糖皮质激素应用.ppt
《糖皮质激素应用.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《糖皮质激素应用.ppt(21页珍藏版)》请在咨信网上搜索。
1、内内 容容 提提 要要 肾上腺皮质激素的结构活性 肾上腺皮质激素的分类 糖皮质激素的生理效应 糖皮质激素的药理效应糖皮质激素的应用指征糖皮质激素的用药规则肾上腺皮质激素的结构活性化学构造:属于甾醇类,环戊烷多氢菲的衍生物,有化学构造:属于甾醇类,环戊烷多氢菲的衍生物,有2121个碳个碳 原子,原子,C C3 3上有酮基、上有酮基、C C4 4与与C C5 5间为双键,间为双键,C C1717上为还上为还 原性酮醇基侧链原性酮醇基侧链生物节律:由下丘脑生物节律:由下丘脑-垂体轴通过垂体轴通过ACTHACTH控制,皮质醇分泌控制,皮质醇分泌 20mg/d,20mg/d,清晨血浆浓度高,傍晚为清晨清
2、晨血浆浓度高,傍晚为清晨1/4 1/4 (140140690nmol/L 8AM,80 0330nmol/L 4PM)盐皮质激素受盐皮质激素受RAARAA系统控制(肾血流量、血中钠系统控制(肾血流量、血中钠 浓度影响),受浓度影响),受ACTHACTH影响小影响小生物活性必须基团:生物活性必须基团:C C3 3酮基、酮基、C C4 4与与C C5 5间双键,间双键,C C1111上羟基上羟基:HOH3CHOH3CC=OCH2OH1134517Corticosteroids肾上腺皮质激素的结构活性化学构造与活性关系:化学构造与活性关系:与盐皮质激素比,与盐皮质激素比,1-21-2双链(强的松、甲
3、强龙)加强抗炎活性,在双链(强的松、甲强龙)加强抗炎活性,在 肝脏生物转化减慢肝脏生物转化减慢 在在C6C6上甲基化(甲强龙)增加抗炎活性、增进肺部渗透上甲基化(甲强龙)增加抗炎活性、增进肺部渗透 在在C9C9上氟化(曲安西龙、地塞米松)加强抗炎活性、盐皮质激素上氟化(曲安西龙、地塞米松)加强抗炎活性、盐皮质激素 活性(氟氢化可的松)活性(氟氢化可的松)在在C11C11上的一个氧原子是抗炎活性必需基团,与盐皮激活性无关上的一个氧原子是抗炎活性必需基团,与盐皮激活性无关 在在C17C17上羟基化对抗炎活性非常重要,与盐皮激活性无关上羟基化对抗炎活性非常重要,与盐皮激活性无关 在在C16C16上羟
4、基化或甲基化明显降低抗炎活性、完全抑制盐皮激活性上羟基化或甲基化明显降低抗炎活性、完全抑制盐皮激活性 在在C17C17上加一个内酯环可产生盐皮激拮抗剂(螺旋内酯固醇)上加一个内酯环可产生盐皮激拮抗剂(螺旋内酯固醇)在在C21C21上羟基化对抗炎活性非常重要,对盐皮激活性必要上羟基化对抗炎活性非常重要,对盐皮激活性必要肾上腺皮质激素的分类糖皮质激素糖皮质激素 由肾上腺皮质束状带细胞合成分泌,在由肾上腺皮质束状带细胞合成分泌,在C C1111上有氧原子上有氧原子 对糖代谢作用强,对钠钾作用弱对糖代谢作用强,对钠钾作用弱 包括皮质酮、可的松、氢化可的松包括皮质酮、可的松、氢化可的松皮质酮皮质酮OH3
5、CHOH3CC=OCH2OH11H:HC=O O11OH3CH3CCH2OHH:H 可的松可的松(11-去氧去氧-17-羟基皮质酮)羟基皮质酮):HOH3CHOH3CC=OCH2OH11OH17 氢化可的松氢化可的松 (17-羟基皮质酮)羟基皮质酮)肾上腺皮质激素的分类糖皮质激素糖皮质激素 由肾上腺皮质束状带细胞合成分泌,在由肾上腺皮质束状带细胞合成分泌,在C C1111上有氧原子上有氧原子 对糖代谢作用强,对钠钾作用弱对糖代谢作用强,对钠钾作用弱 包括皮质酮、可的松、氢化可的松包括皮质酮、可的松、氢化可的松盐皮质激素盐皮质激素 由肾上腺皮质球状带细胞合成分泌,在由肾上腺皮质球状带细胞合成分泌
6、,在C C1111上无氧原子上无氧原子 对水、钠的潴流及排钾作用强对水、钠的潴流及排钾作用强 包括包括11-11-去氧皮质酮、去氧皮质酮、17-17-羟基羟基-11-11-去氧皮质酮去氧皮质酮 11-去氧皮质酮去氧皮质酮:HOH3CHOH3CC=OCH2OH11H17 醛固酮醛固酮半缩醛式,将半缩醛式,将C11上氧包围在内上氧包围在内酯环中不起糖皮质激素作用酯环中不起糖皮质激素作用:HOH3CCH C=OCH2OH11H17OOH肾上腺皮质激素的分类氮皮质激素氮皮质激素 由肾上腺皮质网状带细胞合成分泌,由肾上腺皮质网状带细胞合成分泌,包括雄激素(去氢异雄酮)、雌激素(黄体酮、雌二醇)包括雄激素
7、(去氢异雄酮)、雌激素(黄体酮、雌二醇)糖皮质激素糖皮质激素 由肾上腺皮质束状带细胞合成分泌,在由肾上腺皮质束状带细胞合成分泌,在C C1111上有氧原子上有氧原子 对糖代谢作用强,对钠钾作用弱对糖代谢作用强,对钠钾作用弱 包括皮质酮、可的松、氢化可的松包括皮质酮、可的松、氢化可的松盐皮质激素盐皮质激素 由肾上腺皮质球状带细胞合成分泌,在由肾上腺皮质球状带细胞合成分泌,在C C1111上无氧原子上无氧原子 对水、钠的潴流及排钾作用强对水、钠的潴流及排钾作用强 包括包括11-11-去氧皮质酮、去氧皮质酮、17-17-羟基羟基-11-11-去氧皮质酮去氧皮质酮 糖皮质激素的生理效应糖代谢糖代谢增加
