子宫平滑肌兴奋药专家讲座.pptx

第一节第一节子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药第1页12【学习目标学习目标】领会缩宫素作用、应用与不良反应。领会缩宫素作用、应用与不良反应。识别麦角生物碱类、前列腺素类作用特点及不良反应。识别麦角生物碱类、前列腺素类作用特点及不良反应。子宫平滑肌兴奋药第2页第一节 子宫平滑肌兴奋药子宫兴奋药是一类能选择性兴奋子宫平滑肌，伴随剂量和子宫生理状态不一样，使子宫产生节律性收缩或强直性收缩药品。临床上惯用药品主要分为三类：垂体后叶素类、麦角生物碱类和前列腺素类。一、垂体后叶素类 缩宫素（Oxytocin，催产素）缩宫素最早是从动物神经垂体中提取，现在为人工合成。【体内过程】口服极易被消化液所破坏，滴鼻则很快经鼻粘膜吸收，也可采取肌注、静注方式给药。经肝、肾代谢，肾排泄，极少许是原形物。子宫平滑肌兴奋药第3页【药理作用】1子宫平滑肌：缩宫素选择性地兴奋子宫平滑肌，对子宫平滑肌收缩力及收缩频率影响与剂量大小和子宫生理状态有直接关系。剂量：小剂量缩宫素可使子宫产生节律性收缩，类似于正常分娩，有利于胎儿娩出；大剂量则引发子宫强直性收缩，不利于胎儿和母体生命安全。子宫生理状态：雌激素能够提升子宫对缩宫素敏感性，而妊娠早期孕激素水平高，妊娠后期雌激素水平逐步升高，所以妊娠早期子宫对缩宫素不敏感，中后期时则敏感性逐步增高，临产时到达高峰。2其它：缩宫素可刺激乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩促进乳汁排出。子宫平滑肌兴奋药第4页【临床应用】1.催产和引产：对胎位正常，无产道障碍宫缩无力性难产，可用小剂量缩宫素促进分娩；对于死胎，过期妊娠或妊娠合并严重疾病（如心脏病）等需提前终止妊娠者，可用小剂量缩宫素做引产。2.产后止血：发生产后出血时，应马上肌内或者皮下注射较大剂量缩宫素，使子宫快速产生强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血。因为其作用时间较短，故应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。3.催乳：可在喂奶前23分钟，用滴鼻剂滴鼻或经鼻喷雾给药，经粘膜吸收后，可促进乳汁排出。子宫平滑肌兴奋药第5页【不良反应】若剂量过大则可使子宫平滑肌产生强直性收缩，有出现胎儿窒息或子宫破裂危险，故临床上应严格控制剂量。产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上经产妇或有剖腹产史孕妇禁用。从动物神经垂体中提取缩宫素制剂应注意可能出现过敏反应。垂体后叶素（Pituitrin）垂体后叶素是从动物垂体中提取粗制剂，里面含有缩宫素和血管升压素两种成份，故对子宫平滑肌选择性低，且不良反应多，所以作为子宫兴奋药已被缩宫素所取代。因为血管升压素有强烈缩血管升压作用，所以高血压、冠心病、妊娠高血压等患者禁用垂体后叶素。子宫平滑肌兴奋药第6页二、前列腺素类前列腺素（prostaglandin，PG）前列腺素是存在于动物和人体中一类不饱和脂肪酸组成含有各种生理作用活性物质，现可人工合成。其作用广泛，对内分泌、生殖、消化、心血管、泌尿和神经系统都有作用。