三讲麻醉前用药.ppt

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level,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第三讲麻醉前用药,优选第三讲麻醉前用药,镇静催眠与安定药,镇静药（,sedatives,）：指能解除病人烦躁不安、使之安静的药物。,催眠药（,hypnotics,）：指能引起近似生理性睡眠的药物。,安定药（,tranquillizers,）：指能消除病人焦虑和紧张而不抑制大脑皮层的药物。,常用药物：,地西泮（,diazepam,，安定）、硝西泮（,nitrazepam,）、艾司唑仑（,estazolam,，舒乐安定）、咪达唑仑（,midazolam,）等。,体内过程：,1.吸收：,口服吸收良好，除咪达唑仑(30,%,40)外，生物利用度均在80以上；一般肌注给药吸收慢而不规则。,镇静催眠药,苯二氮卓类,2.血浆蛋白结合率均较高：一般在,80%,以上；,3.代谢：几乎全部肝脏代谢；某些代谢产物的,t,1/2,更长；,4.药物及其代谢产物：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。,一、神经系统,1.抗焦虑（部位：边缘系统）,应用：焦虑症首选,2.镇静催眠（部位：边缘系统）,优点：,可产生遗忘作用；治疗指数高，对呼吸循环抑制轻；无药酶诱导作用；对,REM,影响较小；依赖性轻；有特异性拮抗药。,药理作用和临床应用,应用：临床麻醉,（1）麻醉前用药：消除焦虑、产生遗忘、降低代谢等；,（2）局部麻醉辅助用药：减轻局麻药毒性；,（3）用于全麻诱导：适用于心血管功能较差者；常用地西泮、咪达唑仑；,（4）复合麻醉：增强麻醉效果，减少全麻药用 量，防止不良反应。,一、神经系统,3.抗惊厥、抗癫痫（部位：皮质）,应用：癫痫持续状态首选,4.中枢性肌肉松弛（部位：中脑）,机制：减弱脑干网状结构对脊髓的易化作用。,应用：中枢或局部性肌张力增强或痉挛。,二、心血管系统,1.血压下降；,2.降低心肌耗氧量。,适用于心血管功能较差者的全麻诱导。,三、呼吸系统,较巴比妥类轻，剂量过大可产生一过性呼吸暂停。,舒芬太尼芬太尼瑞芬太尼阿芬太尼。,常用药物：地西泮（diazepam，安定）、硝西泮（nitrazepam）、艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）、咪达唑仑（midazolam）等。,舒芬太尼芬太尼瑞芬太尼阿芬太尼。,镇静催眠药苯二氮卓类,胸腹壁肌肉僵硬，影响通气（芬太尼、舒芬太尼快速静注）；,复合麻醉：与芬太尼、氯胺酮合用。,口服吸收完全而迅速，肌内注射吸收缓慢，且效果不肯定。,麻醉前用药：与哌替啶、阿托品合用；,肌内注射后容易吸收，局部刺激性小。,镇静药（sedatives）：指能解除病人烦躁不安、使之安静的药物。,哌啶类：硫利达嗪,急性中毒：昏迷和/或休克。,平滑肌：能松弛许多内脏平滑肌，特别是过度活动或痉挛的平滑肌。,一般剂量对心血管系统影响轻微，对低血容量、动脉硬化、高龄及重症病人，可引起血压显著下降(嗜铬细胞瘤血压显著升高)。,地西泮,(,diazepam,，安定）,刺激性较强和局部静脉炎发生率较高，故以选用较粗大的静脉和稀释后注射为宜。,【,体内过程,】,口服吸收完全而迅速，肌内注射吸收缓慢，且效果不肯定。肌内注射必须注射到深部。易透过血,-,脑脊液屏障，单次用药后作用消失较快。容易透过胎盘，并可在胎儿体内蓄积。,地西泮,(,diazepam,，安定）,【,临床应用,】,1.,作为麻醉前用药，口服,5,10mg,；,2.,用于麻醉辅助用药，诱导前静脉注射,10,20mg,；,3.,心律转复和局麻下施行内镜检查之前静脉注射,l0mg,；,4.,静脉注射用于全麻诱导。,咪达唑仑（,midazolam,）,是目前唯一用于临床的水溶性苯二氮卓类药物。不能与硫喷妥钠等碱性药物混合。可迅速透过血,-,脑脊液屏障。肌内注射后容易吸收，局部刺激性小。,【,药理作用,】,咪达唑仑具有较强的抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松和顺行性遗忘作用。