时不 进行分裂,当增殖周期中细胞被药物或其它因进行分
7、裂,当增殖周期中细胞被药物或其它因 素杀灭后,素杀灭后,Go期细胞即可进入增殖周期补充。期细胞即可进入增殖周期补充。对于肿瘤细胞,对于肿瘤细胞,G0期细胞是复发的根源,期细胞是复发的根源,G0期期 细胞对药物不敏感。细胞对药物不敏感。无增殖能力细胞:这部分细胞很少,无治疗上无增殖能力细胞:这部分细胞很少,无治疗上 的意义。的意义。2.周期特异性和周期非特异性抗癌药周期特异性和周期非特异性抗癌药 (1)周期非特异性抗癌药:周期非特异性抗癌药:对增殖周期中各期细胞均有杀灭作用,这对增殖周期中各期细胞均有杀灭作用,这 类药物多数能与细胞中的类药物多数能与细胞中的DNA结合,如烷结合,如烷 化剂、抗癌
8、抗生素。药物对癌细胞杀伤能化剂、抗癌抗生素。药物对癌细胞杀伤能 力与剂量成正比,而对骨髓抑制也成正比。力与剂量成正比,而对骨髓抑制也成正比。(2)周期特异性抗癌药)周期特异性抗癌药 这类药物对增殖周期中的某一期细胞有杀这类药物对增殖周期中的某一期细胞有杀 灭作用。灭作用。如:如:作用于作用于S期:期:甲氨喋呤,巯嘌呤,甲氨喋呤,巯嘌呤,阿糖胞苷等。阿糖胞苷等。作用于作用于M期:长春硷碱。期:长春硷碱。四、四、抗肿瘤药物作用机制抗肿瘤药物作用机制 1.干扰核酸合成的药物干扰核酸合成的药物 2.直接影响直接影响DNA结构和功能的药物结构和功能的药物 如:烷化剂,丝裂霉素,博莱霉素,顺铂,喜如:烷化
9、剂,丝裂霉素,博莱霉素,顺铂,喜 树碱等。树碱等。3.嵌入嵌入DNA干扰转录干扰转录RNA的药物的药物 如:放线菌素如:放线菌素D,柔红霉素,多柔比星。,柔红霉素,多柔比星。4.干扰蛋白质合成的药物干扰蛋白质合成的药物 如:长春碱类如:长春碱类 5.影响激素平衡,抑制肿瘤的药物影响激素平衡,抑制肿瘤的药物 如:肾上腺皮质激素,雄激素,雌激素。如:肾上腺皮质激素,雄激素,雌激素。第二节第二节 抗癌药的分类及常用的抗癌药抗癌药的分类及常用的抗癌药 一、干扰核酸生物合成的药物一、干扰核酸生物合成的药物 这一类药物化学结构与机体某些正常代谢物这一类药物化学结构与机体某些正常代谢物(如叶酸、嘌呤碱、嘧啶
10、碱等)相似,两者之间可(如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等)相似,两者之间可发生竞争性对抗作用,从而干扰核酸合成,干扰代发生竞争性对抗作用,从而干扰核酸合成,干扰代谢过程,所以又称抗代谢药,影响谢过程,所以又称抗代谢药,影响DNA合成,达到合成,达到阻止肿瘤细胞的分裂增殖。这一类药物是周期特异阻止肿瘤细胞的分裂增殖。这一类药物是周期特异性抗癌药,主要作用于性抗癌药,主要作用于 S 期。期。甲氨喋啶(甲氨喋啶(methotrexate)1.化构与叶酸相似,为抗叶酸药。主要对二氢叶酸化构与叶酸相似,为抗叶酸药。主要对二氢叶酸 还原酶有强大而持久抑制作用,影响还原酶有强大而持久抑制作用,影响DNA和蛋白和蛋白
11、 质合成,抑制肿瘤细胞增殖。质合成,抑制肿瘤细胞增殖。2.主要用于主要用于 (1)儿童急性白血病)儿童急性白血病 (2)绒毛膜上皮癌、消化道癌等)绒毛膜上皮癌、消化道癌等 (3)由于有免疫抑制作用,可用于器官移植等)由于有免疫抑制作用,可用于器官移植等3.不良反应不良反应 (1)消化道反应:黏膜损害,严重者可致死。)消化道反应:黏膜损害,严重者可致死。(2)骨髓抑制)骨髓抑制 氟尿嘧啶(氟尿嘧啶(flurouracil,5-FU)1.影响影响DNA合成,主要作用于合成,主要作用于S期。期。在体内可转变为在体内可转变为5FUR(5氟尿嘧啶核苷),氟尿嘧啶核苷),阻止阻止RNA和蛋白质合成,所以对
12、其它各期细胞也和蛋白质合成,所以对其它各期细胞也 有一定作用。有一定作用。2.主要用于主要用于 (1)消化道癌,乳腺癌。)消化道癌,乳腺癌。(2)对宫颈癌,卵巢癌,绒毛膜上皮癌,膀胱癌)对宫颈癌,卵巢癌,绒毛膜上皮癌,膀胱癌 也有效。也有效。3.不良反应不良反应 (1)消化道症状明显。)消化道症状明显。(2)骨髓抑制,脱发等。)骨髓抑制,脱发等。巯嘌呤(巯嘌呤(6MP)1.干扰嘌呤代谢,阻碍核酸合成,主要作用于干扰嘌呤代谢,阻碍核酸合成,主要作用于S期。期。2.主要用于(主要用于(1)儿童急性淋巴性白血病。)儿童急性淋巴性白血病。(2)对绒毛膜上皮癌也有效。)对绒毛膜上皮癌也有效。3.不良反应
