胰岛素制剂的基础知识培训课件.ppt
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本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。胰岛素n n胰岛素是由胰岛B细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。胰岛素的分子结构n胰岛素由A、B两个肽链组成。人胰岛素(Insulin Human)A链有11种21个氨基酸,B链有15种30个氨基酸,共16种51个氨基酸组成。其中A7(Cys)-B7(Cys)、A20(Cys)-B19(Cys)四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键,使A、B两链连接起来。此外A链中A6(Cys)与A11(Cys)之间也存在一个二硫键。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。胰岛素的生理作用n n对糖代谢:促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用,促进糖原合成,抑制糖异生 n n对脂肪代谢:促进脂肪酸合成和脂肪贮存,减少脂肪分解 n n对蛋白质:促进氨基酸进入细胞,促进蛋白质合成的各个环节以增加蛋白质合成 本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。可升高血糖的激素n n胰高血糖素胰高血糖素胰高血糖素胰高血糖素 ,由胰岛,由胰岛,由胰岛,由胰岛A A细胞分泌,主要作用是迅速使肝脏中的糖元分解,细胞分泌,主要作用是迅速使肝脏中的糖元分解,细胞分泌,主要作用是迅速使肝脏中的糖元分解,细胞分泌,主要作用是迅速使肝脏中的糖元分解,促进肝脏葡萄糖的产生与输出,进入血液循环,以提高血糖水平。促进肝脏葡萄糖的产生与输出,进入血液循环,以提高血糖水平。促进肝脏葡萄糖的产生与输出,进入血液循环,以提高血糖水平。促进肝脏葡萄糖的产生与输出,进入血液循环,以提高血糖水平。n n肾上腺素及去甲肾上腺素肾上腺素及去甲肾上腺素肾上腺素及去甲肾上腺素肾上腺素及去甲肾上腺素 ,肾上腺素是肾上腺髓质分泌的,去甲肾上腺,肾上腺素是肾上腺髓质分泌的,去甲肾上腺,肾上腺素是肾上腺髓质分泌的,去甲肾上腺,肾上腺素是肾上腺髓质分泌的,去甲肾上腺素是交感神经末梢的分泌物,肾上腺素及去甲肾上腺素分泌增多,使肝素是交感神经末梢的分泌物,肾上腺素及去甲肾上腺素分泌增多,使肝素是交感神经末梢的分泌物,肾上腺素及去甲肾上腺素分泌增多,使肝素是交感神经末梢的分泌物,肾上腺素及去甲肾上腺素分泌增多,使肝糖元分解输出增多,阻碍葡萄糖进入肌肉及脂肪组织细胞,使血糖升高。糖元分解输出增多,阻碍葡萄糖进入肌肉及脂肪组织细胞,使血糖升高。糖元分解输出增多,阻碍葡萄糖进入肌肉及脂肪组织细胞,使血糖升高。糖元分解输出增多,阻碍葡萄糖进入肌肉及脂肪组织细胞,使血糖升高。n n生长激素。由脑垂体前叶分泌,主要通过抑制肌肉及脂肪组织利用葡萄生长激素。由脑垂体前叶分泌,主要通过抑制肌肉及脂肪组织利用葡萄生长激素。由脑垂体前叶分泌,主要通过抑制肌肉及脂肪组织利用葡萄生长激素。由脑垂体前叶分泌,主要通过抑制肌肉及脂肪组织利用葡萄糖,同时促进肝脏中的糖异生作用及糖元分解,从而使血糖升高。糖,同时促进肝脏中的糖异生作用及糖元分解,从而使血糖升高。糖,同时促进肝脏中的糖异生作用及糖元分解,从而使血糖升高。糖,同时促进肝脏中的糖异生作用及糖元分解,从而使血糖升高。