注射用阿莫西林钠舒巴坦钠说明书西迪林样本.doc

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注射用阿莫西林钠舒巴坦钠说明书
【药品名称】
通用名: 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠
商品名: 西迪林
英文或拉丁名: Amoxicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
汉语拼音: Zhusheyong Amoxilinna Shubatanna
【主要成分】
本品为复方制剂, 其组份为每瓶含阿莫西林和舒巴坦
1、 阿莫西林钠: (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-〔(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠。

分子式:C16H18N3NaO5S
分子量:387.40
Cas No: 61336-70-7
2、 舒巴坦钠:(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物。

分子式:C8H10NNaO5S
分子量:255.2
Cas No: 69388-84-7
【性状】
本品是由阿莫西林钠( 按C16H19N3O5S计算) 与舒巴坦钠( 按C8H11NO5S计算) 按比例(2:1)混合均匀配制而成的无菌注射用粉针剂,为白色或类白色粉末。
【规格】 0.75g阿莫西林钠按C16H19N3O5S计算, 0.5g/瓶。
舒巴坦钠按C8H11NO5S计算,   0.25g/瓶。
【适应症】
本品含β-内酰胺酶抑制剂－舒巴坦, 适用于产酶耐药菌引起的下列感染性疾病, 包括:
1、 上呼吸道感染: 如耳、 鼻、 喉部感染, 即中耳炎、 窦炎、 扁桃体炎和咽炎等;
2、 下呼吸道感染: 如肺炎、 急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、 支气管扩张、 脓胸、 肺脓肿;
3、 泌尿生殖系统感染: 如肾盂肾炎、 膀胱炎和尿道炎等;
4、 皮肤及软组织感染: 如蜂窝组织炎、 伤口感染、 疖病、 脓性皮炎和脓疱病; 性病: 淋病等;
5、 盆腔感染: 妇科感染、 产后感染等;
6、 口腔脓肿: 如手术用药等;
7、 严重系统感染: 如脑膜炎、 细菌性心内膜炎、 腹膜炎、 骨髓炎、 伤寒和副伤寒, 预防心内膜炎等。
【用法与用量】
静脉滴注, 用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后, 再加入0.9％氯化钠注射液100ml中静脉滴注, 每次滴注时间不少于30－40分钟。
成人剂量: 每次0.75( 阿莫西林0.5g、 舒巴坦0.25g) -1.5g( 阿莫西林1.0g、 舒巴坦0.5g) , 每日3－4次。根据病情可增加剂量, 但舒巴坦每日最大剂量不能超过4.0g,
【不良反应】
本品一般耐受性良好, 常见不良反应为:
1、 胃肠道反应: 如腹泻、 恶心、 呕吐等;
2、 皮肤反应:发红斑性斑丘疹损伤、 荨麻疹等;
3、 过敏反应:如皮疹、 口唇肿胀和口腔粘膜溃烂等;
4、 其它: 一过性SGPT升高等。
上述胃肠道反应、 皮肤反应多见于高敏患者, 一般为轻度、 短暂的, 会自行消失或停药后消失。
对青霉素过敏者, 有可能发生严重过敏反应。
【禁忌症】
对青霉素类药物过敏者禁用。
【注意事项】
1、 本品含阿莫西林, 其为青霉素类药品, 使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验, 阳性反应者禁用。
2、 本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。
3、 延长疗程时, 应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。
4、 服用本品后, 使用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后, 采用葡萄糖氧化酶反应法( 如Clinistix或Tes-Tape法) 进行此项检查。
5、 孕妇使用时, 血浆中的结合雌三醇、 雌三醇－葡萄糖苷酸、 结合雌酮、 雌三醇会出现一过性升高。
6、 本品配成溶液后必须及时使用, 不宜久置。
7、 接受别嘌醇( Allopurinol) 或双硫仑( Disulfiram) 治疗的病人, 不宜使用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对于在怀孕及哺乳期内妇女, 不推荐本品。
【儿童用药】
由于新生儿和婴儿肾功能不全, 阿莫西林的清除会延迟, 三个月以下儿童用药应调整剂量。
【药物相互作用】
丙磺舒、 阿司匹林、 吲哚美辛、 磺胺药等可降低肾小管分泌阿莫西林, 减少阿莫西林排泄, 升高阿莫西林的血药浓度。
氯霉素、 红霉素、 四环素磺胺类抗生素可影响青霉素的杀菌效果, 不宜与本品合用。
本品与重金属,特别是铜、 锌和汞呈配伍禁忌。
【药物过量】
如发生过量服用, 应采取对症治疗措施, 必要时应采用血液透析的方法将本品从血循环中清除。
【药理毒理】
本品为由阿莫西林钠与舒巴坦钠以2:1配比组成的复方制剂, 其中阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微生物作用类似, 主要作用在其繁殖阶段。经过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用; 舒巴坦钠能抑制大部分细菌所产生的β-内酰胺酶( Ⅱ型至Ⅳ型) , 其稳定性优于其它β-内酰胺酶抑制剂, 它能迅速贯穿细菌细胞壁并不可逆地破坏β-内酰胺酶, 使细菌恢复对阿莫西林的敏感性。
体外试验和临床使用结果均表明, 阿莫西林对以下多数微生物有效:
革兰氏阳性需氧微生物: 粪链球菌、 葡萄球菌属( 仅限于β-内酰胺酶阴性菌株) 、 肺炎链球菌、 链球菌属( 仅限于α和β溶血性菌株)
革兰氏阴性需氧微生物: 大肠杆菌( 仅限于β-内酰胺酶阴性菌株) 、 流感嗜血杆菌( 仅限于β-内酰胺酶阴性菌株) 、 奈瑟氏淋球菌( 仅限于β-内酰胺酶阴性菌株) 、 奇异变形杆菌( 仅限于β-内酰胺酶阴性菌株)
毒理研究
当前尚无本复方的遗传毒性、 生殖毒性和致癌性研究资料, 各单药的毒理研究可参考以下相关资料。
阿莫西林
遗传毒性: 尚无单药的遗传毒性研究资料, 可是本品与克拉维酸钾以4:1混合的试验结果表明, Ames试验和酵母菌基因回复突变试验结果均未发现有致突变性; 小鼠淋巴瘤细胞的试验结果为弱阳性, 可是, 在该试验中, 出现突变率升高趋势的剂量下, 细胞的活存也同时降低。小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性。
生殖毒性:在大鼠多代生殖研究中, 剂量达500mg/㎏/日( 按体表面积计算, 约为人用剂量的3倍) 时, 未见对生育力的损伤, 对生殖功能也未见不良反应。小鼠和大鼠的生殖研究表明, 在剂量达人用剂量的10倍时, 未见对生育力和对胎儿的损害。但尚未在妊娠妇女中进行充分和严格对照的试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况, 因此, 只有在确认为必要时, 孕妇才能使用本品。分娩过程中口服氨苄西林类抗生素的吸收量很少。豚鼠的研究表明, 静脉注射氨苄西林, 可轻度降低子宫的紧张度和收缩的频率, 可是可一定程度地提高收缩的幅度和持续时间, 可是, 尚不知阿莫西林在临床中使用对分娩的影响。
致癌性: 尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究。
舒巴坦
遗传毒性: 尚未见有研究报道。
生殖毒性:在给予小鼠、 大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时, 未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。可是无充分和严格的孕妇研究资料, 动物与人的相关性尚不清。
致癌性: 尚未见有研究报道。
【药代动力学】中国当前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。
【包装】西林瓶
【贮藏】密闭, 在25℃以下干燥处存放。配制后应马上使用并不应冷藏。
【有效期】暂定2年。