学术讨论—第二十二章-解热镇痛抗炎药.ppt
《学术讨论—第二十二章-解热镇痛抗炎药.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《学术讨论—第二十二章-解热镇痛抗炎药.ppt(49页珍藏版)》请在咨信网上搜索。
1、第二十二章第二十二章 解热解热(ji r)(ji r)镇痛抗炎药镇痛抗炎药第一页,共四十九页。广义广义(gu(gungy)ngy)抗炎药抗炎药n解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药n糖皮质激素糖皮质激素(甾体类抗炎药甾体类抗炎药)n抗风湿病药抗风湿病药n抗痛风抗痛风(tn fn)药药nH1受体拮抗药(抗过敏药)受体拮抗药(抗过敏药)第二页,共四十九页。解热解热(ji r)镇痛抗炎药镇痛抗炎药 n是一类具有解热、镇痛作用是一类具有解热、镇痛作用(zuyng)的药物,除了的药物,除了苯胺类药物外,大多数还有抗炎、抗风湿作用苯胺类药物外,大多数还有抗炎、抗风湿作用(zuyng)。其抗炎作用。其抗炎作用(zu
2、yng)与糖皮质激素不同,与糖皮质激素不同,故称为非甾体类抗炎药故称为非甾体类抗炎药(NSAIDs)。第三页,共四十九页。按结构不同按结构不同(b tn)分为分为n水杨酸类水杨酸类n苯胺类苯胺类(无抗炎和抗风湿作用无抗炎和抗风湿作用)n吡唑酮类吡唑酮类n吲哚乙酸吲哚乙酸(y sun)类类n邻氨基苯甲酸类邻氨基苯甲酸类n芳基烷酸类芳基烷酸类n昔康类昔康类第四页,共四十九页。在体内抑制前列腺素的生物合成在体内抑制前列腺素的生物合成。前列腺素是一类主要的前列腺素是一类主要的炎症炎症介质。介质。另外已经证明前列腺素(PGs)是一类致热致热物质物质,其中PGE2致热作用最强。前列腺素本身致痛致痛作用较弱
3、,但能增强其他致痛物质致痛物质例如缓激肽、5-羟色胺等的致痛作用,使疼痛(tngtng)加重。NSAIDsNSAIDs通过抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧通过抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧化酶化酶(COX)(COX)阻断前列腺素的生物合成发挥消炎、解热、阻断前列腺素的生物合成发挥消炎、解热、镇痛作用。镇痛作用。共同共同(gngtng)(gngtng)的药理作用的药理作用第五页,共四十九页。花生花生(hu shn)(hu shn)四烯酸四烯酸(AAAA)前列腺素前列腺素,PGs白三烯白三烯,LTsPGE2PGF2 PGI2TXA2磷脂酶磷脂酶A A2 2细胞膜磷脂细胞膜磷脂(ln zh)COXCO
4、XNSAIDs脂氧脂氧酶酶环环氧氧酶酶 第六页,共四十九页。作作作作用用用用机机机机制制制制通过通过通过通过(tnggu)(tnggu)(tnggu)(tnggu)抑制环氧化酶(抑制环氧化酶(抑制环氧化酶(抑制环氧化酶(PGPGPGPG合成酶)发挥作用合成酶)发挥作用合成酶)发挥作用合成酶)发挥作用(COXCOX)第七页,共四十九页。正常正常(zhngchng)体温的调节体温的调节产热产热散热散热37(一)解热(一)解热(ji r)(ji r)作用作用第八页,共四十九页。第九页,共四十九页。解热解热(ji r)(ji r)机理:机理:抑制中枢抑制中枢(zhngsh)(zhngsh)(zhngs
5、h)(zhngsh)环加氧酶环加氧酶(COX),(COX),使使PGPG合成减少从合成减少从而发挥解热作用。而发挥解热作用。解热作用的强弱与抑制解热作用的强弱与抑制COXCOX活性呈正相关。活性呈正相关。第十页,共四十九页。特点(tdin)n降低高热病人体温,对正常体温无影响降低高热病人体温,对正常体温无影响n作用部位在中枢。作用部位在中枢。n通过抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶活性,减少通过抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶活性,减少PGPG的生成,的生成,主要影响散热而使体温恢复正常。主要影响散热而使体温恢复正常。n对内热原引起的发热有解热作用,但对脑室直接对内热原引起的发热有解热作用,但对脑室直接
