学术讨论—胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药.ppt
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1、 一、M 胆碱受体激动(jdng)(jdng)药l (一)、胆碱酯类(M、N受体激动药)l 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)来源l1.内源性:Ach为胆碱能神经递质。l2.人工合成:药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效(sh xio),只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。2023/9/22 周五1第一页,共三十八页。l由于Ach在体内作用广泛,选择性差,无临床(ln chun)实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。l药理作用l1.血管作用l2.心脏作用l3.平滑肌作用l4.腺体作用l5
2、.骨骼肌作用2023/9/22 周五2第二页,共三十八页。l 卡巴胆碱(carbachol)l卡巴胆碱药理作用与Ach相似,但不易被AchE水解,故作用时间较长。由于体内作用广泛,选择性较差,副作用较多,很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。l 醋甲胆碱(methacholine)l药理作用与Ach相似,可被AchE水解,但水解较慢,故作用较长。对心血管系统作用明显(mngxin),副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。2023/9/22 周五3第三页,共三十八页。l 贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱)l药理作用与Ach相似(xin s),不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及
3、膀胱逼尿肌的作用强,对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气,尿潴留,胃张力减退症等。2023/9/22 周五4第四页,共三十八页。l 胆碱脂类药物药理特性比较(bjio)药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach +卡巴胆碱 -+醋甲胆碱 +贝胆碱 -+-2023/9/22 周五5第五页,共三十八页。l (二)、生物碱类(M受体激动药)l 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)l药理作用l作用(zuyng)机制:选择性(直接)激动M受体,产l生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显,l对心血管的影响小。2023/9/22 周五6第六页,共三十
4、八页。l1.对眼睛的作用l(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收缩(shu su),瞳孔缩小。2023/9/22 周五7第七页,共三十八页。l(2)降低眼内压l房水产生(chnshng)及回流2023/9/22 周五8第八页,共三十八页。2023/9/22 周五9第九页,共三十八页。l(3)调节痉挛(jn lun)l睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。l l 睫状肌l l 悬韧带l l 2023/9/22 周五10第十页,共三十八页。2023/9/22 周五11第十一页,共三十八页。l2.对
5、腺体作用l皮下注射1015mg毛果芸香碱,可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。l临床应用(yngyng)l1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。l特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好。l 2023/9/22 周五12第十二页,共三十八页。l l 闭角型(angle-closure glauconma 充血l 性青光眼):前房角间隙(jin x)狭窄。l青光眼l 开角型(open-closure glauconma 单纯性l 青光眼):巩膜静脉窦血管硬化。l 2023/9/22 周五13第十三页,共三十八页。l l2.虹膜炎l l与扩瞳药交替使用,防止(fngzh)(fngzh)虹膜与晶状体
6、粘连。l l3.口腔干燥l l口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥。2023/9/22 周五14第十四页,共三十八页。l l不良反应l l眼科局部用药无明显不良反应。剂量(jling)(jling)过大或口服给药时可l l出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。l l注意l l滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副作用。2023/9/22 周五15第十五页,共三十八页。二、N胆碱受体激动(jdng)(jdng)药l l 烟碱(Nicotine,尼古丁)l l烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分(chng fn)(chng fn)。国产晒烟中含烟碱38%,经加工制成烤烟后含烟碱
7、12%。2023/9/22 周五16第十六页,共三十八页。l l毒性作用l l烟碱在临床上无实用价值,但在毒理上有很大的意义(yy)(yy)。烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(2030mg),一支雪茄烟l l含烟碱量100150mg。烟碱在粘膜极易吸收,吸收后8090%在体内破坏,少部分以原形从肾排出。2023/9/22 周五17第十七页,共三十八页。l l药理作用l l小剂量兴奋,大剂量抑制。l l1、对N1受体兴奋l l2、对N2受体兴奋l l3、长期吸烟与许多(xdu)(xdu)疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾
8、病等。2023/9/22 周五18第十八页,共三十八页。第七章 抗胆碱酯酶药l l 胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)l l 乙酰胆碱酯酶(真性(zhnxng)(zhnxng)胆碱酯酶,l l acetylcholinesterase,AChE)l lChEl l l l 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)l l 2023/9/22 周五19第十九页,共三十八页。Glu:Glu:谷氨酸谷氨酸 Ser:Ser:丝氨酸丝氨酸 His:His:组氨酸组氨酸 2023/9/22 周五20第二十页,共三十八页。l l抗胆碱酯酶药l l 易逆性抗胆碱酯酶药:l l 新斯
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- 精品 医学 专题 胆碱 受体 激动 胆碱酯酶
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