影响肾上腺素能神经系统药物.ppt
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1、第十五章影响第十五章影响肾上腺素能神上腺素能神经系系统药物物肾上腺素是交感神上腺素是交感神经的神的神经递质 了解:生理效了解:生理效应及分及分类第一第一节肾上腺素受体激上腺素受体激动剂药理作用理作用 激激动1 受体受体兴奋(血(血压,抗休克,抗休克)激激动中枢中枢2(降血(降血压)激激动1 受体(受体(强心,抗休克)心,抗休克)激激动2 受体(平喘,改善微循受体(平喘,改善微循环)基本基本结构构儿茶酚胺儿茶酚胺本考点学本考点学习建建议:以去甲:以去甲肾上腺素上腺素为典型,典型,学学习受体激受体激动剂的的结构特点、理化性构特点、理化性质及化学及化学稳定性、代定性、代谢等,其它等,其它类似似结构比
2、照学构比照学习 肾上腺素受体激上腺素受体激动剂代表代表药(分(分 和和两两类)一、一、受体激受体激动剂代表代表药考点:考点:1.结构及性构及性质:具有儿茶酚胺具有儿茶酚胺结构(共性),构(共性),苯苯环上酚上酚羟基遇光或空气易基遇光或空气易被氧化被氧化变质(共性),(共性),应避光保存及避免与空避光保存及避免与空气接触。气接触。2.一个手性碳,一个手性碳,为R构型,具左旋性构型,具左旋性,左旋体的,左旋体的药效大。效大。加加热3min或与或与浓硫酸共硫酸共热2h,均,均发生消旋化(生消旋化(碳原子的消碳原子的消旋化是儿茶酚胺旋化是儿茶酚胺类药物共性)物共性),配制和,配制和储存中存中应避免加避
3、免加热,防止消旋化防止消旋化3.代代谢(儿茶酚胺儿茶酚胺药物的代物的代谢有有类似性)似性)主要是主要是经单胺氧化胺氧化酶(MAO)和儿茶酚)和儿茶酚-O-甲基甲基转移移酶(COMT)催化的代)催化的代谢,并,并进一步受到一步受到醛脱脱氢酶和和醛还原原酶的作用。的作用。考点:考点:1.儿茶酚胺儿茶酚胺结构,氨基氮上有甲基取代,构,氨基氮上有甲基取代,易氧化易氧化2.一个手性碳一个手性碳(R构型左旋体)构型左旋体)3.左旋体左旋体,放置会外消旋化,注意,放置会外消旋化,注意pH4.作用:有作用:有较强的的受体和受体和受体受体兴奋作用,抗休克、哮喘作用,抗休克、哮喘1.非非3,4-二二羟基苯乙胺,基
4、苯乙胺,两个手性碳两个手性碳2.主要激主要激动受体,升受体,升压效果比去甲效果比去甲肾上腺素稍弱,上腺素稍弱,加加强心心脏收收缩,抗休克,抗休克 共同考点:共同考点:1、苯异丙胺苯异丙胺类,特点一:苯特点一:苯环无酚无酚羟基基,不受不受COMT的影响,作用的影响,作用时间延延长。化合物极性降低,易。化合物极性降低,易进入中枢神入中枢神经系系统,故具有,故具有较强的中枢的中枢兴奋作用。作用。特点二:特点二:是是碳上有一个甲基碳上有一个甲基,不易被,不易被单胺氧化胺氧化酶代代谢脱氨,也使脱氨,也使稳定性增加,作用定性增加,作用时间延延长。但活性降低,中枢毒性增大。但活性降低,中枢毒性增大。2.二个
