第三代新型抗组胺.ppt
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1、第三代新型抗组胺药第三代新型抗组胺药盐酸非索非那定盐酸非索非那定变态反应变态反应又称过敏反应,现代医学将此反应称为抗原抗体反应,揭示了此类反应的本质。变态反应分为4型,临床最常见的是I型,又称速发型过敏反应。组胺是组胺是I 型过敏反应的重要介质之一型过敏反应的重要介质之一。一、组胺一、组胺 histamine组胺(histamine)是广泛存在于人体组织的自身活性物质。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此,含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高,脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合,物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒,导致组胺释放。组胺与靶细胞上
2、特异受体结合,产生生物效应;一、组胺一、组胺 histaminehistamine来源:体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。来源:体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用是人工合成,药用是人工合成,2-(4-2-(4-咪唑咪唑)乙基胺。乙基胺。组胺受体有三种亚型:组胺受体有三种亚型:H H1 1、H H2 2、H H3 3H H1 1效应:效应:兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌,兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌,血管扩张,增加毛细血管通透性,血管扩张,增加毛细血管通透性,减慢心房和房室结传导,增强收缩力。减慢心房和房室结传导,增强收缩力。H2效应效应:刺激胃酸分泌,扩张血管,兴奋心:刺激胃酸分泌,扩张血管,兴
3、奋心 脏(正性肌力和正性频率作用)。脏(正性肌力和正性频率作用)。H H3 3效应效应:存在于中枢和外周神经末稍,负反馈:存在于中枢和外周神经末稍,负反馈 性调节组胺合成与释放。性调节组胺合成与释放。其中H1受体分布在支气管和胃肠道平滑肌,它可引起血管舒张、毛细血管渗透性强,严重时导致支气管平滑肌痉挛,以致呼吸困难。变态反应性疾病范围比较广泛,其主要包括:变应性鼻炎、支气管哮喘、过敏性结膜炎、荨麻疹等。随着环境大气污染的严重,变态反应性疾病的发病率也在不断的上升,也逐渐被人们关注并视为严重影响人类健康的问题。在许多国家,变态反应性疾病的发病率已高达40。因此,世界卫生组织和世界变态反应组织也非
4、常关注变态反应性疾病,已把过敏性疾病已把过敏性疾病列为列为2121世纪需重点研究和防治的三大疾病之一世纪需重点研究和防治的三大疾病之一流行病学回顾流行病学回顾流行病学回顾流行病学回顾我国过敏性疾病的发病率高达37.3。过敏性皮肤病的发病率在3%左右,湿疹、荨麻疹等患过敏性鼻炎的病人已经达1%2%,个别省份最高可以达到4%;非索非那定片适应症知识的回顾 季节性过敏性鼻炎,又称花粉性鼻炎。可发生于任何年龄,但以青年人较为常见。发病有显著季节性是季节性鼻炎的临床特点患者每到花粉播散季节便开始发病。发病时眼痒,结膜充血严重者水肿,以致误诊为常见结膜炎。奥邦奥邦氯雷他定胶囊氯雷他定胶囊 季节性过敏性鼻炎
5、季节性过敏性鼻炎食物性过敏源食物性过敏源大大 豆豆花花 生生鸡鸡 蛋蛋野野 味味牛牛 奶奶海海 鲜鲜 致病原因致病原因 接触性过敏源接触性过敏源 致病原因致病原因酒酒 精精油油 漆漆化化 妆妆 品品汽汽 油油过敏源进入鼻腔过敏源进入鼻腔引起肥大细胞释放组织胺等物质引起肥大细胞释放组织胺等物质 刺激机体产生特异性抗体刺激机体产生特异性抗体IgE IgE抗体与肥大细胞相结合抗体与肥大细胞相结合 组织胺引起过敏症状组织胺引起过敏症状 病理原因 临床表现临床表现 临床表现临床表现喷喷 嚏嚏流流 涕涕鼻鼻 痒痒鼻鼻 塞塞 眼部烧灼感眼部烧灼感 由各种因素致使皮肤粘膜血管发生暂时性炎性由各种因素致使皮肤粘
