学术讨论—第五篇药用高分子xue.ppt
《学术讨论—第五篇药用高分子xue.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《学术讨论—第五篇药用高分子xue.ppt(36页珍藏版)》请在咨信网上搜索。
1、1 概述概述1.1 药用高分子的由来与发展药用高分子的由来与发展 东汉张仲景(公元东汉张仲景(公元142219)在在伤寒论和金匮要略伤寒论和金匮要略中记载的栓剂、洗剂中记载的栓剂、洗剂(x j)、软膏剂、糖浆剂及脏器制剂、软膏剂、糖浆剂及脏器制剂等十余种制剂中,首次记载了采用等十余种制剂中,首次记载了采用动物胶汁、炼蜜和淀动物胶汁、炼蜜和淀粉糊粉糊等天然高分子为多种制剂的赋形剂。等天然高分子为多种制剂的赋形剂。第五章第五章 药用有机药用有机(yuj)(yuj)高分子高分子1第一页,共三十六页。1.2 药用高分子的类型和基本性能药用高分子的类型和基本性能1.2.1 药用高分子的定义和类型药用高分
2、子的定义和类型 药用高分子按其应用药用高分子按其应用(yngyng)目的不同分为目的不同分为药用辅助药用辅助材料材料和和高分子药物高分子药物两类。两类。药用辅助材料是指在药剂制品加工时所用的和药用辅助材料是指在药剂制品加工时所用的和为改善药物使用性能而采用的高分子材料为改善药物使用性能而采用的高分子材料。第五章第五章 药用有机药用有机(yuj)(yuj)高分子高分子2第二页,共三十六页。高分子药物高分子药物,依靠连接在聚合物分子链上的药理活性基团,依靠连接在聚合物分子链上的药理活性基团或高分子本身的药理作用,进入人体后,能与肌体组织发生生或高分子本身的药理作用,进入人体后,能与肌体组织发生生理
3、反应,从而产生医疗效果或预防性效果。理反应,从而产生医疗效果或预防性效果。1.2.2 高分子药物高分子药物 按分子结构和制剂的形式,高分子药物可分为按分子结构和制剂的形式,高分子药物可分为(fn wi)三三大类:大类:(a)高分子化的低分子药物高分子化的低分子药物 这类高分子药物亦称高分子载体药物,其药效部这类高分子药物亦称高分子载体药物,其药效部分是低分子药物,以某种化学方式连接在高分子链上。分是低分子药物,以某种化学方式连接在高分子链上。第五章第五章 药用有机药用有机(yuj)(yuj)高分子高分子3第三页,共三十六页。(b)本身具有药理活性的高分子药物本身具有药理活性的高分子药物 这类药
4、物只有整个高分子链才显示出医药活性,这类药物只有整个高分子链才显示出医药活性,它们相应的低分子模型化合物一般并无药理作用。它们相应的低分子模型化合物一般并无药理作用。(c)物理包埋的低分子药物物理包埋的低分子药物 这类药物中,起药理活性作用的是低分子药物,这类药物中,起药理活性作用的是低分子药物,它们以物理的方式被包裹在高分子膜中,并通过它们以物理的方式被包裹在高分子膜中,并通过(tnggu)高高分分子材料逐渐释放。子材料逐渐释放。第五章第五章 药用有机药用有机(yuj)(yuj)高分子高分子4第四页,共三十六页。1.2.3 药用高分子应具备的基本性能药用高分子应具备的基本性能 对高分子药物的
5、要求对高分子药物的要求(yoqi)包括:包括:(1)高分子药物本身以及它们的分解产物都应是无高分子药物本身以及它们的分解产物都应是无毒的,不会引起炎症和组织变异反应,没有致癌性;毒的,不会引起炎症和组织变异反应,没有致癌性;(2)进入血液系统的药物,不会引起血栓;进入血液系统的药物,不会引起血栓;(3)具有水溶性或亲水性,能在生物体内水解下具有水溶性或亲水性,能在生物体内水解下有药理活性的基团。有药理活性的基团。第五章第五章 药用有机药用有机(yuj)(yuj)高分子高分子5第五页,共三十六页。(4)能有效地到达病灶处,并在病灶处积累,能有效地到达病灶处,并在病灶处积累,保保持一定浓度。持一定