8、肝糖原、肌糖原含量、升高血糖增加肝糖原、肌糖原含量、升高血糖(其机制为(其机制为:促进糖原异生促进糖原异生;减慢葡萄糖分解为减慢葡萄糖分解为2的氧化过程的氧化过程;减少机减少机体组织对葡萄糖的利用)体组织对葡萄糖的利用)蛋白质代谢蛋白质代谢促进淋巴组织和皮肤等的蛋白质分解促进淋巴组织和皮肤等的蛋白质分解,抑制蛋白质的合成抑制蛋白质的合成 久用可致生长减慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩和久用可致生长减慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩和伤口愈合延缓等伤口愈合延缓等 脂肪代谢脂肪代谢促进脂肪分解促进脂肪分解,抑制其合成抑制其合成 久用能增高血胆固醇含量久用能增高血胆固醇含
9、量,并激活四肢皮下的脂酶并激活四肢皮下的脂酶,使四肢脂肪减少使四肢脂肪减少,还还使脂肪重新分布于面部、胸、背及臀部使脂肪重新分布于面部、胸、背及臀部 糖皮质激素的生理效应水和电解质代谢水和电解质代谢 有较弱的盐皮质激素的作用有较弱的盐皮质激素的作用,能潴钠排钾能潴钠排钾增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿素增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿素,故可利尿。过多时还可引起低血钙故可利尿。过多时还可引起低血钙,长期应用可致骨质脱钙长期应用可致骨质脱钙盐皮质激素作用盐皮质激素作用促进留钠、留水、排钾促进留钠、留水、排钾 增加肾远曲小管对钠离子的重吸收和对钾排出增加肾远曲小管对钠离子的重吸收和对钾排出糖皮质激素的药理
10、效应作用机制作用机制 自然扩散自然扩散 复合物复合物 GC GC 几乎机体所有细胞膜几乎机体所有细胞膜 细胞液中的受体细胞液中的受体 细胞核细胞核热激蛋白(热激蛋白(Hsp90Hsp90)偶联)偶联 形成一个或几个形成一个或几个DNADNA高亲和点位高亲和点位 结合结合 特异性类固醇敏感性特异性类固醇敏感性DNADNA基因序列基因序列 激活(激活(GREGRE)或)或 抑制(抑制(GRE-GRE-)向向mRNAmRNA转录转录 特异性应答蛋白(特异性应答蛋白(6 612h12h)GCRHsp90GRE-GRE+细胞核细胞核细胞膜细胞膜类固醇类固醇产生细胞因子产生细胞因子细胞因子受体细胞因子受体
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 糖皮质激素 应用
1、咨信平台为文档C2C交易模式,即用户上传的文档直接被用户下载,收益归上传人(含作者)所有;本站仅是提供信息存储空间和展示预览,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对上载内容不做任何修改或编辑。所展示的作品文档包括内容和图片全部来源于网络用户和作者上传投稿,我们不确定上传用户享有完全著作权,根据《信息网络传播权保护条例》,如果侵犯了您的版权、权益或隐私,请联系我们,核实后会尽快下架及时删除,并可随时和客服了解处理情况,尊重保护知识产权我们共同努力。
2、文档的总页数、文档格式和文档大小以系统显示为准(内容中显示的页数不一定正确),网站客服只以系统显示的页数、文件格式、文档大小作为仲裁依据,个别因单元格分列造成显示页码不一将协商解决,平台无法对文档的真实性、完整性、权威性、准确性、专业性及其观点立场做任何保证或承诺,下载前须认真查看,确认无误后再购买,务必慎重购买;若有违法违纪将进行移交司法处理,若涉侵权平台将进行基本处罚并下架。
3、本站所有内容均由用户上传,付费前请自行鉴别,如您付费,意味着您已接受本站规则且自行承担风险,本站不进行额外附加服务,虚拟产品一经售出概不退款(未进行购买下载可退充值款),文档一经付费(服务费)、不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
4、如你看到网页展示的文档有www.zixin.com.cn水印,是因预览和防盗链等技术需要对页面进行转换压缩成图而已,我们并不对上传的文档进行任何编辑或修改,文档下载后都不会有水印标识(原文档上传前个别存留的除外),下载后原文更清晰;试题试卷类文档,如果标题没有明确说明有答案则都视为没有答案,请知晓;PPT和DOC文档可被视为“模板”,允许上传人保留章节、目录结构的情况下删减部份的内容;PDF文档不管是原文档转换或图片扫描而得,本站不作要求视为允许,下载前自行私信或留言给上传者【w****g】。
5、本文档所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权,请谨慎使用;网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽--等)目的在于配合国家政策宣传,仅限个人学习分享使用,禁止用于任何广告和商用目的。
6、文档遇到问题,请及时私信或留言给本站上传会员【w****g】,需本站解决可联系【 微信客服】、【 QQ客服】,若有其他问题请点击或扫码反馈【 服务填表】;文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“【 版权申诉】”(推荐),意见反馈和侵权处理邮箱:1219186828@qq.com;也可以拔打客服电话:4008-655-100;投诉/维权电话:4009-655-100。