常见药品有地诺前列酮、米索前列醇、硫前列醇等。子宫平滑肌兴奋药第7页【作用及用途】1兴奋子宫：对子宫可产生与正常生理反应相同收缩作用，对妊娠初、中期子宫收缩作用比缩宫素强，对临产前子宫最为敏感。惯用于中期妊娠引产和足月妊娠引产，是一个较为安全有效引产药。除可静脉滴注外，还可阴道内、羊膜腔内或宫腔内羊膜腔外给药，能兴奋早中期妊娠子宫并造成流产。2抗早孕：地诺前列酮能促进黄体萎缩、溶解，使血中黄体酮水平急剧下降，子宫内膜脱落形成月经；同时还能使子宫收缩，妨碍受精卵着床，所以临床上有催经抗早孕之功效。子宫平滑肌兴奋药第8页【不良反应】静脉滴注时常见不良反应为恶心、呕吐、腹痛腹泻等胃肠道不良反应，另外少数人还会出现头痛、体温升高、心率加紧等，普通停药后即可消失。临床上应注意静脉滴注过量可造成子宫强直性收缩，故应严密观察宫缩情况防止出现子宫破裂。子宫平滑肌兴奋药第9页三、麦角生物碱类 麦角生物碱类是从麦角菌在寄主植物上所形成菌核中提取生物碱，主要分为氨基酸麦角碱包含麦角胺（ergotamine）及麦角毒(ergotoxine)和氨基麦角碱如麦角新碱(ergometrine)。【体内过程】麦角新碱口服、皮下注射或肌注给药吸收快而完全，而麦角胺与麦角毒口服吸收则慢且不规则。子宫平滑肌兴奋药第10页【药理作用】1兴奋子宫：能选择性兴奋子宫平滑肌，以麦角新碱作用为最强。对妊娠子宫比对未孕子宫作用强，临产时及产后子宫最敏感，其对子宫平滑肌收缩作用较缩宫素强且持久。因为对子宫体及子宫颈作用无显著选择性，所以不利于胎儿娩出，所以仅用于催产引产。2收缩血管：麦角毒和麦角胺能收缩末梢血管，但大剂量使用会损伤血管内皮细胞，从而造成血栓和肢端坏疽出现。3阻断受体：氨基酸麦角碱类能阻断受体，可翻转肾上腺素升压作用。子宫平滑肌兴奋药第11页【临床应用】1子宫出血：用于产后、刮宫术后、月经过多等引发子宫出血。常采取肌内注射方法使子宫平滑肌出现强直性收缩，机械性压迫血管而止血。2产后子宫复原：产后子宫复原迟缓者轻易出血和感染，麦角制剂经过收缩子宫以加速其复原。3偏头痛：麦角胺与咖啡因适用可经过收缩脑血管，减轻搏动幅度而治疗偏头痛。4人工冬眠：麦角毒氢化物含有中枢镇静作用，临床上与异丙嗪、哌替啶可组成冬眠合剂。子宫平滑肌兴奋药第12页【不良反应】妊娠毒血症、高血压、冠心病患者禁用，胎儿及胎盘娩出之前禁用，以免引发子宫破裂、胎儿宫内窒息、胎盘滞留宫内之危险。长久使用易损伤血管内皮细胞，偶见过敏反应。子宫平滑肌兴奋药第13页第二节 子宫平滑肌松弛药利托君（Ritodrine，羟苄羟麻黄碱）【药理作用及用途】对子宫平滑肌上2肾上腺素受体有选择性激动作用。刺激2受体可抑制子宫平滑肌收缩，从而致子宫平滑肌松弛，宫缩强度与频率降低。能够使子宫活动下降，妊娠期延长，推迟分娩以利于胎儿发育成熟。静脉给药可马上引发与剂量相关心率增加，口服则心率增加少且延缓。用于防治妊娠早产。【不良反应】因为利托君在兴奋肾上腺素2受体同时也兴奋1受体，因而可使心率加紧、胸闷以及心律失常等。静脉点滴时患者可有心悸，有甚至震颤、恶心、呕吐、头痛等。口服影响较轻，可使心率略增加。妊娠不足20周孕妇以及有严重心血管疾病者禁用。子宫平滑肌兴奋药第14页思索1.简述缩宫素药理作用与临床应用。2.简述麦角生物碱类药理作用与临床应用。3.谈谈前列腺素作用和用途。子宫平滑肌兴奋药第15页