学术讨论—-胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药.ppt
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1、第六章第六章 胆碱受体冲动胆碱受体冲动(jdng)(jdng)药药 (cholinoceptor agonists)(cholinoceptor agonists)l l M胆碱受体冲动药:临床药物l 较多,具有较好的临床实用l 价值。l胆碱受体冲动药l N胆碱受体冲动药:主要有尼l 古丁,对 N1、N2受体均有冲动l 作用(zuyng),无实用价值,仅具有l 毒理学上的意义。第一页,共三十六页。9/24/20231 一、M 胆碱受体冲动(jdng)药l 一、胆碱酯类(M、N受体冲动药l 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)来源l1.内源性:Ach为胆碱能神经递质。l2.人工合成(r
2、n n h chn):药用的Ach为人工合成(rn n h chn)品。Ach脂溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效,只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。第二页,共三十六页。9/24/20232l由于由于(yuy)(yuy)AchAch在体内作用广泛,选择性差,无临床在体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值。实用价值。Ach Ach主要作为药理学研究的工具药。主要作为药理学研究的工具药。l 药理作用药理作用 l1.1.血管作用血管作用l2.2.心脏作用心脏作用l3.3.平滑肌作用平滑肌作用l4.4.腺体作用腺体作用l5.5.骨骼肌作用骨骼
3、肌作用第三页,共三十六页。9/24/20233l (二)、生物碱类(M受体冲动(jdng)药)l 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)l药理作用l作用机制:选择性(直接)冲动M受体,产l生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显,l对心血管的影响小。第四页,共三十六页。9/24/20234l1.1.对眼睛对眼睛(yn jing)(yn jing)的作用的作用l(1)(1)缩瞳缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M M受体,使受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。第五页,共三十六页。9/24/20235l(2)(2)降低眼内压降低眼内压l房水产生房水产生(c
4、hnshng)(chnshng)及回流及回流第六页,共三十六页。9/24/20236第七页,共三十六页。9/24/20237l(3)(3)调节痉挛调节痉挛l睫状肌睫状肌M M受体兴奋受体兴奋(xngfn)(xngfn),睫状肌收缩睫状肌收缩,睫状肌向眼睫状肌向眼中心部方向拉紧中心部方向拉紧,悬韧带松弛悬韧带松弛,晶状体变凸晶状体变凸,屈光屈光度增大度增大,近物清楚近物清楚,远物模糊称调节痉挛。远物模糊称调节痉挛。l l 睫状肌睫状肌l l 悬韧带悬韧带l l 第八页,共三十六页。9/24/20238l2.对腺体作用对腺体作用l皮下注射皮下注射1015mg毛果芸香碱,可明显增加毛果芸香碱,可明显
5、增加汗腺、唾液腺的分泌。汗腺、唾液腺的分泌。l临床应用临床应用l1.青光眼青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。毛果芸香碱是青光眼首选药物。l特点:作用快、温和特点:作用快、温和(wnh)、短暂,刺激性小,、短暂,刺激性小,渗透性好。渗透性好。l 第九页,共三十六页。9/24/20239l l 闭角型闭角型(angle-closure glauconma 充血充血l 性青光眼性青光眼):前房角间隙狭窄:前房角间隙狭窄(xizhi)。l青光眼青光眼l 开角型开角型(open-closure glauconma 单纯单纯 性青光眼性青光眼):巩膜静脉窦血管硬化。:巩膜静脉窦血管硬化。l 第十页,共三
6、十六页。9/24/202310第十一页,共三十六页。9/24/202311l l2.虹膜炎l l与扩瞳药交替使用,防止虹膜(hngm)与晶状体粘连。l l3.口腔枯燥l l口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔枯燥。第十二页,共三十六页。9/24/202312l l不良反响l l眼科局部用药无明显不良反响。剂量(jling)过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的病症。可用阿托品对抗。l l注意l l滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副作用。第十三页,共三十六页。9/24/202313二、二、N胆碱受体冲动胆碱受体冲动(jdng)药药l l 烟碱(Nicotine,尼古丁l l烟碱是烟叶