6、(zhji)(zhji)注注射射PGPG引起的发热无效。引起的发热无效。n对症不对因对症不对因 第十一页,共四十九页。本类药氯丙嗪机制抑制PG的合成抑制中枢下丘脑体温调节中枢特点只对发热病人有效,对正常人无效对发热及正常人的体温都有影响应用发热人工冬眠,低温麻醉本类药与氯丙嗪解热作用本类药与氯丙嗪解热作用(zuyng)的比较的比较第十二页,共四十九页。n n发热是机体的一种防御反应,也是诊断疾病的发热是机体的一种防御反应,也是诊断疾病的依据之一。因此,不宜见热就解,需诊断明确依据之一。因此,不宜见热就解,需诊断明确并积极治疗原发病。并积极治疗原发病。n n由于由于(yuy)(yuy)(yuy)
7、(yuy)体温过高能消耗体力,并引起头痛、体温过高能消耗体力,并引起头痛、失眠、惊厥等,解热失眠、惊厥等,解热对症疗法对症疗法很有必要。对小很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。儿、年老体弱慎防虚脱。注意注意(zh y)第十三页,共四十九页。疼痛疼痛(tngt(tngtng)ng)痛的产生痛的产生痛的产生痛的产生(chnshng)(chnshng)(chnshng)(chnshng):组织组织组织组织(zzh)(zzh)(zzh)(zzh)损伤炎症损伤炎症损伤炎症损伤炎症刺激刺激刺激刺激致炎致痛致炎致痛致炎致痛致炎致痛物质释放物质释放物质释放物质释放增多增多增多增多提高痛觉对提高痛觉对提高痛觉对
8、提高痛觉对致炎致痛物致炎致痛物致炎致痛物致炎致痛物质的敏感性质的敏感性质的敏感性质的敏感性刺激感觉刺激感觉刺激感觉刺激感觉神经末梢神经末梢神经末梢神经末梢二二 镇痛镇痛PGPG、5-HT5-HT、缓激、缓激肽、肽、P P物质等物质等第十四页,共四十九页。n作用机理:抑制炎症部位作用机理:抑制炎症部位PG合成,作用部位在合成,作用部位在外周。外周。n对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏脏(nizng)平滑肌绞痛、剧痛无效。平滑肌绞痛、剧痛无效。n镇痛的同时不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。镇痛的同时不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。特点特点(tdin)第
9、十五页,共四十九页。本类药吗啡机制抑制PG的合成 兴奋阿片受体作用部位 外周 中枢应用 钝痛 剧烈疼痛本类药与吗啡镇痛作用本类药与吗啡镇痛作用(zuyng)的比较的比较第十六页,共四十九页。三三 抗炎、抗风湿作用抗炎、抗风湿作用(zuyng)(zuyng)n n抑制环加氧酶(抑制环加氧酶(COX),使),使PG合成减少,产合成减少,产生抗炎、抗风湿作用。生抗炎、抗风湿作用。n PG是参与炎症反应的体内是参与炎症反应的体内(t ni)活性物质,对活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。致炎致痛物质有增敏作用。n n除苯胺类外,都可以控制风湿,类风湿病的症除苯胺类外,都可以控制风湿,类风湿病的症状。但
10、不能根治,也不能控制并发症。状。但不能根治,也不能控制并发症。第十七页,共四十九页。COX COX 概念概念(ginin)(ginin)(ginin)(ginin)(1995)(1995)花花花花 生生生生 四四四四 烯烯烯烯 酸酸酸酸血栓素血栓素 A A2 2 前列环素前列环素 前列腺素前列腺素 E E2 2(血小板血小板)()(胃肠粘膜胃肠粘膜(zhn m)(zhn m)()(肾肾)炎性前列腺素炎性前列腺素促发炎症促发炎症促发炎症促发炎症(ynzhng)(ynzhng)生理保护功能生理保护功能生理保护功能生理保护功能内毒素内毒素内毒素内毒素,细胞因子细胞因子细胞因子细胞因子,有丝分裂原有丝
11、分裂原有丝分裂原有丝分裂原激激激激 活活活活非甾体类药物非甾体类药物非甾体类药物非甾体类药物副作用副作用副作用副作用抗炎镇痛作用抗炎镇痛作用抗炎镇痛作用抗炎镇痛作用抑抑抑抑 制制制制抑抑制制COX-1COX-1COX-1COX-1COX-2COX-2第十八页,共四十九页。解热解热(ji r)(ji r)镇痛抗炎药分类镇痛抗炎药分类按对按对COX选择性不同分选择性不同分 n非选择性非选择性COX抑制药抑制药n选择性选择性COX抑制药抑制药按其结构按其结构(jigu)不同分不同分n1.水杨酸类,如阿司匹林;水杨酸类,如阿司匹林;n2.苯胺类,如扑热息痛;苯胺类,如扑热息痛;n3.吡唑酮类,如保泰松
