学术讨论—第五节-非甾体抗炎药§1解热镇痛-制药2010.ppt
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1、第五章 解热(ji r)镇痛药和非甾体抗炎药(Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs)第一页,共三十八页。非甾体抗炎药非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDS)n一类具有抗炎和解热、镇痛作用药物。一类具有抗炎和解热、镇痛作用药物。n临床上用于治疗胶原组织疾病,例如风湿、类风湿临床上用于治疗胶原组织疾病,例如风湿、类风湿性关节炎,骨关节炎等。性关节炎,骨关节炎等。n此类药物的化学结构与皮质激素类抗炎药物不同,此类药物的化学结构与皮质激素类抗炎药物不同,
2、因此被称为因此被称为(chn wi)非甾体抗炎药。非甾体抗炎药。n抗炎作用机制与其在体内抑制前列腺素抗炎作用机制与其在体内抑制前列腺素(Prostaglandines,PGs)的生物合成有关。的生物合成有关。第二页,共三十八页。解热镇痛药和非甾体消炎药的作用(zuyng)机制主要是选择性抑制环氧合酶或抑制脂氧化酶,阻断前列腺素和白三烯的生物合成,进而达到抗炎作用。第一节第一节 非甾体消炎药的作用非甾体消炎药的作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)机机制制第三页,共三十八页。n 细胞膜磷脂细胞膜磷脂(ln zh)磷脂酶磷脂酶 (-)糖皮质激素(甾体抗炎药作糖皮质激素(甾体抗
3、炎药作 用靶点)用靶点)花生四烯酸(花生四烯酸(AA)LOX 非甾体抗炎药非甾体抗炎药 COX 非甾体抗炎药非甾体抗炎药 (LOX拮抗剂拮抗剂)(COX拮剂拮剂)n白三烯类(白三烯类(LTS)前列腺(前列腺(PGs)第四页,共三十八页。花生花生(hu shn)四烯酸的代谢途径四烯酸的代谢途径第五页,共三十八页。环氧合酶环氧合酶-1(COX-1):组成酶,功能是合成):组成酶,功能是合成PG来调节细胞的正常生理来调节细胞的正常生理(shngl)活性,对消化活性,对消化道粘膜起保护作用。道粘膜起保护作用。环氧合酶环氧合酶-2(COX-2):诱导酶,在炎症部):诱导酶,在炎症部位能被诱导,使其水平急
4、剧升高,从而引起炎位能被诱导,使其水平急剧升高,从而引起炎症组织中症组织中PGE2,PGI2和和PGE1的含量增加,产的含量增加,产生红肿、水肿、痛觉过敏和发热。生红肿、水肿、痛觉过敏和发热。环氧化酶第六页,共三十八页。已经证明前列腺素是一类已经证明前列腺素是一类致热物质致热物质,其中前列腺素,其中前列腺素E2(PGE2)致热致热作用最强。前列腺素本身的致痛作用较弱,但能增强其他致痛物作用最强。前列腺素本身的致痛作用较弱,但能增强其他致痛物质例如质例如缓激肽、缓激肽、5-羟色胺羟色胺致痛作用,使疼痛加重。致痛作用,使疼痛加重。另外,前列腺素也是一类另外,前列腺素也是一类炎症介质炎症介质。非甾体
5、抗炎药通过抑制。非甾体抗炎药通过抑制(yzh)环氧合酶环氧合酶(Cyclo-oxygenase,COX)阻断前列腺素的生物合成发阻断前列腺素的生物合成发挥消炎、解热镇痛作用。近年来发现环氧合酶有挥消炎、解热镇痛作用。近年来发现环氧合酶有COX1和和COX2两种亚型,两种亚型,COX2是导致炎症反应的酶,因此寻找高选择性的是导致炎症反应的酶,因此寻找高选择性的COX2抑制剂可得抑制剂可得到更安全的药物。到更安全的药物。现在现在(xinzi)(xinzi)所用的大部分非甾体消炎药通过选择性抑制花所用的大部分非甾体消炎药通过选择性抑制花生四烯酸环氧合酶,而显示消炎抗风湿作用。但非甾体抗炎药生四烯酸环