n n肾上腺糖皮质激素,肾上腺糖皮质激素是由肾上腺皮质分泌的(主要为肾上腺糖皮质激素,肾上腺糖皮质激素是由肾上腺皮质分泌的(主要为肾上腺糖皮质激素,肾上腺糖皮质激素是由肾上腺皮质分泌的(主要为肾上腺糖皮质激素,肾上腺糖皮质激素是由肾上腺皮质分泌的(主要为皮质醇,即氢化可的松),能促进肝外组织蛋白质分解,使氨基酸进入皮质醇,即氢化可的松),能促进肝外组织蛋白质分解,使氨基酸进入皮质醇,即氢化可的松),能促进肝外组织蛋白质分解,使氨基酸进入皮质醇,即氢化可的松),能促进肝外组织蛋白质分解,使氨基酸进入肝脏增多,又能诱导糖异生有关的各种关键酶的合成,因此促进糖异生,肝脏增多,又能诱导糖异生有关的各种关键酶的合成,因此促进糖异生,肝脏增多,又能诱导糖异生有关的各种关键酶的合成,因此促进糖异生,肝脏增多,又能诱导糖异生有关的各种关键酶的合成,因此促进糖异生,使血糖升高。使血糖升高。使血糖升高。使血糖升高。n n迷走神经兴奋时促进胰岛素分泌;交感神经兴奋时则抑制胰岛素分泌。迷走神经兴奋时促进胰岛素分泌;交感神经兴奋时则抑制胰岛素分泌。迷走神经兴奋时促进胰岛素分泌;交感神经兴奋时则抑制胰岛素分泌。迷走神经兴奋时促进胰岛素分泌;交感神经兴奋时则抑制胰岛素分泌。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。胰岛素的发现过程n n19211921年由加拿大人年由加拿大人F.G.F.G.班廷和班廷和C.H.C.H.贝斯特首先发现,贝斯特首先发现,19221922年开始用于临床年开始用于临床 。n n19551955年英国年英国F.F.桑格小组测定了牛胰岛素的全部氨基酸桑格小组测定了牛胰岛素的全部氨基酸序列,开辟了人类认识蛋白质分子化学结构的道路。序列,开辟了人类认识蛋白质分子化学结构的道路。n n19651965年年9 9月月1717日,中国科学家人工合成了具有全部生日,中国科学家人工合成了具有全部生物活力的结晶牛胰岛素,它是第一个在实验室中用人物活力的结晶牛胰岛素,它是第一个在实验室中用人工方法合成的蛋白质工方法合成的蛋白质 。n n7070年代初期,英国和中国的科学家又成功地用年代初期,英国和中国的科学家又成功地用X X射线衍射线衍射方法测定了猪胰岛素的立体结构。这些工作为深入射方法测定了猪胰岛素的立体结构。这些工作为深入研究胰岛素分子结构与功能关系奠定了基础。研究胰岛素分子结构与功能关系奠定了基础。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。人体胰岛素分泌的正常生理状态n n基础分泌:基础分泌:24h24h,在非进食状态下,受升糖激素的影响,在非进食状态下,受升糖激素的影响,主要受肾上腺糖皮质激素及生长激素分泌影响。主要受肾上腺糖皮质激素及生长激素分泌影响。n n餐后分泌:空腹餐后分泌:空腹520U520U,餐后,餐后1 1小时达到空腹的小时达到空腹的510510倍,并逐渐减少,餐后倍,并逐渐减少,餐后2 2小时达到空腹水平。小时达到空腹水平。B B细胞的细胞的胰岛素分泌受葡萄糖传感器调控。胰岛素分泌受葡萄糖传感器调控。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。糖尿病人的胰岛素分泌差异本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。胰岛素治疗的适应症n nI I型糖尿病患者型糖尿病患者n nII II型糖尿病患者以下情况型糖尿病患者以下情况 口服药控制不佳口服药控制不佳 有糖尿病并发症有糖尿病并发症 肝、肾功能不全肝、肾功能不全 妊娠期、哺乳期妇女妊娠期、哺乳期妇女 消瘦消瘦 非酮症高渗性昏迷、乳酸性酸中毒、酮症酸非酮症高渗性昏迷、乳酸性酸中毒、酮症酸 中毒或反复出现酮症中毒或反复出现酮症 合并严重感染、创伤、急性心梗、脑血管意外、大手合并严重感染、创伤、急性心梗、脑血管意外、大手 术等应激状态术等应激状态 患者同时使用糖皮质激素患者同时使用糖皮质激素 有严重胃肠道疾病有严重胃肠道疾病本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。第一代胰岛素-动物胰岛素n n19211921年弗雷德里克年弗雷德里克 班丁(班丁(Frederick BantingFrederick Banting)与约翰与约翰 麦克劳德(麦克劳德(John MacleodJohn Macleod)合作首次成)合作首次成功提取到了胰岛素功提取到了胰岛素 。