学术讨论—第九章抗过敏药和抗溃疡药.ppt
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1、第九章 抗过敏药和抗溃疡(kuyng)药 第一页,共四十二页。概述(i sh)一、组胺(z n)组胺也是一种(y zhn)体内递质,它是由L-组胺酸脱羧而成,以非活性的结合状态存在。L-组胺酸组胺酸脱羧酶组胺第二页,共四十二页。二、组胺(z n)受体组胺(z n)在体内存在4种受体H1、H2、H3 和H4 受体 H3受体主要分布(fnb)在中枢第三页,共四十二页。组胺组胺(z n)酸脱羧酶酸脱羧酶Histaminen激活激活H1受体受体 血管舒张、毛细血管渗透性增强(zngqing),导致血浆渗出,局部组织红肿、痒感;可使支气管和胃肠道平滑肌 收缩,严重时导致支气管平滑肌痉挛,致使呼吸困 难,
2、变态反应变态反应n激活激活H2受体受体 胃酸分泌增加,溃疡溃疡nH3受体受体 分布在中枢,参与血压、心率和体温的控制Histidine 第四页,共四十二页。三、作用(zuyng)机制物理(wl)或化学刺激(内源或外源)H1受体拮抗剂肥大细胞组胺 H1受体(支气管上)过敏反应 H2受体(胃细胞膜上)溃疡H2受体拮抗剂第五页,共四十二页。抗组胺(z n)药阻断(z dun)组胺释放竞争(jngzhng)组胺受体H1受体拮抗剂H2受体拮抗剂抗过敏药抗溃疡药第六页,共四十二页。第一节第一节 组胺组胺(z n)(z n)H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂 Histamine H1 Receptor Antag
3、onists 第七页,共四十二页。外源性物质(如食物、动物皮毛、花粉、灰尘和某些多糖或蛋白质类的抗原或变应原)对人体能引起变态性或过敏性反应(常见枯草热、瘙痒、接触性皮炎以及过敏性哮喘和休克等),这已证明与体内组胺(z n)释放有关,故H1受体拮抗剂 已被广泛用作抗过敏药。第八页,共四十二页。分类分类(fn li)乙二胺类 曲吡那敏;氨烷基醚类 苯海拉明;丙胺类 氯苯那敏;三环类 泰尔登,赛庚啶,氯雷他定,酮替芬 哌嗪(pai qn)类 西替利嗪;其它类 特非那定第九页,共四十二页。一、乙二胺类一、乙二胺类H1受体拮抗剂受体拮抗剂1.1942-1944年 发现有效药:安妥根2.1946年发现:
4、曲吡那敏,是至今仍常用(chn yn)的抗组胺药之一,作用比随后发现的苯海拉明强而持久,副作用较轻第十页,共四十二页。二、氨烷基二、氨烷基(wn j)醚类醚类H1受体拮抗剂受体拮抗剂1.1943年年苯海拉明应用于临床,是应用较广的抗苯海拉明应用于临床,是应用较广的抗过敏药,有中枢过敏药,有中枢(zhngsh)抑制的副作用抑制的副作用2.茶苯海明(乘晕宁):苯海拉明与茶苯海明(乘晕宁):苯海拉明与8-氯茶碱成盐,氯茶碱成盐,其副作用减轻,用于防治晕动症其副作用减轻,用于防治晕动症3.卡比沙明:经结构进一步改造后其作用更强。卡比沙明:经结构进一步改造后其作用更强。第十一页,共四十二页。三、丙胺类三
5、、丙胺类H1受体拮抗剂受体拮抗剂运用生物等排原理运用生物等排原理(yunl),将乙二胺类和氨烷基醚类,将乙二胺类和氨烷基醚类结构中结构中N,O用用-CH-替代,获得一系列芳丙胺结构化替代,获得一系列芳丙胺结构化合物合物 非尼拉敏:毒性降低,治非尼拉敏:毒性降低,治疗指数指数约为曲吡那敏的曲吡那敏的4倍倍第十二页,共四十二页。N,N-二甲基二甲基-(4-氯苯基)氯苯基)-2-吡啶吡啶(bdng)丙胺顺丁烯二丙胺顺丁烯二酸酸马来酸氯苯那敏(马来酸氯苯那敏(扑尔敏扑尔敏)Chlorphenamine Maleate 氯苯那敏:等效氯苯那敏:等效(dn xio)剂量氯苯那敏为曲吡那敏的剂量氯苯那敏为曲