6、氧合酶,而显示消炎抗风湿作用。但非甾体抗炎药对环氧合酶对环氧合酶1 1和环氧合酶和环氧合酶2 2两种异构体都产生抑制作用,其中两种异构体都产生抑制作用,其中对环对环氧合酶氧合酶1 1的抑制,产生了这类药的胃肠道不良反应,而选择性抑制的抑制,产生了这类药的胃肠道不良反应,而选择性抑制环氧合酶环氧合酶2 2则可以减少胃肠道不良反应。则可以减少胃肠道不良反应。第七页,共三十八页。NSAIDs对对COX-1和和 COX-2不同不同(b tn)作用如下图所示作用如下图所示 NSAIDs的抑制作用COX-1COX-2生理性生理性PGs合合成减少成减少致炎性致炎性PGs合合成减少成减少结构酶结构酶生理作用生
7、理作用诱导酶,致诱导酶,致炎作用炎作用解热、镇痛、解热、镇痛、抗炎等作用抗炎等作用不良反应不良反应第八页,共三十八页。炎症炎症是机体对感染的一种防御机制,表现为红是机体对感染的一种防御机制,表现为红肿与疼痛。非甾体抗炎药抑制花生四烯酸的代谢是肿与疼痛。非甾体抗炎药抑制花生四烯酸的代谢是其抗炎、解热和镇痛其抗炎、解热和镇痛(zhn tn)(zhn tn)(zhn tn)(zhn tn)的主要机制。除苯胺类以的主要机制。除苯胺类以外,其他均有抗炎、抗风湿作用,可用于治疗风湿、外,其他均有抗炎、抗风湿作用,可用于治疗风湿、类风湿性关节炎等胶原组织疾病。类风湿性关节炎等胶原组织疾病。第九页,共三十八页
8、。抗炎药物抗炎药物的作用的作用 治疗胶原组织疾病治疗胶原组织疾病(jbng)-如风湿、类风湿性、关节炎、风湿热、如风湿、类风湿性、关节炎、风湿热、骨关节炎、红斑狼疮和强直性脊椎炎等疾病。骨关节炎、红斑狼疮和强直性脊椎炎等疾病。第十页,共三十八页。炎症炎症(ynzhng)(ynzhng)的发展过程:的发展过程:(1)初期,释放初期,释放(shfng)(shfng)炎症介质炎症介质(2 2)扩张血管)扩张血管(3 3)增加血管通透性和渗出液)增加血管通透性和渗出液(4 4)白细胞渗出、白细胞趋化性和吞噬作用)白细胞渗出、白细胞趋化性和吞噬作用(5 5)结缔组织细胞增生)结缔组织细胞增生第十一页,共
9、三十八页。简介简介(jin ji)n始于19世纪末水杨酸钠的使用,Aspirin一直作为抗炎药物在临床上使用n从20世纪40年代起抗炎药物的研究和开发得到(d do)迅速发展第十二页,共三十八页。非甾体抗炎药发展非甾体抗炎药发展(fzhn)(fzhn)简介简介1 1、甾体消炎药,如、甾体消炎药,如可的松、强的松可的松、强的松 2 2、解热、解热(ji r)(ji r)镇痛镇痛药,苯胺类药,苯胺类3 3、非甾体抗炎药、非甾体抗炎药 第十三页,共三十八页。解热镇痛药解热镇痛药兼有抗炎作用。非甾体抗兼有抗炎作用。非甾体抗炎药炎药(NSAIDs)(NSAIDs)兼有镇痛和解热作用。少数兼有镇痛和解热作
10、用。少数(shosh)(shosh)(shosh)(shosh)药物如扑热息痛只有解热、镇痛作用,药物如扑热息痛只有解热、镇痛作用,而无抗炎之作用。而无抗炎之作用。-长期和大量使用有胃肠道反应长期和大量使用有胃肠道反应第十四页,共三十八页。滥用(lnyng)感冒药可致肾衰竭解热镇痛药:吲哚美辛、舒林酸、布洛芬、萘普生、氨基解热镇痛药:吲哚美辛、舒林酸、布洛芬、萘普生、氨基比林、非那西丁、保泰松、阿司匹林等消炎镇痛药,易引比林、非那西丁、保泰松、阿司匹林等消炎镇痛药,易引起老年人肾损害,特别是原有肝肾疾病,或腹泻、脱水导起老年人肾损害,特别是原有肝肾疾病,或腹泻、脱水导致血容量不足致血容量不足(
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