n n不同种族哺乳动物(人、牛、羊、猪等)的胰不同种族哺乳动物(人、牛、羊、猪等)的胰岛素分子的氨基酸序列和结构稍有差异,其中岛素分子的氨基酸序列和结构稍有差异,其中猪胰岛素与人的最为接近,仅存在猪胰岛素与人的最为接近,仅存在1 1至至4 4个氨基个氨基酸的不同酸的不同 。n n动物胰岛素是最早应用于糖尿病治疗的胰岛素动物胰岛素是最早应用于糖尿病治疗的胰岛素注射制剂注射制剂 。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。第一代胰岛素-动物胰岛素n n优点:价格便宜,患者可轻松负担。n n缺点:容易发生免疫反应,注射部位皮下脂肪萎缩或增生,胰岛素过敏反应,并且由于其免疫原性高,容易反复发生高血糖和低血糖,容易出现胰岛素耐药。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。第二代胰岛素-人胰岛素n n20世纪80年代,人们通过基因工程(重组DNA)(转基因)酵母(啤酒酵母.毕赤酵母或汉逊酵母)或重组中国仓鼠卵巢细胞(CHO)表达出高纯度的合成人胰岛素,其结构和人体自身分泌的胰岛素一样。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。第二代胰岛素-人胰岛素n n优点:对比动物胰岛素,人胰岛素较少发生过优点:对比动物胰岛素,人胰岛素较少发生过敏反应或者胰岛素抵抗,所以皮下脂肪萎缩的敏反应或者胰岛素抵抗,所以皮下脂肪萎缩的现象也随之减少;由于人胰岛素抗体少,所以现象也随之减少;由于人胰岛素抗体少,所以注射量比动物胰岛素平均减少注射量比动物胰岛素平均减少30%30%;人胰岛素;人胰岛素的稳定性高于动物胰岛素,常温的稳定性高于动物胰岛素,常温2525左右常温左右常温可保存人胰岛素可保存人胰岛素4 4周。周。n n缺点:在起效时间、峰值时间、作用持续时间缺点:在起效时间、峰值时间、作用持续时间上不能模拟生理性人胰岛素分泌模式。需在餐上不能模拟生理性人胰岛素分泌模式。需在餐前前3030分钟注射、有较高的夜间低血糖风险。分钟注射、有较高的夜间低血糖风险。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。第三代胰岛素-胰岛素类似物n n2020世纪世纪9090年代末,在对人胰岛素结构和成分的年代末,在对人胰岛素结构和成分的深入研究中发现,对肽链进行修饰:利用基因深入研究中发现,对肽链进行修饰:利用基因工程技术,改变胰岛素肽链上某些部位的氨基工程技术,改变胰岛素肽链上某些部位的氨基酸组合;改变等电点;增加六聚体强度;以钴酸组合;改变等电点;增加六聚体强度;以钴离子替代锌离子;在分子中增加脂肪酸链,加离子替代锌离子;在分子中增加脂肪酸链,加大与白蛋白的结合,均有可能改变其理化和生大与白蛋白的结合,均有可能改变其理化和生物学特征,从而可研制出更适合人体生理需要物学特征,从而可研制出更适合人体生理需要的胰岛素类似物(的胰岛素类似物(insulinsimilitudeinsulinsimilitude)。胰岛素)。胰岛素类似物可紧临餐使用,也称为餐时胰岛素或速类似物可紧临餐使用,也称为餐时胰岛素或速效胰岛素。效胰岛素。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。第三代胰岛素-胰岛素类似物n n1.1.起效快速,避免了人胰岛素的起效时间需起效快速,避免了人胰岛素的起效时间需起效快速,避免了人胰岛素的起效时间需起效快速,避免了人胰岛素的起效时间需30306060分钟、必须餐前分钟、必须餐前分钟、必须餐前分钟、必须餐前3030分分分分钟给药的缺点,仅邻近餐前钟给药的缺点,仅邻近餐前钟给药的缺点,仅邻近餐前钟给药的缺点,仅邻近餐前1515分钟注射,或于餐后即用,同时作用持续分钟注射,或于餐后即用,同时作用持续分钟注射,或于餐后即用,同时作用持续分钟注射,或于餐后即用,同时作用持续时间短。时间短。时间短。时间短。n n2.2.