伊立替康.ppt
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2、现了喜树碱的作用靶点拓扑异构酶酶I I。伊立替康因为其水溶性好,毒性小,抗伊立替康因为其水溶性好,毒性小,抗肿瘤活性强,最早于肿瘤活性强,最早于19941994年在日本上市。年在日本上市。独特的作用机制独特的作用机制 拓扑异构酶拓扑异构酶I I可逆性诱导单链断裂,从而使可逆性诱导单链断裂,从而使DNADNA双链结构双链结构解旋,参与完成解旋,参与完成DNADNA的复制;的复制;伊立替康为拓扑异构酶伊立替康为拓扑异构酶I I抑抑制剂制剂,可特异性地与拓扑异构酶,可特异性地与拓扑异构酶I I结合结合伊立替康及其活性代谢物伊立替康及其活性代谢物(SN-38)(SN-38)可与拓扑异构酶可与拓扑异构酶
3、I-DNAI-DNA复合物结合,从而复合物结合,从而阻止拓扑异构酶阻止拓扑异构酶I I修复修复DNADNA缺口缺口。最终。最终导致细胞死亡导致细胞死亡CPT-11CPT-11是细胞周期特异性药物,主要作用于是细胞周期特异性药物,主要作用于S S期,可期,可破坏破坏DNADNA复制转录,也可以引起其他周期细胞的死亡。复制转录,也可以引起其他周期细胞的死亡。作用特点(一)广谱抗肿瘤药。对于结直肠、胃、胰腺、肺、乳腺、卵巢、广谱抗肿瘤药。对于结直肠、胃、胰腺、肺、乳腺、卵巢、宫颈、及横纹肌肉瘤细胞等有广谱的体内、体外活性。宫颈、及横纹肌肉瘤细胞等有广谱的体内、体外活性。9999年被欧盟批准、年被欧盟
4、批准、20002000年被美国年被美国FDAFDA批准作为晚期转移批准作为晚期转移性结直肠癌一线治疗药物。性结直肠癌一线治疗药物。20092009年版年版NCCNNCCN中中,作为一线治疗药物收入非小细胞肺癌作为一线治疗药物收入非小细胞肺癌,小细胞肺癌,食道癌等的治疗指南。小细胞肺癌,食道癌等的治疗指南。与与5-FU/CF5-FU/CF5-FU/CF5-FU/CF联合,是联合,是晚期大肠癌治疗首选,对晚期大肠癌治疗首选,对晚期大肠癌治疗首选,对晚期大肠癌治疗首选,对于于于于使用使用FOLFOXFOLFOX失败的晚期大肠癌患者,继续失败的晚期大肠癌患者,继续使用使用FOLFIRIFOLFIRI治
5、疗仍有很好的疗效。治疗仍有很好的疗效。与卡培他滨联合,是老年大肠癌患者安全的与卡培他滨联合,是老年大肠癌患者安全的治疗优选治疗优选CPT-11CPT-11与与铂类铂类铂类铂类联合,是一线治疗联合,是一线治疗晚期肺癌的晚期肺癌的晚期肺癌的晚期肺癌的理想方案理想方案理想方案理想方案。CPT-11CPT-11与与紫杉醇、铂类紫杉醇、铂类紫杉醇、铂类紫杉醇、铂类联合可用于晚期胃癌、联合可用于晚期胃癌、妇科肿瘤等治疗妇科肿瘤等治疗CPT-11CPT-11单药治疗吉西他滨耐药的进展期胰腺单药治疗吉西他滨耐药的进展期胰腺癌有令人鼓舞的抗肿瘤活性(中位癌有令人鼓舞的抗肿瘤活性(中位TTPTTP为为4 4个个月
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