辅料的用途.doc

总 结
一、一些辅料的用途
1.乳糖
片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂；
注射剂：冻干保护剂
2.微晶纤维素
片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用
3.甲基纤维素
片剂：黏合剂
混悬剂：助悬剂
缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱）
4.羧甲基纤维素钠
片剂：黏合剂
混悬剂：助悬剂
缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料
5.乙基纤维素
片剂：黏合剂（不溶于水）
缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料
固体分散体：难溶性载体材料
6.羟丙基纤维素
片剂：黏合剂、薄膜包衣材料
混悬剂：助悬剂
缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂
7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素）
片剂：黏合剂、薄膜包衣材料
混悬剂：助悬剂
缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂
8.醋酸纤维素酞酸酯
肠溶材料
9.羟丙甲纤维素酞酸酯
肠溶材料
10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯
肠溶材料
11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）
肠溶材料
12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）
肠溶材料
13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L
100或Eudragit S 100）
肠溶材料
14.Eudragit RL，Eudragit RS：
难溶性载体材料
15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料
16.醋酸纤维素
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水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂
17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮 PVP）类
P27:片剂：黏合剂
P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料
P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物）
P193：混悬剂：助悬剂
P221:固体分散物：水溶型载体材料
P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料
P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂
18.聚乙烯醇
膜剂：成膜材料、助悬剂
19.羧甲基淀粉钠
片剂：崩解剂
20.交联聚维酮
片剂：崩解剂
21.交联羧甲基纤维素钠
片剂：崩解剂
22.低取代羟丙基纤维素
片剂：崩解剂
23.聚乳酸
生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等
24.甘油（山梨醇 丙二醇的作用与甘油比较接近）
液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂
胶囊和包衣材料中做增塑剂
软膏、经皮给药系统：渗透促进剂
增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂
甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体）
25.甘油明胶
P80:滴丸剂：水溶性基质
P85:栓剂：水溶性基质
P96:软膏剂：水溶性基质
26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂）
乳剂、软膏：乳化剂
固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂
增溶剂
27.聚乙二醇（PEG）类
P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000）
P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂
P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400）
P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300）
P85:栓剂：栓剂基质
P106:气雾剂：潜溶剂（PEG 400， 600）
P118:注射剂：溶剂（PEG 400， 600）
P167:液体制剂：溶剂（PEG 400， 600）
P221:固体分散物：载体