贴近生理治疗,类似物和长效胰岛素联合应用,可帮助糖尿病患者更贴近生理治疗,类似物和长效胰岛素联合应用,可帮助糖尿病患者更贴近生理治疗,类似物和长效胰岛素联合应用,可帮助糖尿病患者更贴近生理治疗,类似物和长效胰岛素联合应用,可帮助糖尿病患者更准确地模拟正常人在生理状态下的胰岛素代谢过程,以最大限度地将血准确地模拟正常人在生理状态下的胰岛素代谢过程,以最大限度地将血准确地模拟正常人在生理状态下的胰岛素代谢过程,以最大限度地将血准确地模拟正常人在生理状态下的胰岛素代谢过程,以最大限度地将血糖控制在正常范围,且不易引起低血糖的发生。糖控制在正常范围,且不易引起低血糖的发生。糖控制在正常范围,且不易引起低血糖的发生。糖控制在正常范围,且不易引起低血糖的发生。n n3.3.峰效时间与餐后血糖峰值同步,更好地控制餐后血糖升高。峰效时间与餐后血糖峰值同步,更好地控制餐后血糖升高。峰效时间与餐后血糖峰值同步,更好地控制餐后血糖升高。峰效时间与餐后血糖峰值同步,更好地控制餐后血糖升高。n n4.4.显著减少夜间低血糖发作。显著减少夜间低血糖发作。显著减少夜间低血糖发作。显著减少夜间低血糖发作。n n5.5.可降低糖化血红蛋白(可降低糖化血红蛋白(可降低糖化血红蛋白(可降低糖化血红蛋白(HbA1cHbA1c),达到),达到),达到),达到7%7%的指标。的指标。的指标。的指标。n n6.6.注射部位的药物吸收较稳定,个体内的变化以及个体间的差异较小,注射部位的药物吸收较稳定,个体内的变化以及个体间的差异较小,注射部位的药物吸收较稳定,个体内的变化以及个体间的差异较小,注射部位的药物吸收较稳定,个体内的变化以及个体间的差异较小,吸收的变异度有很大的改善。另外,人胰岛素注射剂量较大时,可在皮吸收的变异度有很大的改善。另外,人胰岛素注射剂量较大时,可在皮吸收的变异度有很大的改善。另外,人胰岛素注射剂量较大时,可在皮吸收的变异度有很大的改善。另外,人胰岛素注射剂量较大时,可在皮下形成储存,疗效与持续时间难以预计,而类似物极少出现此类现象。下形成储存,疗效与持续时间难以预计,而类似物极少出现此类现象。下形成储存,疗效与持续时间难以预计,而类似物极少出现此类现象。下形成储存,疗效与持续时间难以预计,而类似物极少出现此类现象。n n7.7.口服肾上腺皮质激素的糖尿病患者的缺陷常是餐后血糖处理受损,皮口服肾上腺皮质激素的糖尿病患者的缺陷常是餐后血糖处理受损,皮口服肾上腺皮质激素的糖尿病患者的缺陷常是餐后血糖处理受损,皮口服肾上腺皮质激素的糖尿病患者的缺陷常是餐后血糖处理受损,皮质激素可抑制胰岛素的分泌,增加糖异生,减少外周组织对葡萄糖的摄质激素可抑制胰岛素的分泌,增加糖异生,减少外周组织对葡萄糖的摄质激素可抑制胰岛素的分泌,增加糖异生,减少外周组织对葡萄糖的摄质激素可抑制胰岛素的分泌,增加糖异生,减少外周组织对葡萄糖的摄取。但胰岛素类似物可改变此弊端。取。但胰岛素类似物可改变此弊端。取。但胰岛素类似物可改变此弊端。取。但胰岛素类似物可改变此弊端。n n8.8.类似物不过度激活胰岛素样生长因子受体类似物不过度激活胰岛素样生长因子受体类似物不过度激活胰岛素样生长因子受体类似物不过度激活胰岛素样生长因子受体1 1(IGF-1IGF-1),较少介导增殖),较少介导增殖),较少介导增殖),较少介导增殖效应。效应。效应。效应。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。胰岛素制剂的分类(作用时间)n n速效胰岛素类似物速效胰岛素类似物速效胰岛素类似物速效胰岛素类似物 门冬胰岛素(诺和锐)门冬胰岛素(诺和锐)门冬胰岛素(诺和锐)门冬胰岛素(诺和锐)赖脯胰岛素(优泌乐)赖脯胰岛素(优泌乐)赖脯胰岛素(优泌乐)赖脯胰岛素(优泌乐)n n短效胰岛素(可溶性人胰岛短效胰岛素(可溶性人胰岛短效胰岛素(可溶性人胰岛短效胰岛素(可溶性人胰岛素)素)素)素)诺和灵诺和灵诺和灵诺和灵R R 甘舒霖甘舒霖甘舒霖甘舒霖R Rn n中效胰岛素中效胰岛素中效胰岛素中效胰岛素 