7、(tobacco)中的主要(zhyo)成分。国产晒烟中含烟碱38%,经加工制成烤烟后含烟碱12%。第十四页,共三十六页。9/24/202314l l毒性作用l l烟碱在临床上无实用价值,但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。成人(chng rn)致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(2030mg),一支雪茄烟l l含烟碱量100150mg。烟碱在粘膜极易吸收,吸收后8090%在体内破坏,少局部以原形从肾排出。第十五页,共三十六页。9/24/202315l l药理作用药理作用l l小剂量兴奋小剂量兴奋,大剂量抑制。大剂量抑制。l l1、对、对N1受体兴奋受体
8、兴奋l l2、对、对N2受体兴奋受体兴奋l l3、长期吸烟与许多疾病有关、长期吸烟与许多疾病有关(yugun)(yugun):肿瘤、:肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。等。第十六页,共三十六页。9/24/202316抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药l l 胆碱酯酶胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)l l 乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶(真性真性(zhnxng)(zhnxng)胆碱酯酶胆碱酯酶,l l acetylcholinesterase,AChE)l lChEl l l l 假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
9、l l 第十七页,共三十六页。9/24/202317 胆碱酯酶水解胆碱酯酶水解(shuji)乙酰胆碱示意图乙酰胆碱示意图第十八页,共三十六页。9/24/202318l l抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药l l 易逆性抗胆碱酯酶药:易逆性抗胆碱酯酶药:l l 新斯的明等新斯的明等l l抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药l l 难逆性抗胆碱酯酶药:难逆性抗胆碱酯酶药:l l 有机有机(yuj)(yuj)磷酸酯类药磷酸酯类药第十九页,共三十六页。9/24/202319一、易逆性抗胆碱酯酶药一、易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明新斯的明(neostigmine)为人工合成品为人工合成品体内过程体内过程1 1、本品具有季胺基团,
10、不通过血脑屏障,无本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无 中枢作用;中枢作用;中枢作用;中枢作用;不透过角膜,对眼睛无明显作用。不透过角膜,对眼睛无明显作用。不透过角膜,对眼睛无明显作用。不透过角膜,对眼睛无明显作用。2 2、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大1010倍以上。临床倍以上。临床倍以上。临床倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射可采用皮下或肌肉注射,静脉注射可采用皮下或肌肉注射,静脉注射可采用皮
11、下或肌肉注射,静脉注射(jn mi zh sh)(jn mi zh sh)有一定危险有一定危险有一定危险有一定危险性。注射后性。注射后性。注射后性。注射后510min510min起作起作起作起作 用,维持用,维持用,维持用,维持24h24h。第二十页,共三十六页。9/24/202320l l3、新斯的明在体内(t ni)局部被血浆假性胆碱酯酶水解,局部以原形由肾脏排出。l l药理作用及作用机制l l1、抑制AchE,使Ach增加,产生M和N样作用。l l2、直接冲动N2受体。l l3、促进运动神经末梢释放Ach。第二十一页,共三十六页。9/24/202321l l新斯的明对骨骼肌的兴奋新斯的明
12、对骨骼肌的兴奋(xngfn)(xngfn)作用最强,对胃肠作用最强,对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋(xngfn)(xngfn)作用较强,对心作用较强,对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。l l临床应用临床应用l l1、重症肌无力、重症肌无力l l2、术后腹胀气和尿潴留、术后腹胀气和尿潴留第二十二页,共三十六页。9/24/202322l l3、阵发性室上性心动过速l l4、非除极化肌松药过量中毒的解救(jiji)l l不良反响l l胆碱能危象(cholinergic crisis):重症肌无力的病人,短时间内反复给药,造
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