其强度约为地西泮的,1.5,2,倍。药理效应与剂量相关。镇静药可增强其抗焦虑作用。,咪达唑仑（,midazolam,）,【,临床应用,】,无论口服、肌注、静注、小儿鼻腔滴入或直肠灌注均吸收完全，起效迅速，代谢率高，排泄快，作用时间短，更适于在临床麻醉应用。,1.,麻醉前用药,2.,全麻诱导和维持,3.,局部麻醉的辅助用药,4.ICU,病人镇静,氟马西尼,(,flumazenil,),与,BZ,受体有特异性亲和力，但无内在活性，通过竞争性结合,BZ,受体而拮抗苯二氮卓类药的抗焦虑、催眠、遗忘、呼吸抑制及抗惊厥等作用，但对巴比妥类引起的中枢抑制无效。临床用于：,1,.,拮抗麻醉后苯二氮卓类药的残余作用，促使手术后早期清醒；,2.,苯二氮卓类药过量中毒的诊断和解救。,3.,在,ICU,拮抗苯二氮卓类作用,。,药物及其代谢产物：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。,2、抑制呼吸道腺体分泌；,麻醉前用药：与哌替啶、阿托品合用；,静输即时半衰期：瑞芬太尼始终不变；,迟发性运动障碍,容易透过胎盘，并可在胎儿体内蓄积。,舒芬太尼芬太尼瑞芬太尼阿芬太尼。,哌啶类：硫利达嗪,静脉输注中，任一时间停止输注，血浆药物浓度下降50所需要的时间。,（2）房室传导：促进传导。,是目前临床麻醉（前、中、后）最常用的麻醉性镇痛药。,二甲胺类：氯丙嗪,对心血管系统的影响均较轻，一般不影响心肌收缩力和血压。,在ICU拮抗苯二氮卓类作用。,安定药,吩噻嗪类,分类,：,二甲胺类：,氯丙嗪,哌嗪类：,奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪,哌啶类：,硫利达嗪,氯丙嗪,chlorpromazine,体内过程,1.吸收：,口服或注射均可吸收，个体差异大。,2.分布：,分布全身，易透过血脑屏障。,3.生物转化：,主要在肝脏经肝微粒体酶代谢。,4.排泄：,原形及代谢产物主要经肾排泄，,排泄缓慢。,药理作用,作用基础,：阻断,DA,受体、,受体、,M,受体,（一）对中枢神经系统的作用,1.抗精神病作用,2.镇吐作用：作用强大,3.对体温调节的影响,4.加强中枢抑制药的作用,抗精神病作用,抗精神病药,锥体外系反应：,帕金森综合征,急性肌张力障碍,静坐不能,迟发性运动障碍,内分泌作用：,催乳素,促性腺激素,生长激素,ACTH,体位性低血压,阿托品样副作用,阻断,D,2,受体,阻断,受体,阻断,M,受体,中脑,-,边缘系统通路,中脑,-,皮质通路,黑质,-,纹状体,通路,结节,-,漏斗,通路,药理作用,作用基础,：,阻断,DA,受体、,受体、,M,受体,（一）对中枢神经系统的作用,1.抗精神病作用,2.镇吐作用：作用强大,3.对体温调节的影响,4.加强中枢抑制药的作用,抗精神病作用,抗精神病药,锥体外系反应：,帕金森综合征,急性肌张力障碍,静坐不能,迟发性运动障碍,内分泌作用：,催乳素,促性腺激素,生长激素,ACTH,体位性低血压,阿托品样副作用,阻断,D,2,受体,阻断,受体,阻断,M,受体,中脑,-,边缘系统通路,中脑,-,皮质通路,黑质,-,纹状体,通路,结节,-,漏斗,通路,（二）对植物神经系统的作用,阻断,肾上腺素受体：,血压下降,阻断,M,胆碱受体,：,阿托品样副作用,（三）对内分泌系统的影响,催乳素释放 促性腺激素释放,生长激素释放 ,ACTH,释放 ,临床应用,1.麻醉前用药和顽固性呃逆；,2.,低温麻醉；,3.,人工冬眠：,冬眠合剂1号：,氯丙嗪,50mg,，哌替啶,100mg,，异丙嗪,50mg,；适用于高热、烦躁病人。,冬眠合剂,5,号：,氯丙嗪,50mg,，异丙嗪,50mg,，普鲁卡因,500mg,；适用于少尿患者。,通用方：,氯丙嗪,50mg,，异丙嗪,50mg,；适用于病情较轻的患者。,四、不良反应,1.一般不良反应,：,2.锥体外系反应：,帕金森综合征,急性肌张力障碍,静坐不能,迟发性运动障碍,3.,神经松弛药恶性综合征：,类似恶性高热。,4.,急性中毒：,昏迷和,/,或休克。