12、;吡唑酮类,如保泰松;n4.其他有机酸类,如吲哚美辛。其他有机酸类,如吲哚美辛。第十九页,共四十九页。非选择性环氧酶抑制非选择性环氧酶抑制(yzh)药药水杨酸类水杨酸类-阿司匹林阿司匹林体内过程体内过程n nPOPO易吸收,小部分在胃,大部分在小肠吸收。其吸收度和溶解度与胃肠易吸收,小部分在胃,大部分在小肠吸收。其吸收度和溶解度与胃肠易吸收,小部分在胃,大部分在小肠吸收。其吸收度和溶解度与胃肠易吸收,小部分在胃,大部分在小肠吸收。其吸收度和溶解度与胃肠pHpH有关。吸收后,迅有关。吸收后,迅有关。吸收后,迅有关。吸收后,迅速被酯酶水解,产生速被酯酶水解,产生速被酯酶水解,产生速被酯酶水解,产生
13、(ch(chnshng)nshng)水杨酸。水杨酸。水杨酸。水杨酸。n n水杨酸与血浆蛋白结合率高达水杨酸与血浆蛋白结合率高达水杨酸与血浆蛋白结合率高达水杨酸与血浆蛋白结合率高达80%80%90%90%,易与其他合用药物形成竞争性,易与其他合用药物形成竞争性,易与其他合用药物形成竞争性,易与其他合用药物形成竞争性抑制。抑制。抑制。抑制。n可通过血脑屏障及胎盘屏障,也能进入关节腔和乳汁。可通过血脑屏障及胎盘屏障,也能进入关节腔和乳汁。n n主要经肝药酶代谢,大部分代谢物质与甘氨酸或葡萄糖醛酸(少部分)结合,有饱和性。主要经肝药酶代谢,大部分代谢物质与甘氨酸或葡萄糖醛酸(少部分)结合,有饱和性。主
14、要经肝药酶代谢,大部分代谢物质与甘氨酸或葡萄糖醛酸(少部分)结合,有饱和性。主要经肝药酶代谢,大部分代谢物质与甘氨酸或葡萄糖醛酸(少部分)结合,有饱和性。非线性消除非线性消除非线性消除非线性消除。大剂量可突然出现中毒症状。大剂量可突然出现中毒症状。大剂量可突然出现中毒症状。大剂量可突然出现中毒症状。n n由肾排泄;由肾排泄;由肾排泄;由肾排泄;尿液的尿液的pH变化对其排泄影响大。碱化尿液增加排泄。变化对其排泄影响大。碱化尿液增加排泄。n机体昼夜节律影响代谢,早晨服用疗效好。机体昼夜节律影响代谢,早晨服用疗效好。第二十页,共四十九页。药理作用与临床药理作用与临床(ln chun)应用应用n1.解
15、热镇痛解热镇痛n有较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成有较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成复方(复方(APC),用于头痛、牙痛、肌肉痛、神),用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经经痛、痛经(tngjng)、轻度癌痛及感冒发热等。、轻度癌痛及感冒发热等。第二十一页,共四十九页。复方复方(ffng)制剂制剂APCnA:阿司匹林:阿司匹林(s p ln)nP:扑热息痛扑热息痛nC:咖啡因咖啡因n小儿不宜。小儿不宜。第二十二页,共四十九页。2.抗炎抗风湿抗炎抗风湿n抗炎、抗风湿作用也较强,且随剂量抗炎、抗风湿作用也较强,且随剂量(jling)增加而增强。用增加而增强。用于于类风湿性及风湿性关节炎
16、类风湿性及风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及。应根据患者用药后的反应及监监测患者血药浓度测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。确定给药剂量及给药间隔时间。n比一般解热镇痛用量大比一般解热镇痛用量大12 倍,用至最大耐受量(每日倍,用至最大耐受量(每日3-4G)。)。n对急性风湿热解热快,疗效确切,鉴别诊断用药。对急性风湿热解热快,疗效确切,鉴别诊断用药。n是类风湿关节炎的一线药物,但不能根治。是类风湿关节炎的一线药物,但不能根治。第二十三页,共四十九页。类风湿性关节炎类风湿性关节炎n是一种以关节滑膜炎为特征的慢性全身性自身免疫性疾病。滑是一种以关节滑膜炎为特征的慢性全身性自身免疫性疾病
17、。滑膜炎持久反复发作,可导致关节内软骨和骨的破坏,关节功能膜炎持久反复发作,可导致关节内软骨和骨的破坏,关节功能障碍,甚至残废障碍,甚至残废(cnfi)。n以慢性、对称性、多滑膜关节炎和关节外病变为主要临床表以慢性、对称性、多滑膜关节炎和关节外病变为主要临床表现,该病好发于手、腕、足等现,该病好发于手、腕、足等小关节,小关节,反复发作,呈对称分布。反复发作,呈对称分布。n每天晨僵每天晨僵1小时以上。小时以上。第二十四页,共四十九页。风湿热风湿热nA组链球菌组链球菌 n可发生在任何年龄,但在可发生在任何年龄,但在3岁以内的婴幼儿极为少见,最常见于岁以内的婴幼儿极为少见,最常见于515岁的儿岁的儿