6、膜血管发生暂时性炎性充血与大量液体渗出,造成局部水肿性的损害。充血与大量液体渗出,造成局部水肿性的损害。奥邦奥邦氯雷他定胶囊氯雷他定胶囊 慢性特发性荨麻疹慢性特发性荨麻疹其其 他他 诱诱 因因 病因病因 昆昆 虫虫 叮叮 咬咬多多 种种 食食 物物 过过 敏敏水水 母母 蛰蛰 伤伤天天 气气 较较 热热天天 气气 较较 冷冷药药 物物 过过 敏敏与细菌有关诱因与细菌有关诱因 病因病因 羽羽 毛毛花花 粉粉绒绒 毛毛细细 菌菌病病 毒毒香香 水水烟烟 雾雾临临 床床 症症 状状皮肤瘙痒皮肤瘙痒大小不等的、局限性块状的浮肿性风团大小不等的、局限性块状的浮肿性风团 皮肤烧灼感皮肤烧灼感 治疗一、抗组
7、胺二、一般对症治疗三、严重时可使用糖皮质激素类药物治疗。1937年第一种抗组胺药开发研究表明过敏性疾病与人体内的活性物质组胺有很大关系,组胺分子的生理效应是致病的直接原因。所以只要阻断组胺分子与相应受体的结合就可以起到抗过敏的作用。因此,从1937年第一个抗组胺药开发至今,已有50余种H1受体拮抗剂广泛应用于临床。抗组胺药品市场情况介绍抗组胺药品市场情况介绍近几年来,我国抗过敏药零售市场一直呈上升的趋势,2006年到2008年三年之间销售总额逐年上涨。2008年,全国抗过敏药零售市场总规模达到10.8亿元人民币,较2007年的总额9.0亿元增长了20%,较2006年总额7.8亿元增长则高达38
8、.5%,占2008年全零售总额的1.3%,占药店营业收入的0.96%。抗组胺药品市场情况介绍抗组胺药品市场情况介绍 氯雷他定氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀一直是我国国内抗过敏市场多年角逐的三大产品。在2004年,这三种品种占据抗过敏药市场份额的88%。直至2005年,第三代抗组胺药物地氯雷他氯雷他定定凭借着不引起心脏毒性这一亮点,成功地进入了抗过敏药市场,并占得一席之地。第三代抗组胺左旋西替利嗪2001年2月上市后也表现不俗。抗过敏药品市场是个大市场1937S-1980S1980s1995sH1受体拮抗剂发展史受体拮抗剂发展史趋势:无镇静作用,无心脏毒性,受体亲和力更高趋势:无镇静作用,无心脏毒
9、性,受体亲和力更高苯海拉明氯苯那敏(扑尔敏)曲吡那敏(去敏灵)异丙嗪(非那根)美喹他嗪(玻丽玛朗)等氯雷他定(开瑞坦)西替利嗪(仙特明)特非那定(敏迪)阿司咪唑(息斯敏)咪唑斯汀氮斯汀依美斯汀等左旋西替利嗪西替利嗪(西替利嗪西替利嗪的单一光学异构体)地洛他啶(氯雷他定代谢物去乙氧羧基氯雷他定)非索非那定(特非那定代谢物羧酸特非那定)去甲基阿司咪唑(阿司咪唑代谢物)第1代抗组胺药物具有三大缺陷:第1代抗组胺药物的作用时间短,服用次数多,每天需要服药4次左右。由于大部分第l代抗组胺药具有脂溶性,药物能能穿透血脑屏障,对患者的中枢神经产生不同程度的抑制作用。患者的主要表现为:困倦、嗜睡、注意力下降等
10、。另外,它还可产生a受体阻断作用、局麻作用及5一羟色胺抑制作用第2代抗组胺药物的主要2大缺点一、第2代抗组胺药物有增加体重以及嗜睡的作用。二、第2代抗组胺药物,如特非那丁和阿司咪唑可诱发心脏毒性,虽然发生率很低,但后果严重,主要可导致各种心律失常。什么样的抗组胺药最适合在综合及专科医院使用?不通过血脑屏障,不产生镇静作用。无心脏毒性。受体亲和力更,疗效更好。不通过肝P450酶代谢,通过原尿、粪便排泄,提高患者生活质量。且能安全的与其它药物联用。非索非那定(fexofenadine)第三代抗抑郁剂第三代抗抑郁剂国家二类新药国家二类新药国外临床应用情况国外临床应用情况非索非那定是Sepracor公
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