低精蛋白锌胰岛素,低精蛋白锌胰岛素,低精蛋白锌胰岛素,低精蛋白锌胰岛素,NPHNPH:诺和灵诺和灵诺和灵诺和灵NN 甘舒霖甘舒霖甘舒霖甘舒霖NNn n长效胰岛素长效胰岛素长效胰岛素长效胰岛素 精蛋白锌胰岛素,精蛋白锌胰岛素,精蛋白锌胰岛素,精蛋白锌胰岛素,PZIPZIn n超长效胰岛素类似物超长效胰岛素类似物超长效胰岛素类似物超长效胰岛素类似物 地特胰岛素(诺和平)地特胰岛素(诺和平)地特胰岛素(诺和平)地特胰岛素(诺和平)甘精胰岛素甘精胰岛素甘精胰岛素甘精胰岛素n n预混胰岛素预混胰岛素预混胰岛素预混胰岛素 优泌乐优泌乐优泌乐优泌乐5050 优泌林优泌林优泌林优泌林70/3070/30 门冬胰岛素门冬胰岛素门冬胰岛素门冬胰岛素3030 诺和灵诺和灵诺和灵诺和灵30R30R 诺和灵诺和灵诺和灵诺和灵50R50R 甘舒霖甘舒霖甘舒霖甘舒霖30R30R 本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。胰岛素制剂的分类(作用时间)本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。速效胰岛素类似物n n门冬胰岛素(诺和锐)门冬胰岛素(诺和锐)门冬胰岛素是用天门冬氨酸取门冬胰岛素是用天门冬氨酸取代人胰岛素代人胰岛素B B链链2828位的脯氨酸位的脯氨酸而制成的,在保证其生物活而制成的,在保证其生物活性未改变的情况下使皮下注性未改变的情况下使皮下注射后局部吸收更快,达峰值射后局部吸收更快,达峰值效应早,可以更好的控制餐效应早,可以更好的控制餐后血糖。后血糖。起效时间:起效时间:1015min1015min 峰值时间:峰值时间:12h12h 持续时间:持续时间:46h46h本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。速效胰岛素类似物n n赖脯胰岛素(优泌乐)赖脯胰岛素(优泌乐)赖脯胰岛素是由人胰岛赖脯胰岛素是由人胰岛B28B28位位的脯氨酸与的脯氨酸与2929位的赖氨酸互换位的赖氨酸互换而成。而成。起效时间:起效时间:1015min1015min 峰值时间:峰值时间:11.5h11.5h 持续时间:持续时间:45h45h 本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。短效胰岛素n n诺和灵诺和灵R R 活性成分:生物合成人胰岛活性成分:生物合成人胰岛素素 通过基因重组技术利用酵母生通过基因重组技术利用酵母生产的产的 无色澄明溶液无色澄明溶液 可用于:皮下注射可用于:皮下注射 肌肉注射肌肉注射 静脉点滴(唯一)静脉点滴(唯一)本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。短效胰岛素n n甘舒霖甘舒霖R R 活性成分:重组人胰岛素活性成分:重组人胰岛素 无色或几乎无色的澄明液体,无色或几乎无色的澄明液体,为重组人胰岛素的无菌水溶为重组人胰岛素的无菌水溶液。液。通常以皮下注射给药,也可肌通常以皮下注射给药,也可肌肉注射或静脉注射方式给药。肉注射或静脉注射方式给药。一般于早晚餐前一般于早晚餐前15min15min给药,给药,注射后注射后30min30min内必须进食含有内必须进食含有碳水化合物的正餐或加餐。碳水化合物的正餐或加餐。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。中效胰岛素n n诺和灵诺和灵N N 活性成分:低精蛋白锌胰岛素,活性成分:低精蛋白锌胰岛素,将胰岛素与锌和鱼精蛋白磷将胰岛素与锌和鱼精蛋白磷酸缓冲液混合制成的混悬液,酸缓冲液混合制成的混悬液,故作用时间延长。故作用时间延长。白色混悬液,白色混悬液,120m120m棒状结棒状结晶晶 只能皮下注射,决不能静脉注只能皮下注射,决不能静脉注射射本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。中效胰岛素n n甘舒霖甘舒霖N N 活性成分:低精蛋白锌胰岛素活性成分:低精蛋白锌胰岛素 白色混悬液,白色混悬液,160m160m棒状结棒状结晶。