18、童和青少年。童和青少年。n不规则的轻度或中度发热,但亦有呈弛张热或持续低热者。脉率加快,大量出汗,不规则的轻度或中度发热,但亦有呈弛张热或持续低热者。脉率加快,大量出汗,往往与体温不成比例往往与体温不成比例n游走性多关节炎,常对称累及膝、踝、肩、腕、肘、髋等游走性多关节炎,常对称累及膝、踝、肩、腕、肘、髋等大关节大关节;局部呈红、;局部呈红、肿、热、痛的炎症表现肿、热、痛的炎症表现(bioxin),但不化脓。,但不化脓。n心脏炎为临床上最重要的表现,儿童病人中心脏炎为临床上最重要的表现,儿童病人中65%80%有心脏病变。急性有心脏病变。急性风湿性心脏炎是儿童期充血性心衰竭的最常见的原因。风湿性
19、心脏炎是儿童期充血性心衰竭的最常见的原因。(二尖瓣和主动脉瓣的二尖瓣和主动脉瓣的杂音杂音)第二十五页,共四十九页。3 3抗血栓形成抗血栓形成(xngchng)(xngchng)(xngchng)(xngchng)(小剂量)(小剂量)(小剂量)(小剂量)机理机理(j l)(j l)(j l)(j l)不可逆性抑制血小板中环氧酶,使血栓素不可逆性抑制血小板中环氧酶,使血栓素A A2 2(TXATXA2 2)形成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓)形成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。形成。主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等,降低病死率和再梗率。
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 精品 医学 专题 第二十二 解热 镇痛 抗炎药
1、咨信平台为文档C2C交易模式,即用户上传的文档直接被用户下载,收益归上传人(含作者)所有;本站仅是提供信息存储空间和展示预览,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对上载内容不做任何修改或编辑。所展示的作品文档包括内容和图片全部来源于网络用户和作者上传投稿,我们不确定上传用户享有完全著作权,根据《信息网络传播权保护条例》,如果侵犯了您的版权、权益或隐私,请联系我们,核实后会尽快下架及时删除,并可随时和客服了解处理情况,尊重保护知识产权我们共同努力。
2、文档的总页数、文档格式和文档大小以系统显示为准(内容中显示的页数不一定正确),网站客服只以系统显示的页数、文件格式、文档大小作为仲裁依据,平台无法对文档的真实性、完整性、权威性、准确性、专业性及其观点立场做任何保证或承诺,下载前须认真查看,确认无误后再购买,务必慎重购买;若有违法违纪将进行移交司法处理,若涉侵权平台将进行基本处罚并下架。
3、本站所有内容均由用户上传,付费前请自行鉴别,如您付费,意味着您已接受本站规则且自行承担风险,本站不进行额外附加服务,虚拟产品一经售出概不退款(未进行购买下载可退充值款),文档一经付费(服务费)、不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
4、如你看到网页展示的文档有www.zixin.com.cn水印,是因预览和防盗链等技术需要对页面进行转换压缩成图而已,我们并不对上传的文档进行任何编辑或修改,文档下载后都不会有水印标识(原文档上传前个别存留的除外),下载后原文更清晰;试题试卷类文档,如果标题没有明确说明有答案则都视为没有答案,请知晓;PPT和DOC文档可被视为“模板”,允许上传人保留章节、目录结构的情况下删减部份的内容;PDF文档不管是原文档转换或图片扫描而得,本站不作要求视为允许,下载前自行私信或留言给上传者【Fis****915】。
5、本文档所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权,请谨慎使用;网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽--等)目的在于配合国家政策宣传,仅限个人学习分享使用,禁止用于任何广告和商用目的。
6、文档遇到问题,请及时私信或留言给本站上传会员【Fis****915】,需本站解决可联系【 微信客服】、【 QQ客服】,若有其他问题请点击或扫码反馈【 服务填表】;文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“【 版权申诉】”(推荐),意见反馈和侵权处理邮箱:1219186828@qq.com;也可以拔打客服电话:4008-655-100;投诉/维权电话:4009-655-100。