2第一篇--第2章-药物效应动力学.doc

第2章 药物效应动力学
教学要求
掌握药物效应动力学的概念；掌握药物的基本作用、药物作用的类型；掌握药物作用的两重性、主要不良反应的特点；掌握药物量-效关系的特点；掌握亲和力、内在活性、受体激动药和受体拮抗药的概念；熟悉药物的其他作用机制。
学习重点
1.药物的基本作用、药物作用的类型。
2.药物作用的两重性、主要不良反应的特点。
3.药物量-效关系的特点，效能、效价强度、治疗指数的概念及意义。
4.亲和力、内在活性、受体激动药和受体拮抗药的概念。
教学难点
1.药物作用的两重性。
2.效能、效价强度、治疗指数的概念。
3.受体学说理论。
重点、难点解析
1.药物作用的两重性
（1）防治作用：①预防作用
②治疗作用：对因治疗（治本）和对症治疗（治标）
（2）不良反应：副反应；毒性反应；变态反应；后遗效应；继发反应；
特异质反应；停药反应等。
2.效能、效价强度和治疗指数
（1）效能：当药物的剂量或浓度增加到某一程度时，药物效应不再随剂量或浓度的增加而增加，即为药物的最大效应。效能反映药物内在活性的大小。
（2）效价强度：能引起等效反应所需的相对浓度或剂量称为效价强度，其值愈小，效价强度愈大。效价反映药物与受体亲和力的大小。
药物的效能与效价强度含义完全不同，两者之间并无平行关系。临床用药时须根据病情需要，综合考虑效能与效价，选择适宜的药物。
（3）治疗指数（TI）：是指药物的半数致死量与半数有效量的比值（LD50/ED50）。治疗指数是评价药物安全性的重要指标。
3.药物作用的受体学说
药物与受体结合并产生效应，必须具备亲和力和内在活性两个条件。
亲和力是指药物与受体的结合能力。内在活性是指药物与受体结合后，激活受体产生效应的能力。
受体激动药是指既具有亲和力又有内在活性的药物。受体拮抗药（受体阻断药）是指受体有较强的亲和力，但无内在活性，并可阻断受体激动药与受体的结合。对同一受体而言，受体激动药和受体拮抗药的作用是相拮抗的。如吗啡是阿片受体激动药，纳洛酮是阿片受体拮抗药，可用于吗啡急性中毒时的抢救。
课时安排
本章安排3课时。
教学大纲
第一节 药物作用的基本规律
一、药物的基本作用
1.兴奋作用
2.抑制作用
二、药物作用的类型
1.局部作用和吸收作用
2.直接作用与间接作用
三、药物作用的选择性
四、药物作用的两重性
（一）防治作用
1.预防作用
2.治疗作用
（二）不良反应
1.副反应
2.毒性反应
3.变态反应
4.后遗效应
5.继发反应
6.特异质反应
7.停药反应
第二节 药物的量-效关系
一、量反应量-效曲线
1.效能
2.效价强度
二、质反应量-效曲线
1.半数有效量
2.半数致死量
3.治疗指数
第三节 药物的作用机制
一、药物作用的受体机制
1.受体的概念
2.受体的特性
3.药物与受体结合的必备条件
4.作用于受体的药物分类
5.受体的调节
二、药物的其他作用机制
1.改变理化性质
2.参与或干扰细胞代谢
3.影响神经递质、激素的分泌
4.影响酶的活性
5.影响细胞膜离子通道
6.影响核酸代谢
7.影响免疫功能
主要概念
1.药物的选择性 2.副反应 3.毒性反应 4.变态反应 5.后遗效应
6.效能 7.效价强度 8.治疗指数 9.亲和力 10.内在活性
11.受体激动药 12.受体拮抗药