血小板gpiibiiia受体拮抗剂.ppt

血小板血小板gpiibiiiagpiibiiia受体拮抗剂受体拮抗剂血管痉挛血管痉挛血管痉挛血管痉挛血小板血栓形成血小板血栓形成血小板血栓形成血小板血栓形成纤维蛋白凝块形成纤维蛋白凝块形成纤维蛋白凝块形成纤维蛋白凝块形成抗凝血系抗凝血系抗凝血系抗凝血系统统纤纤溶系溶系溶系溶系统统凝血系凝血系凝血系凝血系统统止血的止血的止血的止血的过过程程程程抗凝抗凝抗凝抗凝注：凝血系统激活的同时，抗凝血系统和纤溶系统也被激活。注：凝血系统激活的同时，抗凝血系统和纤溶系统也被激活。血液凝固血液凝固血管损伤后出血血管损伤后出血止血过程：止血过程：1.血管收缩血管收缩血管血管变变窄窄目的是减少血液流向受损区域目的是减少血液流向受损区域2.血小板堆积血小板堆积血小板快速流向创伤处血小板快速流向创伤处粘附在血管壁上粘附在血管壁上凝血因子促进血小板堆积凝血因子促进血小板堆积3.纤维蛋白凝块形成纤维蛋白凝块形成在血小板堆上形成紧密的纤维蛋白网在血小板堆上形成紧密的纤维蛋白网通过凝血因子的交互作用形成纤维蛋白通过凝血因子的交互作用形成纤维蛋白,该作用类似该作用类似“多米诺骨牌多米诺骨牌”White HD.Am J Cardiol.1997;80(4A):2B-10B.GPIIb/IIIa受体拮抗剂作用机制RestingplateletPlaquerupture andplateletadhesionPlateletactivationPrevention of plateletaggregationGP IIb/IIIaexpressionFibrinogenGP IIb/IIIainhibitorvWFvWFvWFAgonistsreleasedVessel Wall血管内皮损伤血小板凝血酶系统内源性5-HT多巴胺肾上腺素内源性ADP释放血小板膜糖蛋白Ib（GP Ib）血小板膜糖蛋白IIb IIIa形成复合物（GP IIb/IIIa）纤维蛋白受体血小板膜磷脂粘附于内皮下胶原纤维血小板聚集纤维蛋白原磷脂酶花生四烯酸TXA2血栓形成潘生丁培达（）阿司匹林（）血管收缩IIb/IIIa（）激活VWF抗血栓药物抗凝药抗血小板药溶栓药环氧化酶抑制剂如 阿司匹林血小板IIb/IIIa受体拮抗剂ADP抑制剂噻氯匹啶 氯吡格雷单克隆抗体abciximab肽类eptifibatide非肽类衍生物Tirofiban,lamifibanAciximabAciximabEptifibatideEptifibatideTirofibanTirofiban结构结构鼠人鼠人IgGIgG嵌合体嵌合体环肽环肽KGDKGD小分子非肽小分子非肽RGDRGD分子量分子量(道尔顿道尔顿)50005000800800500500GPb/aGPb/a选择性选择性差差较强较强较强较强化学计量法化学计量法1.5:11.5:1100:1100:1100:1100:1血浆半衰期血浆半衰期10-1510-15分钟分钟1.5-2.51.5-2.5小时小时1.5-2.51.5-2.5小时小时受体抑制可逆性受体抑制可逆性差差(输注血小板输注血小板)较强较强(停药停药)较强较强(停药停药)出血发生率出血发生率多多较少较少较少较少血小板无力症血小板无力症相对较多相对较多少少少少安全性安全性相对较差相对较差相对较好相对较好相对较好相对较好价格价格昂贵昂贵相对较低相对较低相对较低相对较低适应症适应症(FDA)(FDA)PCIPCIACS;PCIACS;PCIACS;PCIACS;PCI三种静脉三种静脉GPb/a受体抑制剂的比较受体抑制剂的比较三.