学术讨论—第章-解热镇痛抗炎药.ppt
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1、一类具有一类具有(jyu)解热镇痛、其中大多数具有解热镇痛、其中大多数具有(jyu)抗炎、抗风湿作用的药物抗炎、抗风湿作用的药物 非甾体抗炎药非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)解热解热(ji r)镇痛抗炎药:镇痛抗炎药:第一页,共五十九页。发展发展(fzhn)简史简史1829年从柳树皮中提取出一种有效的糖苷类物质,水年从柳树皮中提取出一种有效的糖苷类物质,水解后生成水杨醇,通过体内代谢或化学处理转化为水解后生成水杨醇,通过体内代谢或化学处理转化为水杨酸。杨酸。1860年用化学方法合成了水杨酸(年用化学方法合成了水杨酸(sal
2、icylic acid)1899年合成年合成aspirin,开创了开创了NSAIDs发展发展(fzhn)的先河的先河 20世纪世纪50年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮类 20世纪世纪60年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类 20世纪世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 第二页,共五十九页。123基本基本(jbn)药理作用药理作用解热解热(ji r)作用作用镇痛镇痛(zhn tn)作用作用抗炎作用抗炎作用第三页,共五十九页。NSAIDs高浓度高浓度低浓度低浓度第四页,共五十九页。一、解热作用一、解热作用:可降低发热可降低发热(f r)者的体温,者
3、的体温,使病人的体温恢复正常。对正常人的体使病人的体温恢复正常。对正常人的体温无影响。温无影响。第五页,共五十九页。感染感染(gnrn)原和细菌内毒素等外源性致热源原和细菌内毒素等外源性致热源机机 体体体温升高体温升高(发热)(发热)体温调节中枢体温调节中枢内热原(细胞因子内热原(细胞因子IL-1、IL-6、TNF等)等)中枢中枢PG的合成增加的合成增加 解热镇痛药解热镇痛药()第六页,共五十九页。氯丙嗪氯丙嗪效应效应(xioyng)(xioyng)抑制抑制(yzh)(yzh)体温调节体温调节解热解热(ji r)(ji r)作用机制作用机制抑制体温调节中枢抑制体温调节中枢抑制环加氧酶抑制环加氧
4、酶抑制抑制PGsPGs的合成和释放的合成和释放特点特点1 1环境温度低环境温度低降温降温环境温度越低,降温越显著环境温度越低,降温越显著可降发热、正常体温可降发热、正常体温2 2高温环境高温环境升温升温只降发热体温只降发热体温不降正常体温不降正常体温用途用途人工冬眠疗法(降温)人工冬眠疗法(降温)治疗发热治疗发热 解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较?解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较?NSAIDNSAID第七页,共五十九页。二、二、镇痛镇痛(zhn tn)(zhn tn)作用作用:中等强度的镇痛作用,无成瘾性。主要作用部位在外周。第八页,共五十九页。组织组织(zzh)损伤、炎症或过损伤、炎症或过敏敏化
5、学物质的生成化学物质的生成(shn chn)和释放和释放PG组织胺、缓激肽组织胺、缓激肽致痛感觉感觉(gnju)神经末梢神经末梢致痛致痛致痛(PGE1、PGE2、PGF2)痛觉增敏解热镇痛药解热镇痛药()第九页,共五十九页。镇痛作用镇痛作用(zuyng)特点特点1.1.适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉(jru)(jru)痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛 2.2.无欣快现象,无呼吸抑制作用无欣快现象,无呼吸抑制作用3.3.长期应用一般不产生耐受性和依赖性长期应用一般不产生耐受性和依赖性第十页,共五十九页。解热解热
6、镇痛药与镇痛药镇痛作用药与镇痛药镇痛作用(zuyng)(zuyng)比较?比较?镇痛药镇痛药解热镇痛药解热镇痛药作用部位作用部位中枢中枢外周(主)外周(主)作用机制作用机制激动阿片受体激动阿片受体 抑制环氧酶,抑制环氧酶,使使PGPG合成减少合成减少镇痛特点镇痛特点强大,伴有镇静作强大,伴有镇静作用及欣快感用及欣快感中等强度,无镇静作用中等强度,无镇静作用及欣快感及欣快感适应证适应证用其他药无效的急用其他药无效的急性锐痛性锐痛慢性钝痛慢性钝痛不良反应不良反应易成瘾,抑制呼吸易成瘾,抑制呼吸无成瘾性及呼吸抑制无成瘾性及呼吸抑制第十一页,共五十九页。三、三、抗炎作用抗炎作用(zuyng)(zuyn