,丁酰苯类,氟哌利多,神经安定及镇吐作用均较吩噻嗪类强；,一般剂量对心血管系统影响轻微，对低血容量、动脉硬化、高龄及重症病人，可引起血压显著下降,(,嗜铬细胞瘤血压显著升高,),。,剂量超过,1mgkg,-1,可引起循环抑制。,应用：,麻醉前用药：与哌替啶、阿托品合用；,复合麻醉：与芬太尼、氯胺酮合用。,一、阿片生物碱类镇痛药：吗啡；,二、人工合成镇痛药：哌替啶、芬太尼及其衍生物；,三、其他镇痛药。,阿片受体激动药,芬太尼及其衍生物,芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼,体内过程,脂溶性,：舒芬太尼芬太尼阿芬太尼,血浆蛋白结合率,（,80%,）,静输即时半衰期,：瑞芬太尼始终不变；而其它三药则随输注时间延长而延长。,芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼主要在肝脏代谢，随尿和胆汁排泄，尿中原形药物排出少。,瑞芬太尼在组织和血浆水解，代谢物经肾排泄。清除率不受肝肾功能的影响。,静脉输注中，任一时间停止输注，血浆药物浓度下降50所需要的时间。,芬太尼及其衍生物,是目前临床麻醉（前、中、后）最常用的麻醉性镇痛药。,药理作用：,作用机制同吗啡。,镇痛效力：,舒芬太尼芬太尼瑞芬太尼阿芬太尼,。,作用维持时间：,舒芬太尼芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼,。,优点：可产生遗忘作用；,平滑肌：能松弛许多内脏平滑肌，特别是过度活动或痉挛的平滑肌。,抗惊厥、抗癫痫（部位：皮质）,二甲胺类：氯丙嗪,通用方：氯丙嗪50mg，异丙嗪50mg；,复合麻醉：与芬太尼、氯胺酮合用。,可迅速透过血-脑脊液屏障。,催眠药（hypnotics）：指能引起近似生理性睡眠的药物。,瑞芬太尼在组织和血浆水解，代谢物经肾排泄。,药理作用：能竞争性拮抗ACh或胆碱受体激动药对M受体的激动作用。,麻醉前用药：与哌替啶、阿托品合用；,作用机制同吗啡。,是目前唯一用于临床的水溶性苯二氮卓类药物。,拮抗麻醉后苯二氮卓类药的残余作用，促使手术后早期清醒；,而其它三药则随输注时间延长而延长。,芬太尼及其衍生物,药理作用：,均具有呼吸抑制作用（呼吸频率减慢）。,等效剂量时呼吸抑制程度相似，恢复时间与作用维持时间相似。,对心血管系统的影响均较轻，一般不影响心肌收缩力和血压。,芬太尼和舒芬太尼可引起心动过缓，但可被阿托品所对抗（与,M,受体有关）。,芬太尼及其衍生物,临床应用,主要用于临床麻醉，是复合麻醉的组成部分。常用于心血管手术麻醉。,瑞芬太尼由于作用时间短，停止输注后镇痛效应即消失，可在手术后改用镇痛剂量滴注。,瑞芬太尼制剂中含有甘氨酸（脊髓毒性），不能用于椎管内注射。,芬太尼及其衍生物,不良反应,1.依赖性；,2.胸腹壁肌肉僵硬，影响通气（芬太尼、舒芬太尼快速静注）；,3.延迟性呼吸抑制（芬太尼、舒芬太尼，用药后,3,4h,出现）。,M,胆碱受体阻断药,从植物颠茄、曼陀罗中提取的生物碱（莨菪碱）有阿托品（消旋体）、东莨菪碱（左旋体）、和山莨菪碱（唐古特莨菪）等 。,阿托品,（,atropine),药理作用,：能,竞争性拮抗,ACh,或胆碱受体激动药对,M,受体的激动作用。,1.腺体：抑制腺体分泌。,1.腺体：,抑制腺体分泌。,2.眼：,扩瞳、眼内压升高、调节麻痹（远视）。,3.平滑肌：,能松弛许多内脏平滑肌，特别是过度活动或痉挛的平滑肌。,4.心脏,（1）心率：,心率加快。,（2）房室传导：,促进传导。,5.血管与血压：,治疗量无明显影响，但大剂量能解除小血管痉挛（与阻断,M,受体无关）。,6.,中枢神经系统：,较大剂量引起兴奋，中毒量也可由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。,临床麻醉应用：,（一）麻醉前用药：,1,、防止迷走神经反射引起的心率减慢；,2,、抑制呼吸道腺体分泌；,3,、防止喉痉挛和支气管痉挛；,4,、降低胃肠道张力，减少肠蠕动。,（二）,拮抗新斯的明引起的心率减慢：非去极化性肌松药（泮库溴胺、哌库溴胺）过量（呼吸抑制），可用新斯的明解救，但可引起心动过缓。可事先或同时使用阿托品对抗。,