学术讨论—第十九章--镇痛药.ppt
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1、目的目的(md)和要求:和要求:1、掌握吗啡、掌握吗啡(ma fi)、哌替啶的作用、作用机、哌替啶的作用、作用机制、用途、不良反应和禁忌证。制、用途、不良反应和禁忌证。2、熟悉可待因、芬太尼、美沙酮、喷他佐、熟悉可待因、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡和纳洛酮的作用特点。辛、二氢埃托啡和纳洛酮的作用特点。第一页,共四十九页。概概 述述 疼疼痛痛是是一一种种因因组组织织损损伤伤或或潜潜在在的的组组织织损损伤伤而而产产生生的的痛痛苦苦感感觉觉,常常伴伴有有不不愉愉快快的的情情绪绪(qng(qng x)x)甚或心血管和呼吸方面的变化甚或心血管和呼吸方面的变化 任任何何形形式式的的刺刺激激,只只要
2、要达达到到一一定定强强度度成成为为伤害性刺激时,均可引起痛觉伤害性刺激时,均可引起痛觉 它它是是机机体体的的一一种种保保护护性性机机制制,但但是是剧剧烈烈疼疼痛痛不不仅仅给给患患者者带带来来痛痛苦苦和和紧紧张张不不安安等等情情绪绪反反应应,还还可可引引起起机机体体生生理理功功能能紊紊乱乱,甚甚至至诱诱发休克发休克第二页,共四十九页。痛觉生理痛觉生理 由于伤害性刺激引起组织释放由于伤害性刺激引起组织释放(shfng)一些致痛物质一些致痛物质(如如K+、H+、5-HT、组胺、缓激肽、前列腺素等),这些物质作用于组胺、缓激肽、前列腺素等),这些物质作用于神经末梢,产生痛觉传入冲动而致疼痛神经末梢,产
3、生痛觉传入冲动而致疼痛 疼痛有两种疼痛有两种:即快痛:即快痛(锐痛锐痛)及慢痛及慢痛(钝痛钝痛)传递快痛的纤维主要是有髓鞘的传递快痛的纤维主要是有髓鞘的A纤维纤维,其兴奋阈较低;,其兴奋阈较低;由新脊髓丘脑束由新脊髓丘脑束经经内囊内囊投射到大脑皮层中央后回的投射到大脑皮层中央后回的第一感觉区第一感觉区 传递慢痛的纤维主要是有髓鞘的传递慢痛的纤维主要是有髓鞘的C纤维纤维,其兴奋阈较高,其兴奋阈较高,由由脊髓丘脑束脊髓丘脑束经直接通路或网状结构的多突触通路、中脑中央经直接通路或网状结构的多突触通路、中脑中央灰质,上行到丘脑的灰质,上行到丘脑的髓板内核群髓板内核群,投射到,投射到大脑的边缘叶和第二感
4、大脑的边缘叶和第二感觉区域觉区域第三页,共四十九页。与疼痛传导有关的神经递质和调质与疼痛传导有关的神经递质和调质 许多物质参与了痛觉信号的传递和调控过程许多物质参与了痛觉信号的传递和调控过程(guchng)(guchng),包括:,包括:神经肽类神经肽类:P P物质(物质(SPSP)神经激肽(神经激肽(NKANKA、NKB)NKB)经典递质类:经典递质类:GluGlu、GABAGABA、5-HT5-HT、NANA、腺嘌呤腺嘌呤阿片肽类阿片肽类(opioid peptides)亮氨酸脑啡肽、甲亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、硫氨酸脑啡肽、-内啡肽、强啡肽、内吗啡内啡肽、强啡肽、内吗啡肽等肽等 第四
5、页,共四十九页。镇痛药(镇痛药(Analgesics)Analgesics)是一类是一类在不影在不影响意识和其它感觉的情况响意识和其它感觉的情况下,能选择下,能选择性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪(恐惧、紧张情绪(恐惧、紧张(jnzhng)(jnzhng)、不安等)、不安等)镇痛药按其作用机制、缓解疼痛的强镇痛药按其作用机制、缓解疼痛的强度和临床用途度和临床用途可以可以分为两大类分为两大类第五页,共四十九页。中枢性镇痛药:中枢性镇痛药:主要作用于中枢神经系统主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强,用于剧痛的药物,缓解疼痛的作用较强,用于剧痛的药物,在镇痛