6、吡那敏的1/10,其消旋体的其消旋体的 马来酸盐,又名扑尔敏。马来酸盐,又名扑尔敏。第十三页,共四十二页。四、三环类四、三环类H1受体拮抗剂受体拮抗剂将上述各类分子中的两个芳环的邻位相互连结将上述各类分子中的两个芳环的邻位相互连结(lin ji),即构成三环类。即构成三环类。泰尔登:有顺反异构体,其反式的抗组胺泰尔登:有顺反异构体,其反式的抗组胺(z n)活性比活性比苯海拉明大苯海拉明大17倍;但顺式泰尔登的安定作用比反倍;但顺式泰尔登的安定作用比反式的大式的大代表代表(dibio)药药第十四页,共四十二页。氯雷他定氯雷他定 loratadine4-(8-氯氯-5,6-二氢二氢-11H-苯并苯
7、并5,6-环庚烷环庚烷1,2-b吡啶吡啶-11-亚基)亚基)-1-哌啶哌啶羧酸乙酯羧酸乙酯1986年上市,为无镇静年上市,为无镇静(zhnjng)作用的高效抗组胺作用的高效抗组胺药,治疗慢性荨麻疹的疗效较好。药,治疗慢性荨麻疹的疗效较好。第十五页,共四十二页。五、哌嗪五、哌嗪(pai qn)类类 H1受体拮抗剂受体拮抗剂除具有较强的除具有较强的H1受体拮抗剂作用外,又各有特点,受体拮抗剂作用外,又各有特点,有的有平喘效果有的有平喘效果(xiogu);有的具有抗晕动作用;还有;有的具有抗晕动作用;还有的具有钙离子通道阻断作用。的具有钙离子通道阻断作用。第十六页,共四十二页。布克立嗪西替利嗪引入亲
8、水性基团Cetirizine,亲酯性降低(jingd),中枢作用降低(jingd)第十七页,共四十二页。盐酸盐酸(yn sun)西替利嗪西替利嗪Cetirizine Hydrochloride 2-4-(4-氯苯基)苯基甲基氯苯基)苯基甲基-1-哌嗪基哌嗪基乙氧基乙酸二盐酸盐乙氧基乙酸二盐酸盐 由于由于Cetirizine易离子化,不易透过血脑屏障,进入中枢神经系统的量易离子化,不易透过血脑屏障,进入中枢神经系统的量极少,极少,减少了中枢副作用,作用强而持久减少了中枢副作用,作用强而持久,属于,属于非镇静性非镇静性抗组胺药,抗组胺药,是第二代抗组胺药的代表是第二代抗组胺药的代表(dibio)药
9、物之一。药物之一。第十八页,共四十二页。六、其它(qt)类型-非镇静H1受体拮抗剂新型抗组胺药新型抗组胺药优点:选择性外周优点:选择性外周H1受体拮抗剂,非镇静受体拮抗剂,非镇静(zhnjng)性性缺点:心脏毒性,咪唑斯汀除外缺点:心脏毒性,咪唑斯汀除外第十九页,共四十二页。特非那定亲水性增加(zngji)第二十页,共四十二页。特非那定阿司咪唑(m zu)(息斯敏),已经被禁用 左卡巴斯汀:常用(chn yn)(chn yn)于鼻眼过敏的防护增加(zngji)活性 两者用于过敏性鼻炎、结膜炎及皮肤过敏性疾病第二十一页,共四十二页。限制药物进入中枢和提高药物对限制药物进入中枢和提高药物对H1受体
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- 精品 医学 专题 第九 过敏 溃疡
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