6、浓度。(5)对于对于(duy)口服的药剂,聚合物主链应不会水口服的药剂,聚合物主链应不会水解,解,以便高分子残骸能通过排泄系统被排出体外。如果以便高分子残骸能通过排泄系统被排出体外。如果药物是导入循环系统的,为避免其在体内积累,聚药物是导入循环系统的,为避免其在体内积累,聚合物主链必须是易分解的,才能排出人体或被人体合物主链必须是易分解的,才能排出人体或被人体所吸收。所吸收。第五章第五章 药用有机药用有机(yuj)(yuj)高分子高分子6第六页,共三十六页。2 高分子化药物高分子化药物2.1 低分子药物高分子化的优点低分子药物高分子化的优点 低分子药物分子中常含有低分子药物分子中常含有氨基、羧
7、基氨基、羧基(su j)、羟、羟基、酯基基、酯基等活性基团。低分子药物与高分子化合物等活性基团。低分子药物与高分子化合物结合后,起医疗作用的仍然是低分子活性基团,高结合后,起医疗作用的仍然是低分子活性基团,高分子仅起了骨架或载体的作用。分子仅起了骨架或载体的作用。第五章第五章 药用有机药用有机(yuj)(yuj)高分子高分子7第七页,共三十六页。高分子载体药物有以下优点高分子载体药物有以下优点(yudin):能控制药物能控制药物缓慢缓慢释放释放,使代谢减速、排泄减少、药性持久、疗效提,使代谢减速、排泄减少、药性持久、疗效提高;高;载体能把药物有选择地输送到体内确定部位载体能把药物有选择地输送到
8、体内确定部位,并能识别变异细胞;稳定性好;并能识别变异细胞;稳定性好;释放后的载体高分释放后的载体高分子是无毒的子是无毒的,不会在体内长时间积累,可排出体外,不会在体内长时间积累,可排出体外或水解后被人体吸收,因此副作用小。或水解后被人体吸收,因此副作用小。第五章第五章 药用有机药用有机(yuj)(yuj)高分子高分子8第八页,共三十六页。2.2 低分子药物与高分子的结合低分子药物与高分子的结合(jih)方式方式 林斯道夫(林斯道夫(Ringsdorf)等提出高分子载体药物等提出高分子载体药物模型。模型。高分子载体高分子载体(zit)药物的药物的Ringsdorf模型模型第五章第五章 药用有机
9、药用有机(yuj)(yuj)高分子高分子9第九页,共三十六页。连接连接(linji)基团基团的作用是使低分子药物与聚合物的作用是使低分子药物与聚合物主链形成稳定的或暂时的结合,而在体液和酶的作主链形成稳定的或暂时的结合,而在体液和酶的作用下通过水解、离子交换或酶促反应可使药物基团用下通过水解、离子交换或酶促反应可使药物基团重新断裂下来。重新断裂下来。输送用基团输送用基团是一些与生物体某些性质有关的基是一些与生物体某些性质有关的基团,通过它可将药物分子有选择地输送到特定的组团,通过它可将药物分子有选择地输送到特定的组织细胞中。织细胞中。第五章第五章 药用有机药用有机(yuj)(yuj)高分子高分
10、子10第十页,共三十六页。可溶性基团可溶性基团,如羧酸盐、季铵盐、磷酸盐等的,如羧酸盐、季铵盐、磷酸盐等的引入可提高整个分子的亲水性,使之水溶。在某些引入可提高整个分子的亲水性,使之水溶。在某些(mu xi)场合下,亦可适当引入烃类亲油性基团,以调节溶场合下,亦可适当引入烃类亲油性基团,以调节溶解性。解性。第五章第五章 药用有机药用有机(yuj)(yuj)高分子高分子11第十一页,共三十六页。端基型和主链型高分子载体端基型和主链型高分子载体(zit)药物模药物模 第五章第五章 药用有机药用有机(yuj)(yuj)高分子高分子12第十二页,共三十六页。2.3 高分子载体药物的研究和应用高分子载体
11、药物的研究和应用 第一个高分子载体药物是第一个高分子载体药物是1962年研究成功的将青毒素年研究成功的将青毒素(d s)与聚乙烯胺结合的产物与聚乙烯胺结合的产物。青霉素与乙烯醇青霉素与乙烯醇乙烯胺共聚物以酰胺键相结合乙烯胺共聚物以酰胺键相结合,得,得到水溶性的药物高分子。到水溶性的药物高分子。这种高分子青霉素在人体内停留时间比低分子青霉素长这种高分子青霉素在人体内停留时间比低分子青霉素长3040倍。倍。第五章第五章 药用有机药用有机(yuj)(yuj)高分子高分子13第十三页,共三十六页。乙烯乙烯(y x)醇醇乙烯乙烯(y x)胺共聚物载体青霉素胺共聚物载体青霉素第五章第五章 药用有机药用有机