6、时,意识清醒,其它感觉不受影响,在镇痛时,意识清醒,其它感觉不受影响,但能成瘾,这类镇痛药称为但能成瘾,这类镇痛药称为麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药,属本章叙述范围属本章叙述范围外周镇痛药:外周镇痛药:是作用部位不在中枢,缓解是作用部位不在中枢,缓解疼痛作用较弱疼痛作用较弱,多用于钝痛(如头痛、牙,多用于钝痛(如头痛、牙痛等),同时具有痛等),同时具有(jyu)(jyu)解热、抗炎作用解热、抗炎作用-解解热、镇痛、抗炎药,属第二十章内容热、镇痛、抗炎药,属第二十章内容 第六页,共四十九页。中枢性镇痛药:中枢性镇痛药:(1)阿片类生物碱)阿片类生物碱(2)人工合成)人工合成(rn n h chn)镇痛
7、药镇痛药(3)具有镇痛作用的其他药)具有镇痛作用的其他药第七页,共四十九页。第一节第一节 阿片阿片(pin)生物碱类镇痛生物碱类镇痛药药阿片(阿片(opium)opium)是是樱粟樱粟未成未成熟朔果浆汁的干燥物,含熟朔果浆汁的干燥物,含有有2020多种生物碱,其中包多种生物碱,其中包括括(boku)(boku)吗啡、可待因和罂吗啡、可待因和罂粟碱粟碱一、来源一、来源(liyun)及构效关及构效关系系第八页,共四十九页。吗啡吗啡(ma fi)(ma fi)(ma fi)(ma fi)(MorphineMorphine)【构效关系】构效关系】第九页,共四十九页。二 阿片肽 1.1.研究简史研究简史
8、 19621962年年,我我国国学学者者邹邹刚刚等等在在脑脑室室内内注注射射微微量量1010 g g)吗吗啡啡,确确定定吗吗啡啡的的镇镇痛痛部部位位在在丘丘脑脑第第三脑室三脑室(nosh)(nosh)(nosh)(nosh)周围及导水管周围灰质周围及导水管周围灰质 19731973年年,TereniusTerenius、SnyderSnyder和和SimonSimon分分别别证证实实体内阿片受体的存在体内阿片受体的存在 第十页,共四十九页。19751975年年陆续在人和动物体内找到了内源性陆续在人和动物体内找到了内源性吗啡吗啡样物质样物质-脑啡肽脑啡肽(enkephalinenkephalin
9、)等,他们等,他们(t men)(t men)(t men)(t men)具有吗啡样镇痛作用,且可被吗啡拮具有吗啡样镇痛作用,且可被吗啡拮抗药所阻断,这些内源性吗啡样物质的抗药所阻断,这些内源性吗啡样物质的发现,为吗啡的受体学说奠定了基础发现,为吗啡的受体学说奠定了基础19921992年,年,阿片受体分子首次克隆成功阿片受体分子首次克隆成功,阿,阿片类药物通过受体产生药效获得充分证片类药物通过受体产生药效获得充分证据据第十一页,共四十九页。2.2.有关研究现状有关研究现状 现已发现体内存在多种内源性的可与阿片受体现已发现体内存在多种内源性的可与阿片受体结合而发挥镇痛作用结合而发挥镇痛作用(zu
10、yng)(zuyng)的肽类物质的肽类物质,统称为内统称为内源性阿片肽源性阿片肽.甲硫氨酸脑啡肽甲硫氨酸脑啡肽(Met-enkephalin)Met-enkephalin)亮氨酸脑啡肽亮氨酸脑啡肽(Leu-enkephalinLeu-enkephalin)-内啡肽内啡肽(-endorphin)-endorphin)强啡肽强啡肽A A、B B(Dynorphin ADynorphin A、B B)内吗啡肽内吗啡肽 I I、IIII(Endomorphin IEndomorphin I、II)II)阿片肽在阿片肽在CNSCNS和外周均有分布和外周均有分布在脑内,阿片肽分布与阿片受体的分布比较一致在
11、脑内,阿片肽分布与阿片受体的分布比较一致第十二页,共四十九页。三三 阿片阿片(pin)(pin)受体受体(1 1)分布)分布 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较 高高-这些结构与痛觉的感受和整合有关这些结构与痛觉的感受和整合有关 边缘系统及蓝斑核密度最高边缘系统及蓝斑核密度最高-与情绪、精与情绪、精 神活动有关神活动有关 中脑盖前核中脑盖前核与缩瞳有关与缩瞳有关 延脑的孤束核延脑的孤束核与镇咳、呼吸抑制、中枢与镇咳、呼吸抑制、中枢(zhngsh)(zhngsh)交交感张力降低有关感张力降低有关 脑干极后区脑干极后区与恶心呕吐有关与恶心呕吐有关 迷走神经背核