欣维宁-盐酸替罗非班简介药代动力学特点适应症疗效和安全性包装规格价格欣维宁简介替罗非班通用名Tirofiban，由美国默克公司创制,1998年5月18日美国FDA批准在美国上市。欣维宁是目前国内唯一的血小板IIb/IIIa受体拮抗剂，国家二类新药，2004年8月批准在中国上市。它的上市无疑为国内ACS的治疗注入了新的生机和活力，能够真正地满足临床需求。欣维宁药理学通用名：盐酸替罗非班氯化钠注射液英文名：tirofiban hydrochloride sodium chloride injection商品名：欣维宁分子式：C22H36N2O5S.HCL.H2O分子量：495.08形状：本品为无色澄明液体欣维宁药代动力学静注时，替罗非班对离体血小板聚集的抑制剂量和浓度成正比以推荐剂量静注给药，在min后可达高于抑制率停止使用替罗非班，血小板的聚集功能恢复，替罗非班对血小板聚集的抑制是可逆的半衰期约为个小时血中替罗非班大部分由肾排出，给药量的主要部分经尿排泄，少量经粪便排泄，两者均以原型排泄体内对替罗非班的代谢非常有限欣维宁特点(FAB)国内第一个血小板IIb/IIIa受体拮抗剂填补了国内市场的空白,满足临床的需要.非肽类血小板IIb/IIIa受体拮抗剂无抗原性，使用安全对血小板IIb/IIIa受体具有高度的选择性和特异性，疗效突出，不良反应少。可逆性抑制血小板聚集且半衰期短，减少出血并发症和严重不良反应的发生。注射用输液剂，起效迅速,（5分钟起效，30分钟受体抑制率90%）方便急救和调整剂量。欣维宁-适应症 ACC/AHA关于UA/NSTEMI治疗指南抗血小板和抗凝治疗建议类：对于准备行心导管检查和PCI的患者，除使用阿斯匹林和普通肝素外，还应当使用IIb/IIIa受体拮抗剂。也可在开始PCI之前，使用IIb/IIIa受体拮抗剂。（证据级别：）II类：对于持续性缺血，肌钙蛋白升高的患者，或不准备做有创治疗但有其他高危表现的患者，除使用阿斯匹林和普通肝素外，还应当使用Eptifibatide 或Tirofiban（证据级别：）高危患者：血清肌钙蛋白升高，缺血段改变，正在发生的缺血患者欣维宁适应证和用法用量ACSACS的的药药物治物治疗疗（UA/NSTEMIUA/NSTEMI）欣维宁负荷量0.4ug/kg/min静脉滴注30min维持量0.1ug/kg/min静脉滴注48-108hACSACS的介入治的介入治疗疗PCIPCI（UA/NSTEMI/STEMIUA/NSTEMI/STEMI）欣维宁负荷量10ug/kg3min以上静脉推注；维持量0.15ug/kg/min静脉滴注36h不良反应出血：颅内出血、腹膜后出血、心包积液、肺出血和脊柱硬膜外血肿。预防：严重肾功能不全的病人应减量；治疗前测定APTT；全身急性及/或严重血小板计数减少可伴有寒战、轻度发热或出血并发症超敏感性禁忌症对其任何成分过敏的患者。有活动性出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤的患者。以前使用过盐酸替罗非班出血血小板减少的患者。注意事项近期（1年内）出血，包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血已知的凝血障碍、血小板异常或血小板减少症血小板计数小于150000/mm31年内的脑血管病史1个月内的大的外科手术或严重躯体创伤史近期硬膜外的手术病史、症状或检查结果为壁间动脉瘤严重的为控制的高血压（收缩压大于180mmHg和/或舒张压大于110mmHg）急性心包炎出血性视网膜病慢性血液透析欣维宁-包装价格规格 100ml:5mg价格:456元疗程价格:介入治疗1368-2280元 药物治疗1824-3648元谢谢大家！