12、(yuj)(yuj)高分子高分子14第十四页,共三十六页。乙烯乙烯(y x)基吡咯烷酮基吡咯烷酮乙烯乙烯(y x)胺共聚物载体青胺共聚物载体青霉素霉素第五章第五章 药用有机药用有机(yuj)(yuj)高分子高分子15第十五页,共三十六页。利用利用(lyng)分子中羧基和胺基的缩聚反应分子中羧基和胺基的缩聚反应,可制得药理,可制得药理活性基团位于主链的聚青霉素。活性基团位于主链的聚青霉素。第五章第五章 药用有机药用有机(yuj)(yuj)高分子高分子16第十六页,共三十六页。此外,此外,青霉素在一定条件下还可发生青霉素在一定条件下还可发生(fshng)开环聚合开环聚合:第五章第五章 药用有机药用
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 精品 医学 专题 第五 药用 高分子 xue
1、咨信平台为文档C2C交易模式,即用户上传的文档直接被用户下载,收益归上传人(含作者)所有;本站仅是提供信息存储空间和展示预览,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对上载内容不做任何修改或编辑。所展示的作品文档包括内容和图片全部来源于网络用户和作者上传投稿,我们不确定上传用户享有完全著作权,根据《信息网络传播权保护条例》,如果侵犯了您的版权、权益或隐私,请联系我们,核实后会尽快下架及时删除,并可随时和客服了解处理情况,尊重保护知识产权我们共同努力。
2、文档的总页数、文档格式和文档大小以系统显示为准(内容中显示的页数不一定正确),网站客服只以系统显示的页数、文件格式、文档大小作为仲裁依据,平台无法对文档的真实性、完整性、权威性、准确性、专业性及其观点立场做任何保证或承诺,下载前须认真查看,确认无误后再购买,务必慎重购买;若有违法违纪将进行移交司法处理,若涉侵权平台将进行基本处罚并下架。
3、本站所有内容均由用户上传,付费前请自行鉴别,如您付费,意味着您已接受本站规则且自行承担风险,本站不进行额外附加服务,虚拟产品一经售出概不退款(未进行购买下载可退充值款),文档一经付费(服务费)、不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
4、如你看到网页展示的文档有www.zixin.com.cn水印,是因预览和防盗链等技术需要对页面进行转换压缩成图而已,我们并不对上传的文档进行任何编辑或修改,文档下载后都不会有水印标识(原文档上传前个别存留的除外),下载后原文更清晰;试题试卷类文档,如果标题没有明确说明有答案则都视为没有答案,请知晓;PPT和DOC文档可被视为“模板”,允许上传人保留章节、目录结构的情况下删减部份的内容;PDF文档不管是原文档转换或图片扫描而得,本站不作要求视为允许,下载前自行私信或留言给上传者【Fis****915】。
5、本文档所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权,请谨慎使用;网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽--等)目的在于配合国家政策宣传,仅限个人学习分享使用,禁止用于任何广告和商用目的。
6、文档遇到问题,请及时私信或留言给本站上传会员【Fis****915】,需本站解决可联系【 微信客服】、【 QQ客服】,若有其他问题请点击或扫码反馈【 服务填表】;文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“【 版权申诉】”(推荐),意见反馈和侵权处理邮箱:1219186828@qq.com;也可以拔打客服电话:4008-655-100;投诉/维权电话:4009-655-100。