学术讨论—中枢神经系统药理讲述.ppt
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1、中中 枢枢 神神 经经 系系 统统 药药第一页,共三十二页。提提 要要1.镇静(zhnjng)催眠、抗焦虑药2.抗精神病药3.3.抗惊厥药和抗癫痫药抗惊厥药和抗癫痫药4.4.镇镇 痛痛 药药第二页,共三十二页。第一节第一节 镇静镇静(zhnjng)(zhnjng)催眠药催眠药镇静药镇静药镇静药镇静药(sedatives)(sedatives)使中枢神经受到轻微抑制,使使中枢神经受到轻微抑制,使使中枢神经受到轻微抑制,使使中枢神经受到轻微抑制,使患者平静,安宁。患者平静,安宁。患者平静,安宁。患者平静,安宁。催眠药催眠药催眠药催眠药(hypnoticshypnotics)使患者思睡。)使患者思睡
2、。)使患者思睡。)使患者思睡。二者无明显区别二者无明显区别二者无明显区别二者无明显区别(qbi)(qbi),这类药物小剂量时镇静;中剂量,这类药物小剂量时镇静;中剂量,这类药物小剂量时镇静;中剂量,这类药物小剂量时镇静;中剂量可引起催眠;大剂量可产生麻醉,惊厥作用。可引起催眠;大剂量可产生麻醉,惊厥作用。可引起催眠;大剂量可产生麻醉,惊厥作用。可引起催眠;大剂量可产生麻醉,惊厥作用。主要包括:主要包括:巴比妥巴比妥类类,苯二氮卓苯二氮卓类类第三页,共三十二页。一、苯二氮类一、苯二氮类n 苯并氮杂草类是苯并氮杂草类是20世纪世纪(shj)50年代后年代后期发展起来的具有中枢抑制作用的药物,期发展
3、起来的具有中枢抑制作用的药物,其中其中1,4-苯二氮草苯二氮草类作用最强,因这类作用最强,因这类药物副作用较巴比妥类小,在临床应类药物副作用较巴比妥类小,在临床应用上已成为镇静、用上已成为镇静、催眠、抗焦虑的首选催眠、抗焦虑的首选药物,但久用也有成瘾性。药物,但久用也有成瘾性。第四页,共三十二页。n地西泮(安定)地西泮(安定)【药理作用及临床应用药理作用及临床应用】(1)抗焦虑作用(zuyng)(2)镇静催眠用(3)抗惊厥、抗癫痫(4)中枢性肌肉松弛【不良反应及注意事项不良反应及注意事项】耐受性和依赖性、戒断现象,地西泮易通过胎盘和进入乳汁,临产妇和乳母、青光眼应禁用。n硝西泮(硝基安定)硝西
4、泮(硝基安定)本药抗癫痫作用强,有显著的催眠作用,无明显后遗效应。主要用于各种失眠及癫痫。地西泮地西泮第五页,共三十二页。n氟硝西泮(氟硝安定)氟硝西泮(氟硝安定)为较强的镇静催眠药,亦有较强的肌肉松弛(snch)作用。可用于失眠,催眠作用开始快,可持续57h。也可用作静脉麻醉药。n艾司唑仑(舒乐安定)艾司唑仑(舒乐安定)镇静催眠作用比硝西泮强24倍,用于焦虑症、失眠、麻醉前给药和癫痫。n氟西泮(氟安定)氟西泮(氟安定)口服吸收快,其体内活性代谢物消除慢。催眠起效快、维持时间长,主要用于失眠。n三三 唑唑 仑仑口服吸收迅速,达峰时间短。半衰期短,消除快,作用较地西泮强,镇静催眠作用尤为显著,主
5、要用于失眠症。第六页,共三十二页。二、巴比妥类二、巴比妥类n巴比妥类药物因结构不同,其作用时间的长短,维持时间的久暂也不相同。一般(ybn)将巴比妥类药物分为长效、中效、短效和超短效四类(表3-1)。第七页,共三十二页。药理作用药理作用巴比妥类随剂量增加对中枢抑制巴比妥类随剂量增加对中枢抑制(yzh)(yzh)的程度逐渐加深,小的程度逐渐加深,小剂量镇静,增加剂量可催眠,较大剂量可抗惊厥甚至麻醉剂量镇静,增加剂量可催眠,较大剂量可抗惊厥甚至麻醉硫喷妥钠可做静脉麻醉、诱导麻醉或基础麻醉。硫喷妥钠可做静脉麻醉、诱导麻醉或基础麻醉。苯巴比妥常用于麻醉前给药。苯巴比妥有特异的抗癫痫作用。苯巴比妥常用于
6、麻醉前给药。苯巴比妥有特异的抗癫痫作用。巴比妥类引起的睡眠,是使快波睡眠时相明显缩短,可巴比妥类引起的睡眠,是使快波睡眠时相明显缩短,可减少做梦的机会,但久用停药可出现明显延长快波睡眠,减少做梦的机会,但久用停药可出现明显延长快波睡眠,出现多梦。出现多梦。第八页,共三十二页。不良反应及应用注意不良反应及应用注意n(1)一般不良反应为头晕、困倦、精神不振等后遗效应,长效类最易产生。n(2)长期使用可产生耐受性,长效类苯巴比妥是肝药酶诱导剂,加速了自身的代谢,使药效减低。n(3)长期应用可产生依赖性,成瘾后突然停药可产生戒断症状,包括不安、震颤、精神失常及癫痫发作。n(4)急性中毒(中毒量巴比妥)