晶。一般于早晚餐前一般于早晚餐前1h1h注射。注射。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。长效胰岛素n精蛋白锌胰岛素,PZI 在低精蛋白辛的基础上加大鱼精蛋白的比例,使其更接近人体PH,溶解度更低,施放更加缓慢,作用持续时间更长。起效时间:34h 峰值时间:1220h 持续时间:2436h 本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。超长效胰岛素类似物n地特胰岛素(诺和平)地特胰岛素(诺和平)将人胰岛素B链30位酸酸去掉在B链39位的赖氨酸上酰化一个14碳的脂肪酸侧链。无色澄明液体。可溶性的、长效基础胰岛素类似物,其作用平缓且作用持续时间长。只能用于皮下注射,应避免肌肉注射,不得静脉注射且不能用于胰岛素泵本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。超长效胰岛素类似物n n地特胰岛素(诺和平)地特胰岛素(诺和平)长效作用是通过在注射部位地特胰岛素分子间强大的自身聚合以长效作用是通过在注射部位地特胰岛素分子间强大的自身聚合以及通过脂肪酸侧链与白蛋白相结合而实现的。及通过脂肪酸侧链与白蛋白相结合而实现的。地特胰岛素的降血糖作用是通过地特胰岛素分子与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体结合后,促进细胞对葡萄糖的吸收利用,同时抑制肝脏葡萄糖的输出来实现的。皮下注射2h起效,68h达最大血清浓度,作用时间长达24h本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。超长效胰岛素类似物n n甘精胰岛素(来得时)甘精胰岛素(来得时)甘精胰岛素(来得时)甘精胰岛素(来得时)主要成分:甘精胰岛素主要成分:甘精胰岛素 无色澄清溶液。无色澄清溶液。只能用于皮下注射只能用于皮下注射n n重组甘精胰岛素(长秀霖)重组甘精胰岛素(长秀霖)重组甘精胰岛素(长秀霖)重组甘精胰岛素(长秀霖)本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。超长效胰岛素类似物n n甘精胰岛素是在人胰岛素甘精胰岛素是在人胰岛素B B链的链的C C端增加两个氨基酸,端增加两个氨基酸,A A链链2121为用甘氨酸替换了天门冬氨酸,使其在酸性为用甘氨酸替换了天门冬氨酸,使其在酸性pHpH(pH4pH4)注射液中,完全溶解,在中性溶液中溶解度)注射液中,完全溶解,在中性溶液中溶解度很低,注入皮下组织后,因酸性溶液被中和而形成的微很低,注入皮下组织后,因酸性溶液被中和而形成的微细沉积物可持续释放少量甘精胰岛素,从而产生得到预细沉积物可持续释放少量甘精胰岛素,从而产生得到预期可预见的、有长效作用的、平稳、无峰值的血药浓度期可预见的、有长效作用的、平稳、无峰值的血药浓度/时间特性。时间特性。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。超长效胰岛素类似物n n临床药理学的研究表明,静脉注射等剂量的甘精胰岛素和人胰岛临床药理学的研究表明,静脉注射等剂量的甘精胰岛素和人胰岛素,其效价是相同的,所以切勿静脉注射甘精胰岛素。甘精胰岛素,其效价是相同的,所以切勿静脉注射甘精胰岛素。甘精胰岛素的长效作用与其在皮下组织内注射有关甘精胰岛素产生长效作素的长效作用与其在皮下组织内注射有关甘精胰岛素产生长效作用。如将平常皮下注射的药物剂量注入静脉内,可发生严重低血用。如将平常皮下注射的药物剂量注入静脉内,可发生严重低血糖。糖。n n一日注射一次,模拟生理性胰岛素基础分泌。皮下注射起效时间一日注射一次,模拟生理性胰岛素基础分泌。皮下注射起效时间为为1.5h1.5h,有效最用时间,有效最用时间22h22h左右,几乎没有峰值出现,作用平稳。左右,几乎没有峰值出现,作用平稳。