P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂
P245:经皮吸收制剂：透皮吸收促进剂
28.泊洛沙姆（两性离子表面活性剂）
固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂
二、辅料的英文缩写
MC：甲基纤维素
EC：乙基纤维素
HPC：羟丙基纤维素
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HPMC：羟丙甲纤维素
CAP：醋酸纤维素酞酸酯
HPMCP：羟丙甲纤维素酞酸酯
HPMCAS：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯
CMC-Na：羧甲基纤维素钠
MCC：微晶纤维素
PVP：聚维酮
PEG：聚乙二醇
PVA：聚乙烯醇
CMS-Na：羧甲基淀粉钠
PVPP：交联聚维酮
CCNa：交联羧甲基纤维素钠
三、防腐剂、抑菌剂小结
羟苯酯类（尼泊金）、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、苯扎溴铵（新洁尔灭）、苯扎氯铵（洁
尔灭）、醋酸洗必泰、苯甲醇（同时局部止痛）、三氯叔丁醇（同时局部止痛）、硝基苯汞、硫
柳汞、消毒净、邻苯基苯酚、苯氧乙醇、桉叶油、桂皮油、薄荷油等
四、灭菌法
葡萄糖注射液，静脉注射用脂肪乳剂，右旋糖酐，氯化钠输液，橡胶塞等用热压灭菌法；
维生素C注射液，盐酸普鲁卡因注射液，醋酸可的松注射液，氯霉素滴眼剂采用流通蒸汽灭
菌法；
注射用油，油脂性基质，安瓿采用干热灭菌法；
无菌室的空气、操作台表面：紫外线杀菌法或气体熏蒸法；
手、无菌设备：化学药剂杀菌法
胰岛素注射液等生物制品：滤过除菌法
五、有关方程
1.Noyes-Whitney 方程：描述固体药物的溶出速度。
2.混合物的临界相对湿度：（P68 粉体的吸湿性）
3.置换价： （栓剂P87）
4.Poiseuile公式： 描述滤过的影响因素（注射剂P124）
5.冰点降低法等渗调节计算公式：（注射剂P156）
6.混合表面活性剂HLB值的计算：（液体P178）
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7.Stokes定律： 描述混悬粒子的沉降速度（液体药剂P190）
8.Arrhenius公式：经典恒温法理论依据（稳定性P208）
10. 缓（控）释制剂药物释放曲线。（缓释制剂P237）
零级释药：
一级释药：
Higuchi方程：
11.生物药剂学和药物动力学中的公式：
六、有关制备技术
1.微囊：凝聚法（单，复），溶剂-非溶剂法，改变温度法，液中干燥法，喷雾干燥法，喷
雾凝结法，空气悬浮法，界面缩聚法，辐射交联法
2.包合物：饱和水溶液法，研磨法，冷冻干燥法，喷雾干燥法
3.固体分散物：熔融法，溶剂法，溶剂-熔融法，溶剂-喷雾干燥法，研磨法
4.脂质体：注入法，薄膜分散法，超声波分散法，逆相蒸发法，冷冻干燥法
5.微球：乳化-固化法，喷雾干燥法，液中干燥法
6.纳米粒：胶束聚合法，乳化聚合法，界面聚合法，液中干燥法
7.微丸：沸腾制粒法，喷雾制粒法，包衣锅法，挤出滚圆法，离心抛射法，液中干燥法
8.栓剂：热熔法，冷压法，捏搓法
9.软膏：研和法，熔和法，乳化法
10.膜剂：均浆流延成膜法，压-融成膜法，复合制膜法
七、代表性辅料
1.微囊：明胶-阿拉伯胶
2.包合物：环糊精
3.固体分散物：PEG，PVP
4.脂质体：磷脂-胆固醇
5.微球：明胶、白蛋白、PLA等
6.栓剂：可可豆脂
7.软膏：凡士林等
8.膜剂：PVA
八、几个时间
1.灭菌好的安瓿放置不超过24小时；
2.注射用水贮存不超过12小时；
3.一般注射剂灌封后12小时内完成灭菌；
4.输液配液到灭菌4小时内完成
九、有关制剂的质量检查项目
1.片剂：外观性状；片重差异；硬度和脆碎度；崩解度；溶出度或释放度；含量均匀度
2.散剂：均匀度；水分；装量差异；卫生学检查；粒度检查
3.颗粒剂：外观；粒度；干燥失重；溶化性；装量差异
4.胶囊剂：外观；水分；装量差异；崩解度与溶出度。
5.滴丸剂：重量差异；溶散时限检查等。
6.栓剂：外观；重量差异；融变时限；熔点范围；体外溶出试验与体内吸收试验等
7.软膏剂：粒度；装量；微生物限度；主药含量；物理性质；刺激性；稳定性；软膏剂中药
物的释放、穿透及吸收等。
8.透皮贴剂：重量差异；面积差异；含量均匀度；释放度等。
十、区别定义
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1.微型胶囊：是将固态或液态药物（称为囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（称为
囊材）中而形成的微小囊状物。 1-5000μm
2.微丸：指由药物与辅料构成的直径小于2.5mm的球状实体。
3.微球：使药物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架型微小球状实体，粒径通常在
1～250μm之间。
4.纳米粒：由高分子物质组成的固态胶体粒子，粒径多在10～1000nm范围内。
5.滴丸剂：是指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质）加热熔化混匀后，滴入不相混
溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂。