肾上腺素受体阻断药.pptx

肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第1页receptor blockersClassification of the drugs1.1、2受体阻断剂受体阻断剂:酚妥拉明酚妥拉明,酚苄酚苄明等明等2.1受体阻断剂受体阻断剂:哌唑嗪等哌唑嗪等3.2受体阻断剂受体阻断剂:育亨宾等育亨宾等肾上腺素受体阻断药第2页肾上腺素作用翻转肾上腺素作用翻转受体阻断药可阻断与缩血管相关受体阻断药可阻断与缩血管相关受受体体,而对与扩血管相关而对与扩血管相关受体无影响受体无影响,结果使结果使AD升压作用翻转为降压作用升压作用翻转为降压作用肾上腺素受体阻断药第3页肾上腺素翻转作用动物试验肾上腺素翻转作用动物试验肾上腺素受体阻断药第4页酚妥拉明，酚妥拉明，phentolamine妥拉唑啉妥拉唑啉,tolazoline药理作用：药理作用：阻断阻断12,直接扩血管直接扩血管1.血管：扩血管，降血压血管：扩血管，降血压:1直接直接2.心脏心脏:兴奋；阻断兴奋；阻断2降压反射降压反射3.其它：拟胆碱及组胺样作用，胃肠兴奋其它：拟胆碱及组胺样作用，胃肠兴奋,胃酸分泌增多，皮肤潮红等胃酸分泌增多，皮肤潮红等肾上腺素受体阻断药第5页临床应用临床应用1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2.处理处理NE外漏外漏3.嗜铬细胞瘤诊疗嗜铬细胞瘤诊疗4.抗休克抗休克,心源性为佳心源性为佳5.难治性心衰及急性心肌梗塞难治性心衰及急性心肌梗塞6.其它：新生儿连续性肺动脉高压其它：新生儿连续性肺动脉高压(tolazoline)和男性性功效障碍和男性性功效障碍(Phentolamine)Phentolamine and tolazoline肾上腺素受体阻断药第6页不良反应不良反应 禁忌症禁忌症冠心病冠心病,胃炎胃炎,溃疡病溃疡病Phentolamine and tolazoline低血压低血压,胃肠兴奋胃肠兴奋,诱发溃疡诱发溃疡,心律失心律失常常,心绞痛心绞痛肾上腺素受体阻断药第7页酚苄明酚苄明,phenoxybenzamine作用特点作用特点1.作用迟缓作用迟缓,强大强大,持久持久2.降压强度与交感张力强弱相关降压强度与交感张力强弱相关3.有较弱抗组胺有较弱抗组胺,抗抗5-HT作用作用肾上腺素受体阻断药第8页临床应用临床应用1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2.抗休克抗休克,心源性为佳心源性为佳3.嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤4.排尿困难：良性前列腺增生所致排尿困难：良性前列腺增生所致 phenoxybenzamine肾上腺素受体阻断药第9页不良反应不良反应体位性低血压体位性低血压,反射性心动过速反射性心动过速,心律失常心律失常,鼻塞；口服致恶心、鼻塞；口服致恶心、呕吐、思睡、疲乏等呕吐、思睡、疲乏等 phenoxybenzamine肾上腺素受体阻断药第10页 receptor blockers共同特点共同特点受体阻断作用受体阻断作用内在拟交感活性内在拟交感活性膜稳定作用膜稳定作用(局麻样作用局麻样作用)其它其它肾上腺素受体阻断药第11页受体阻断作用受体阻断作用1.心血管系统：心血管系统：抑制心脏，降低冠脉血流；抑制心脏，降低冠脉血流；整体、慢性给药可舒张血管、降低血压整体、慢性给药可舒张血管、降低血压2.支气管平滑肌：支气管平滑肌：收缩，收缩，esp.肺疾病者肺疾病者3.代谢：代谢：抑制脂肪、糖元分解；延缓胰岛素抑制脂肪、糖元分解；延缓胰岛素后血糖恢复；甲亢时反抗儿茶酚胺敏感性增后血糖恢复；甲亢时反抗儿茶酚胺敏感性增高和抑制高和抑制T4转变为转变为T34.肾素：肾素：抑制释放抑制释放 receptor blockers肾上腺素受体阻断药第12页内在拟交感活性内在拟交感活性一些药品为一些药品为受体部分激动剂受体部分激动剂,作用较弱作用较弱,副作副作用也较轻用也较轻膜稳定作用膜稳定作用(局麻样作用局麻样作用)需极大剂量才产生需极大剂量才产生,与治疗作用关系不大与治疗作用关系不大其它其它抗血小板作用（普萘洛尔）和降低眼压作用抗血小板作用（普萘洛尔）和降低眼压作用（降低房水生成）（降低房水生成）receptor blockers肾上腺素受体阻断药第13页临床应用临床应用1.心律失常心律失常2.心绞痛和心肌梗死心绞痛和心肌梗死3.高血压高血压4.充血性心衰充血性心衰5.其它：甲亢等其它：甲亢等 receptor blockers肾上腺素受体阻断药第14页不良反应和禁忌症不良反应和禁忌症1.1.心血管心血管反应反应2.2.诱发或加重支气管诱发或加重支气管哮喘哮喘3.3.反跳反跳现象现象4.4.其它其它：偶见眼：偶见眼-皮肤粘膜综合征，幻皮肤粘膜综合征，幻觉、失眠和抑郁等；少数人出现低血觉、失眠和抑郁等；少数人出现低血糖及加强降糖药作用糖及加强降糖药作用 receptor blockers肾上腺素受体阻断药第15页禁忌症禁忌症严重左心功效不全，窦缓，严重左心功效不全，窦缓，AVBAVB和和支气管哮喘；心梗病人、肝功不支气管哮喘；心梗病人、肝功不良者慎用良者慎用 receptor blockers肾上腺素受体阻断药第16页药品分类药品分类1A.无内在活性无内在活性1、2受体阻断剂受体阻断剂1B.有内在活性有内在活性1、2受体阻断剂受体阻断剂2A.无内在活性无内在活性1受体阻断剂受体阻断剂2B.有内在活性有内在活性1受体阻断剂受体阻断剂3.、受体阻断剂受体阻断剂 receptor blockers肾上腺素受体阻断药第17页惯用药品惯用药品普萘洛尔普萘洛尔1a噻吗洛尔噻吗洛尔1a吲哚洛尔吲哚洛尔1b美托洛尔美托洛尔2a醋丁洛尔醋丁洛尔2B拉贝洛尔拉贝洛尔3肾上腺素受体阻断药第18页普萘洛尔普萘洛尔,propranolol作用特点作用特点12,无内在活性无内在活性,首过效应个体差异大首过效应个体差异大临床应用临床应用1.心律失常心律失常,心绞痛心绞痛,高血压高血压2.甲亢甲亢,偏头痛偏头痛,肌颤肌颤,焦虑焦虑,肝硬化等肝硬化等肾上腺素受体阻断药第19页噻吗洛尔噻吗洛尔,tomolol同普萘洛尔，作用特强同普萘洛尔，作用特强,但对中枢和心脏但对中枢和心脏影响相对较小影响相对较小,滴眼治疗青光眼滴眼治疗青光眼吲哚洛尔吲哚洛尔,pindolol为部分激动剂为部分激动剂,12，有一定直接扩血有一定直接扩血管和兴奋心脏作用管和兴奋心脏作用,有利于高血压治疗有利于高血压治疗肾上腺素受体阻断药第20页美托洛尔美托洛尔,metoprolol选择性阻断选择性阻断1受体受体,降压效果好降压效果好,主要用主要用于高血压于高血压醋丁洛尔醋丁洛尔,acebutolol部分激动剂部分激动剂,选择性阻断选择性阻断1受体受体,可用于可用于高血压高血压肾上腺素受体阻断药第21页拉贝洛尔拉贝洛尔,labetalol阻断阻断1 2 1对对1有一定内在活性有一定内在活性可用于高血压和心绞痛可用于高血压和心绞痛较高剂量可引发体位性低血压较高剂量可引发体位性低血压心衰、哮喘病人慎用心衰、哮喘病人慎用肾上腺素受体阻断药第22页