7、g):具有消炎、抗风湿作用,对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效确切。第十二页,共五十九页。协同作用协同作用组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、5-5-HTHT等释放等释放等释放等释放(shfng)(shfng)PGPG合成合成合成合成(hchng)(hchng)增加增加增加增加非特异性致炎物质非特异性致炎物质非特异性致炎物质非特异性致炎物质(wzh)(wzh)和抗和抗和抗和抗原原原原扩张血管、毛细血管扩张血管、毛细血管扩张血管、毛细血管扩张血管、毛细血管通透性增加致痛通透性增加致痛通透性增加致痛通透性增加致痛扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细
8、血管通扩张血管、毛细血管通透性增加痛觉增敏透性增加痛觉增敏透性增加痛觉增敏透性增加痛觉增敏 炎症炎症炎症炎症 (红斑、水肿、疼痛(红斑、水肿、疼痛(红斑、水肿、疼痛(红斑、水肿、疼痛 )()解热镇痛药解热镇痛药PGPG合成减少合成减少合成减少合成减少第十三页,共五十九页。COX-1和和COX-2的特性的特性(txng)第十四页,共五十九页。按药物对环氧酶作用按药物对环氧酶作用(zuyng)的选择性分类:的选择性分类:非选择性非选择性COX抑制药抑制药 选择性选择性COX-2抑制药抑制药按化学结构分类:按化学结构分类:水杨酸类水杨酸类 苯胺类苯胺类 呲唑酮类呲唑酮类 其他有机酸类其他有机酸类第十
9、五页,共五十九页。第一节非选择性环氧酶环氧酶抑制(yzh)药第十六页,共五十九页。NSAIDs对COX-1和 COX-2不同(b tn)作用 第十七页,共五十九页。主要主要(zhyo)有:有:水杨酸钠、乙酰水杨酸等。水杨酸钠因刺激水杨酸钠、乙酰水杨酸等。水杨酸钠因刺激性太大,仅供外用。性太大,仅供外用。第十八页,共五十九页。阿司匹林阿司匹林(s p ln)(s p ln)(aspirin)(乙酰水杨酸乙酰水杨酸acetylsalicylicacid)第十九页,共五十九页。1.口服吸收迅速。弱有机酸口服吸收迅速。弱有机酸2.血浆血浆(xujing)蛋白结合率为蛋白结合率为90%3.肝脏代谢肝脏代
10、谢4.以代谢产物的形式经肾脏排出以代谢产物的形式经肾脏排出 小剂量小剂量一级动力学消除一级动力学消除 大剂量大剂量零级动力学消除零级动力学消除 pH影响排泄影响排泄体内体内(t ni)过程过程第二十页,共五十九页。1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿解热、镇痛、抗炎、抗风湿 2.抑制血小板聚集抑制血小板聚集(jj)3.其他作用:老年痴呆;先兆子痫其他作用:老年痴呆;先兆子痫 作用作用(zuyng)和应用和应用第二十一页,共五十九页。环氧酶环氧酶环氧酶环氧酶磷脂酶磷脂酶磷脂酶磷脂酶A A2 2花生花生花生花生(hu shn)(hu shn)四烯酸四烯酸四烯酸四烯酸环内过氧化物环内过氧化物环内过氧化物环内
11、过氧化物(u(u yn hu w)yn hu w)(PGGPGG2 2、PGHPGH2 2)血小板聚集血小板聚集血小板聚集血小板聚集(jj)(jj)血小板释放血小板释放血小板释放血小板释放ADPADPTXATXA2 2血小板膜磷脂血小板膜磷脂阿司匹林阿司匹林()第二十二页,共五十九页。1.TXA2和和PGI2是是生生理理性性对对抗抗物物,TXA2/PGI2平平衡衡失失调调,可可导致导致(dozh)血栓的形成。血栓的形成。2.前前列列环环素素(PGI2),血血管管扩扩张张剂剂,最最强强的的血血小小板板聚聚集集抑抑制制剂剂。3.阿阿司司匹匹林林小小剂剂量量(3075mg/d)抑抑制制血血小小板板C
12、OX,使使TXA2的的合合成成减减少少,但但对对PGI2的的生生成成无无影影响响。大大剂剂量量阿阿司司匹匹林林抑抑制制血血管壁管壁COX,使使PGI2的生成减少,反促进血栓的形成。的生成减少,反促进血栓的形成。阿司匹林用于抗血栓时,用量不宜过大阿司匹林用于抗血栓时,用量不宜过大。作用作用(zuyng)机制和作用机制和作用(zuyng)特点:特点:第二十三页,共五十九页。胃肠道反应胃肠道反应(fnyng)水杨酸反应水杨酸反应(fnyng)凝血障碍凝血障碍(zhng i)过敏反应过敏反应不良反应不良反应不良反应不良反应瑞夷综合征瑞夷综合征第二十四页,共五十九页。一、胃肠道反应一、胃肠道反应(fny