7、可表现为昏迷,反射减弱,严重者呼吸高度抑制,血压下降,甚至休克,肾功能衰竭。最后病人可死于呼吸麻痹。抢救措施除洗胃,减少(jinsho)继续吸收外,主要维持呼吸和循环功能。应用碳酸氢钠碱化尿液,加强利尿可促进药物排除,这对长效类巴比妥最有效。第九页,共三十二页。第二节、抗精神病药第二节、抗精神病药n 抗精神病药:抗精神病药:又称强安定(ndng)药或神经阻滞剂,是一类用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。在通常的治疗剂量并不影响患者的智力和意识,却能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。n分类分类:一、按药理作用的分类(一)典型抗精神病药物
8、又称传统抗精神病药物,或称多巴胺受体阻滞剂。其主要药理作用为阻断中枢多巴胺D2受体,治疗中可产生锥体外系副反应和催乳素水平升高。代表药为氯丙嗪、氟哌啶醇等。(二)非典型抗精神病药物又称非传统抗精神病药物。其主要药理作用为5-HT2A和D2受体阻断作用。治疗剂量较少或不产生锥体外系症状和催乳素水平升高。代表药物氯氮平、利培酮、奥氮平、奎硫平等。第十页,共三十二页。二、按化学二、按化学(huxu)结构的分类结构的分类n(一)吩噻嗪类常用的有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静n(二)硫杂蒽类常用药物有氯普噻吨(泰尔登n(三)丁酰苯类常用药物有氟哌啶醇、五氟利多n(四)苯酰胺类用于临床者仅有舒必利n(五)二苯氧
9、氮平类这类药物有氯氮平、奥氮n(六)苯丙异嗯唑类衍生物利培酮(Risperidone)第十一页,共三十二页。氯丙嗪(冬眠氯丙嗪(冬眠(dngmin)灵)灵)【药理作用】(1)抗精神病作用(2)镇吐作用(3)对体温调节的影响(4)对内分泌系统的影响(5)对植物神经系统的影响【临床应用】(1)精神病主要用于治疗精神分裂症。(2)止吐用于治疗多种疾病(妊娠中毒、尿毒症、癌症、放射病等)和一些药物(吗啡(mafi)、洋地黄、四环素等)所致呕吐。但对晕动病所致的呕吐无效。也可用于顽固性呃逆。(3)麻醉前用药氯丙嗪能加强其他中枢抑制药的作用。(4)人工冬眠与哌替啶、异丙嗪等药配伍组成冬眠合剂。用于“人工冬
10、眠”疗法。可用于严重创伤或感染、高热惊厥、中暑、破伤风、甲状腺危象等的辅助治疗。第十二页,共三十二页。【不良反应不良反应】(1)锥体外系反应主要表现有:震颤麻痹综合征;急性肌张力障碍;不能静坐,表现为坐立不安,反复徘徊;以上三类症状都可用抗胆碱药苯海索等缓解。迟发性运动障碍,抗胆碱药反可使之加重。(2)精神方面服用氯丙嗪开始的几周内,约有80病人出现(chxin)过度的镇静。(3)植物神经与内分泌方面可致口干、便秘等;扩张血管,易引起体位性低血压,多发生于药物剂量较大或注射给药的病人。长期应用可致乳房增大、停经、泌乳及不育症等。(4)过敏反应常见有皮疹、接触性皮炎及光敏性皮炎。有粒细胞缺乏症等
11、。(5)局部刺激性应深部肌注。【禁忌证禁忌证】禁用于癫痫病史者。昏迷及严重肝、肾功能不全者禁用。有心血管疾病的老年人慎用。第十三页,共三十二页。第三节、抗惊厥药和抗癫痫药抗惊厥药抗惊厥药惊厥是由疾病或药物等多种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自主地强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛、地西泮、硫酸镁等。硫硫 酸酸 镁镁【药理作用和临床应用】(1)导泻(2)利胆(3)抗惊厥(4)降压(5)消肿(xiozhn)【不良反应】中枢抑制,血压下降、呼吸停止以致死亡,可静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙对抗。第十四页,共三十
12、二页。抗癫痫药抗癫痫药癫痫(癫痫(epilepsy):):是大脑神经元突发性异常放电,导致短暂的大脑功能障碍是大脑神经元突发性异常放电,导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。的一种慢性疾病。分类:分类:根据发作情况主要可分为大发作、小发作、局限性发作和复杂根据发作情况主要可分为大发作、小发作、局限性发作和复杂(fz)部分性发作部分性发作。n(1)大发作:又称全身性发作,有全身肌肉强直,有阵挛性抽搐,口吐白沫 n(2)小发作:可短暂(510秒)意识障碍或丧失,而无全身痉挛现象。n(3)精神运动性发作(又称复杂部分性发作):可表现为发作突然,意识模糊,有不规则及不协调动作n(4)局限性发作:一般见
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