12、、肠肌迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在也有阿片受体存在第十三页,共四十九页。第十四页,共四十九页。(2 2)分型)分型 现有现有(xin yu)(xin yu)资料表明资料表明:脑内主要存在脑内主要存在3 3类阿片受体类阿片受体,即即、第十五页,共四十九页。第十六页,共四十九页。阿片受体阿片受体-阿片肽组成阿片肽组成(z chn)(z chn)(z chn)(z chn)机体的抗痛系统机体的抗痛系统(3 3)镇痛)镇痛(zhn tn)(zhn tn)机机制制第十七页,共四十九页。内源性的脑啡肽作用于突触前膜上的内源性的脑啡肽作用于突触前膜上的阿片受体,导致阿片受体,导致(dozh)Ca2+内
13、流减少,阻碍内流减少,阻碍前膜去极化,神经元兴奋性降低,使突前膜去极化,神经元兴奋性降低,使突触前膜神经递质释放减少;触前膜神经递质释放减少;脑啡肽作用于突触后膜上的阿片受脑啡肽作用于突触后膜上的阿片受体,导致体,导致K+外流增加,使突触后膜超极外流增加,使突触后膜超极化,抑制痛觉冲动传人中枢,减弱或阻化,抑制痛觉冲动传人中枢,减弱或阻断痛觉信息的传递,而产生镇痛作用。断痛觉信息的传递,而产生镇痛作用。第十八页,共四十九页。吗啡镇痛(zhn tn)作用机制 通过激动脑内的阿片受体,模拟通过激动脑内的阿片受体,模拟内源性阿片肽(脑啡肽)对痛觉的调内源性阿片肽(脑啡肽)对痛觉的调制功能,而产生镇痛
14、制功能,而产生镇痛(zhn tn)作用。作用。第十九页,共四十九页。四四 耐受性和依赖性耐受性和依赖性耐受性:耐受性:是指是指长期用药后中枢神经系统长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低对其敏感性降低,需要增加剂量才能,需要增加剂量才能(cinng)达到原来的效应。达到原来的效应。剂量越大,给药剂量越大,给药间隔越短,耐受发生越快越强间隔越短,耐受发生越快越强依赖性:依赖性:包括包括(boku)身体依赖性和精神依赖身体依赖性和精神依赖性性第二十页,共四十九页。身体依赖性身体依赖性 长期使用依赖性药物将使机体产长期使用依赖性药物将使机体产生一种适应状态,这时必须有足够生一种适应状态,这时必须有足够
15、(zgu)(zgu)量的药物,才能维持机体的正常量的药物,才能维持机体的正常功能状态,功能状态,若突然断药,生理功能就若突然断药,生理功能就会发生紊乱,出现戒断症状会发生紊乱,出现戒断症状第二十一页,共四十九页。精神依赖性精神依赖性 药物与机体的相互作用所造成的药物与机体的相互作用所造成的一种一种精神状态精神状态,有时也包括身体状,有时也包括身体状态,它表现出一种强迫要连续或定态,它表现出一种强迫要连续或定期用该药的行为和其它反应,期用该药的行为和其它反应,为的为的是要去感受它的精神效应,或是是要去感受它的精神效应,或是为了为了(wi le)(wi le)避免由于断药所引起的不避免由于断药所引
16、起的不舒适舒适第二十二页,共四十九页。耐受性和依赖性产生耐受性和依赖性产生(chnshng)机制机制 受体下调受体下调(xi dio)受体磷酸化受体磷酸化 受体内陷受体内陷 G蛋白脱偶联蛋白脱偶联 腺苷酸环化酶活性上调腺苷酸环化酶活性上调第二十三页,共四十九页。药品药品(yopn)(yopn)滥用(滥用(drug drug abuse)abuse)是患者为获得欣快与避免停药时戒是患者为获得欣快与避免停药时戒断症状而强迫性的追求断症状而强迫性的追求(zhuqi)用药用药第二十四页,共四十九页。五五 吗啡吗啡(ma fi)【药理作用】【药理作用】1.1.CNSCNS系统系统 镇痛镇静镇痛镇静 吗啡
17、选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室(nosh)(nosh)及导水管周围灰质的阿片受体及导水管周围灰质的阿片受体,产生强大,产生强大的镇痛作用的镇痛作用吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体,改,改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,并可伴有欣快感并可伴有欣快感对多种疼痛有效(对钝痛的作用对多种疼痛有效(对钝痛的作用 锐痛)锐痛)第二十五页,共四十九页。镇咳:镇咳:直接抑制咳嗽中枢直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减,使咳嗽反射减轻或消失轻或消失抑制呼吸:抑制呼吸:治疗量吗啡
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