5、手性碳,二个手性碳,4个光学异构体,麻黄碱左旋体活性个光学异构体,麻黄碱左旋体活性最最强,伪麻黄碱右旋体麻黄碱右旋体3.为特殊管理特殊管理药品和易制毒化学品品和易制毒化学品。(苯异丙胺。(苯异丙胺类化化合物,有合物,有滥用危用危险,麻黄碱和,麻黄碱和伪麻黄碱是制麻黄碱是制备冰毒和冰毒和摇头丸等丸等许多毒品的合成中多毒品的合成中间体,被列体,被列为国家第一国家第一类易制毒化易制毒化学品。学品。考点:考点:1.具儿茶酚胺具儿茶酚胺结构,易氧化构,易氧化变色。与色。与肾上腺素主要的上腺素主要的结构构区区别是缺少了是缺少了-OH,没有手性碳,没有手性碳。2.多巴胺受体激多巴胺受体激动剂,体内合成去甲及
6、,体内合成去甲及肾上腺素的前体上腺素的前体 3.被被酶代代谢(单胺氧化胺氧化酶和儿茶酚氧甲基和儿茶酚氧甲基转移移酶),),口口服无效。服无效。极性大,不极性大,不产生中枢作用,只能生中枢作用,只能发挥外周作用外周作用。4.用作抗休克用作抗休克药 考点:考点:1.结构是多巴胺的构是多巴胺的N-取代衍生物,取代衍生物,1个手性碳,个手性碳,两个异构体,两个异构体,均均1受体激受体激动剂2.S左旋体激左旋体激动1受体,受体,R右旋体拮抗右旋体拮抗1受体,受体,故用消旋体,故用消旋体,效效应相互抵消,以减少不良反相互抵消,以减少不良反应。主要呈主要呈现1效效应,3.选择性心性心脏1受体激受体激动剂,治
7、,治疗心力衰竭、心肌梗心力衰竭、心肌梗死所致的心源性休克及死所致的心源性休克及术后低血后低血压。考点:考点:1.儿茶酚胺儿茶酚胺结构,易氧化构,易氧化(制(制剂加抗氧加抗氧剂、避金属离子、避金属离子、避光),避光),N上异丙氨基上异丙氨基2.有有1个手性碳,左旋体个手性碳,左旋体活性大于右旋体,活性大于右旋体,现用外消旋体。用外消旋体。3.受受COMT代代谢口服无效,口服无效,只激只激动 受体,治受体,治疗支气管支气管哮喘哮喘,其,其1受体激受体激动活性可刺激心活性可刺激心脏。吸入。吸入过量可以致命。量可以致命。考点:考点:1.N上上叔丁氨基叔丁氨基,2肾上腺素受体激上腺素受体激动剂 2.1个
8、手性碳,两个光学异构体,是外消旋体,个手性碳,两个光学异构体,是外消旋体,其其R左旋体左旋体对2受体的受体的亲和力和力较大大,S右旋体代右旋体代谢较慢,慢,盐酸酸左沙丁胺醇左沙丁胺醇已作已作为新新药上市。上市。3.用于治用于治疗支气管哮喘、肺气支气管哮喘、肺气肿患者的支气管患者的支气管痉挛等。等。对心心脏毒性毒性较小。也可作用于小。也可作用于防止先兆流防止先兆流产。考点:考点:1.结构苯构苯环部分的取代基与沙丁胺醇相同,在部分的取代基与沙丁胺醇相同,在侧链氮上有氮上有一一长链亲脂性取代基苯丁氧己基脂性取代基苯丁氧己基 2.长效效2受体激受体激动剂3.不适用于不适用于缓解支气管解支气管痉挛发作的
9、急性症状。作的急性症状。考点考点:1.结构构为间苯二酚苯二酚的衍生物,的衍生物,N叔丁基叔丁基 2.对气管气管2受体受体选择性性较高高3.不易被不易被COMT、MAO代代谢,可口服,用于治,可口服,用于治疗支气管支气管哮喘,可抑制子哮喘,可抑制子宫收收缩,预防早防早产。1.结构:构:3,5二二氯,不易氧化,不易氧化,N叔丁基叔丁基2.不易被不易被酶甲基化,口服有效甲基化,口服有效3.选择性性2受体激受体激动剂松弛支气管治哮喘,松弛支气管治哮喘,心律失常,高血心律失常,高血压慎用慎用4.俗名俗名“瘦肉精瘦肉精”考点:考点:1.含含3-甲甲酰氨氨-4-羟基苯基苯环以及以及烷氧苯乙基的氧苯乙基的脂溶
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