13、ng)1.直接刺激直接刺激恶心、呕吐、上腹不适恶心、呕吐、上腹不适2 2.长期使用长期使用胃黏膜损伤胃黏膜损伤 (糜烂性胃炎、(糜烂性胃炎、胃溃疡、上消化道出血)胃溃疡、上消化道出血)第二十五页,共五十九页。二、凝血障碍二、凝血障碍(zhng i)1.出血倾向多见 2.有凝血障碍或出血倾向的病人;术前;有凝血障碍或出血倾向的病人;术前;产前等不宜产前等不宜第二十六页,共五十九页。三、水杨酸反应三、水杨酸反应(fnyng)1.剂量过大导致剂量过大导致 2.中毒反应中毒反应 3.停药;碱化尿液,加速排出停药;碱化尿液,加速排出 头痛、眩晕、恶心、头痛、眩晕、恶心、呕吐呕吐(u t)(u t)、耳鸣
14、、听力、耳鸣、听力减退等,总称为水杨酸反减退等,总称为水杨酸反应应 第二十七页,共五十九页。四、过敏反应四、过敏反应 1.皮疹皮疹(pzhn)2.阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘 3.禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者何药治疗何药治疗(zhlio)?第二十八页,共五十九页。五、瑞夷综合征五、瑞夷综合征(Reyes syndrome)1.少见,但后果严重少见,但后果严重 2.儿童,青年伴病毒性感染和发热儿童,青年伴病毒性感染和发热(f r)3.慎用慎用 水痘,流行性感冒等病毒感染者水痘,流行性感冒等病毒感染者肝衰竭肝衰竭(shuiji)合并脑病合并脑病儿童病毒感染发热禁用水杨酸
15、类儿童病毒感染发热禁用水杨酸类第二十九页,共五十九页。1.香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、糖皮质香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、糖皮质激素激素 2.甲氨蝶呤、呋塞米甲氨蝶呤、呋塞米 3.氨茶碱、碳酸氢钠氨茶碱、碳酸氢钠(tn sun qn n)碱性药物碱性药物药物药物(yow)相互作用相互作用第三十页,共五十九页。l对乙酰氨基酚又名醋氨酚、扑热息痛,是非那西丁在对乙酰氨基酚又名醋氨酚、扑热息痛,是非那西丁在体内的代谢产物,但作用较非那西丁强、毒副作用少。体内的代谢产物,但作用较非那西丁强、毒副作用少。l非那西丁大剂量下导致非那西丁大剂量下导致(dozh)高铁血红蛋白血症及严高铁血红蛋白血症及严
16、重的肾损害,故已少用。重的肾损害,故已少用。对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 (acetaminophen)第三十一页,共五十九页。第三十二页,共五十九页。作用和应用作用和应用 解热解热(ji r)镇痛作用与阿司匹林相似。镇痛作用与阿司匹林相似。抗炎作用很弱,无临床使用价值。抗炎作用很弱,无临床使用价值。不良反应不良反应 较少。较少。第三十三页,共五十九页。最强的最强的COX抑制药之一。具有抑制药之一。具有(jyu)显著的显著的抗炎、解热作用,仅对炎症的疼痛有明显的镇抗炎、解热作用,仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用。不良反应严重,一般不作为常用的解痛作用。不良反应严重,一般不作为常用的解热镇痛药使用。热
17、镇痛药使用。吲哚吲哚(yn du)美辛美辛(indomethacin)第三十四页,共五十九页。解热、镇痛和抗解热、镇痛和抗炎炎抑制抑制COX-2,COX-2,引起胃黏膜损害、引起胃黏膜损害、出血,损害肾脏出血,损害肾脏 抑制抑制COX-1COX-1第三十五页,共五十九页。抑制抑制(yzh)COX-2抑制抑制(yzh)COX-1解热解热(ji r)、镇痛、抗炎、镇痛、抗炎胃黏膜损害、出血胃黏膜损害、出血损害肾脏损害肾脏 选择性环氧酶选择性环氧酶-2-2抑制药抑制药 第三十六页,共五十九页。新型新型NSAID,较高的选择性抑制较高的选择性抑制COX-2 抗炎作用抗炎作用(zuyng)强、解热镇痛作
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