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。预混胰岛素n预混胰岛素是指含有两种胰岛素的混合物,可同时具有短效和中效胰岛素的作用。n制剂中的短效成分起效迅速,可更好的控制餐后高血糖,中效成分持续缓慢施放,主要是替代基础胰岛素分泌作用。n预混胰岛素含有标示百分比的短效胰岛素和中效胰岛素,如30R、70/30为为30%短效人胰岛素和70%中效人胰岛素的混合制剂;50R、50/50为50%短效人胰岛素和50%中效人胰岛素的混合制剂n50R制剂的短效胰岛素含量高一些,所以其控制餐后高血糖作用较30R制剂强本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。预混胰岛素n n诺和灵诺和灵30R30R 双时相胰岛素制剂,含有双时相胰岛素制剂,含有30%30%可可溶性中性胰岛素和溶性中性胰岛素和70%70%低精蛋白低精蛋白锌胰岛素(锌胰岛素(NPHNPH)的混悬液)的混悬液本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。预混胰岛素n n诺和灵诺和灵50R50R 双时相胰岛素制剂,含有双时相胰岛素制剂,含有50%50%可可溶性中性胰岛素和溶性中性胰岛素和50%50%低精蛋白低精蛋白锌胰岛素(锌胰岛素(NPHNPH)的混悬液)的混悬液本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。预混胰岛素n优泌林70/30 30%重组人胰岛素 70%精蛋白锌重组人胰岛素n甘舒霖30R本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。预混胰岛素n门冬胰岛素30 含30%可溶性门冬胰岛素和70%的精蛋白门冬胰岛素n优泌乐50 含50%的赖脯胰岛素和50%的精蛋白锌赖脯胰岛素本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。口服葡萄糖耐量试验 n n糖耐量试验糖耐量试验 口服葡萄糖耐量试验是一种葡萄糖负荷试验,用以了解胰岛口服葡萄糖耐量试验是一种葡萄糖负荷试验,用以了解胰岛 细胞细胞功能和机体对血糖的调节能力,是诊断糖尿病的确诊试验。功能和机体对血糖的调节能力,是诊断糖尿病的确诊试验。n n原理 正常人进食糖类后血糖会暂时升高,正常人进食糖类后血糖会暂时升高,0.510.51小时后升小时后升到最高峰,但不超过到最高峰,但不超过8.9mmol/L8.9mmol/L,2 2小时后回到空腹水小时后回到空腹水平。糖尿病病人及糖耐量异常者则不遵循此规律,出平。糖尿病病人及糖耐量异常者则不遵循此规律,出现血糖值升高及节律紊乱。现血糖值升高及节律紊乱。本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。口服葡萄糖耐量试验n方法1.1.晨晨7 79 9时开始,受试者空腹(时开始,受试者空腹(8 810h10h)后口服溶于)后口服溶于300ml300ml水内的水内的无水葡萄糖粉无水葡萄糖粉75g75g,如用,如用1 1分子水葡萄糖则为分子水葡萄糖则为82.5g82.5g。儿童则予每。儿童则予每公斤体重公斤体重1.75g1.75g,总量不超过,总量不超过75g75g。糖水在。糖水在5 5分钟之内服完。分钟之内服完。2.2.从服糖第一口开始计时,于服糖前和服糖后半小时、从服糖第一口开始计时,于服糖前和服糖后半小时、1 1小时、小时、2 2小小时分别在前臂采血测血糖。时分别在前臂采血测血糖。3.3.试验过程中,受试者不喝茶及咖啡,不吸烟,不做剧烈运动,但试验过程中,受试者不喝茶及咖啡,不吸烟,不做剧烈运动,但也无须绝对卧床。也无须绝对卧床。4.4.血标本应尽早送检。血标本应尽早送检。5.5.试验前试验前3 3天内,每日碳水化合物摄入量不少于天内,每日碳水化合物摄入量不少于150g150g。展开阅读全文
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