13、:多见消化道反应和骨髓抑制。不良反应:多见消化道反应和骨髓抑制。阿糖胞苷阿糖胞苷1.抑制抑制DNA多聚酶,阻止多聚酶,阻止DNA合成;也可干扰合成;也可干扰DNA 复制,主要作用于复制,主要作用于S期。期。2.主要用于:急性粒细胞白血病或单核细胞白血病主要用于:急性粒细胞白血病或单核细胞白血病3.主要不良反应:骨髓抑制和消化道反应主要不良反应:骨髓抑制和消化道反应二、破坏二、破坏DNA结构和功能的药物结构和功能的药物(一)(一)烷化剂烷化剂 属属细细胞胞毒毒,化化构构中中具具有有化化学学性性质质非非常常活活泼泼的的烷烷化化基基团团,能能与与细细胞胞中中的的 DNA或或蛋蛋白白质质分分子子中中的
14、的氨氨基基、巯巯基基、羧羧基基、磷磷酸酸基基起起反反应应,使使DNA链链断断裂裂或或造造成成DNA结结构构和和功功能受损,严重者可引起细胞死亡。能受损,严重者可引起细胞死亡。环磷酰胺(环磷酰胺(cyclophophamide)1.体内抗瘤作用强体内抗瘤作用强 体外无作用。在体内经微粒体酶作用转化为醛磷体外无作用。在体内经微粒体酶作用转化为醛磷酰胺,在肿瘤细胞内分解出有强大烷化作用的磷酰酰胺,在肿瘤细胞内分解出有强大烷化作用的磷酰胺氮芥,影响胺氮芥,影响DNA形成,抑制肿瘤细胞分裂增殖。形成,抑制肿瘤细胞分裂增殖。2.抗瘤谱广,对各期细胞均有杀伤作用,属周期非抗瘤谱广,对各期细胞均有杀伤作用,属
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 47 恶性肿瘤 ppt 课件
1、咨信平台为文档C2C交易模式,即用户上传的文档直接被用户下载,收益归上传人(含作者)所有;本站仅是提供信息存储空间和展示预览,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对上载内容不做任何修改或编辑。所展示的作品文档包括内容和图片全部来源于网络用户和作者上传投稿,我们不确定上传用户享有完全著作权,根据《信息网络传播权保护条例》,如果侵犯了您的版权、权益或隐私,请联系我们,核实后会尽快下架及时删除,并可随时和客服了解处理情况,尊重保护知识产权我们共同努力。
2、文档的总页数、文档格式和文档大小以系统显示为准(内容中显示的页数不一定正确),网站客服只以系统显示的页数、文件格式、文档大小作为仲裁依据,平台无法对文档的真实性、完整性、权威性、准确性、专业性及其观点立场做任何保证或承诺,下载前须认真查看,确认无误后再购买,务必慎重购买;若有违法违纪将进行移交司法处理,若涉侵权平台将进行基本处罚并下架。
3、本站所有内容均由用户上传,付费前请自行鉴别,如您付费,意味着您已接受本站规则且自行承担风险,本站不进行额外附加服务,虚拟产品一经售出概不退款(未进行购买下载可退充值款),文档一经付费(服务费)、不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
4、如你看到网页展示的文档有www.zixin.com.cn水印,是因预览和防盗链等技术需要对页面进行转换压缩成图而已,我们并不对上传的文档进行任何编辑或修改,文档下载后都不会有水印标识(原文档上传前个别存留的除外),下载后原文更清晰;试题试卷类文档,如果标题没有明确说明有答案则都视为没有答案,请知晓;PPT和DOC文档可被视为“模板”,允许上传人保留章节、目录结构的情况下删减部份的内容;PDF文档不管是原文档转换或图片扫描而得,本站不作要求视为允许,下载前自行私信或留言给上传者【可****】。
5、本文档所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权,请谨慎使用;网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽--等)目的在于配合国家政策宣传,仅限个人学习分享使用,禁止用于任何广告和商用目的。
6、文档遇到问题,请及时私信或留言给本站上传会员【可****】,需本站解决可联系【 微信客服】、【 QQ客服】,若有其他问题请点击或扫码反馈【 服务填表】;文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“【 版权申诉】”(推荐),意见反馈和侵权处理邮箱:1219186828@qq.com;也可以拔打客服电话:4008-655-100;投诉/维权电话:4009-655-100。