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2025年大学兽医药理与毒理学（药物筛选）试题及答案

（考试时间：90分钟 满分100分）
班级______ 姓名______

第 I 卷
（总共10题，每题3分，每题只有一个正确答案，请将正确答案填写在括号内）

1. 药物筛选过程中，对于高通量筛选技术，以下哪种说法是正确的？（ ）
A. 只能用于筛选小分子药物
B. 可以同时对大量化合物进行活性检测
C. 检测结果准确性较低
D. 不适用于新靶点的发现

2. 在药物筛选中，细胞模型的选择至关重要，以下关于细胞模型的说法错误的是（ ）
A. 应选择与药物作用靶点相关的细胞
B. 细胞系的来源对实验结果无影响
C. 要保证细胞具有良好的活性和稳定性
D. 可根据研究目的选择原代细胞或细胞系

3. 药物筛选时，对先导化合物进行优化的目的不包括（ ）
A. 提高药物活性
B. 降低药物毒性
C. 增加药物的水溶性
D. 改变药物的作用机制

4. 以下哪种技术常用于药物与靶点相互作用的研究？（ ）
A. 核磁共振技术
B. 聚合酶链反应技术
C. 酶联免疫吸附测定技术
D. 气相色谱技术

5. 在药物筛选中，关于阳性对照的设置，正确的是（ ）
A. 可有可无
B. 必须设置，且活性已知
C. 只要是已知药物即可作为阳性对照
D. 阳性对照的活性应低于待筛选药物

6. 药物筛选过程中，对化合物库的要求不包括（ ）
A. 化合物数量足够多
B. 涵盖多种化学结构类型
C. 所有化合物活性均已知
D. 具有良好的质量控制

7. 对于基于表型筛选的药物筛选方法，以下描述正确的是（ ）
A. 只能筛选具有明确靶点的药物
B. 通过观察细胞或动物的整体反应来发现药物
C. 筛选效率较低
D. 对实验操作人员要求不高

8. 在药物筛选中，关于阴性对照的作用，说法正确的是（ ）
A. 用于验证实验体系的有效性
B. 确定药物的最大活性
C. 检测化合物库的纯度
D. 与阳性对照进行对比

9. 药物筛选时，对于新的药物作用靶点，首先需要进行的研究是（ ）
A. 高通量筛选大量化合物
B. 确定靶点的功能和特性
C. 进行体内实验验证
D. 优化先导化合物

10. 以下哪种因素不会影响药物筛选的结果？（ ）
A. 实验操作的准确性
B. 化合物库的更新频率
C. 实验室的温度
D. 所用实验动物的毛色

第 II 卷

二、多项选择题
（总共5题，每题4分，每题有两个或两个以上正确答案，请将正确答案填写在括号内，少选、多选、错选均不得分）

1. 药物筛选中常用的检测方法有（ ）
A. 细胞活力检测
B. 酶活性检测
C. 基因表达分析
D. 蛋白质相互作用检测

2. 影响药物筛选效率的因素包括（ ）
A. 化合物库的质量
B. 筛选技术的灵敏度
C. 实验设计的合理性
D. 实验人员的经验

3. 在药物筛选过程中，对于先导化合物的发现途径有（ ）
A. 从天然产物中提取
B. 基于计算机辅助设计
C. 对现有药物进行结构修饰
D. 随机合成化合物

4. 药物与靶点相互作用的方式有（ ）
A. 共价键结合
B. 非共价键结合
C. 离子键结合
D. 氢键结合

5. 药物筛选中，细胞毒性检测的方法有（ ）
A. 细胞形态学观察法
B. 细胞增殖抑制法
C. 细胞凋亡检测法
D. 基因芯片技术

三、判断题
（总共10题，每题2分，请判断对错，在括号内打“√”或“×”）

1. 药物筛选只能在体外细胞模型上进行。（ ）
2. 高通量筛选技术可以完全替代传统的药物筛选方法。（ ）
3. 药物的活性与毒性是相互独立的，不会相互影响。（ ）
4. 细胞模型的选择只需要考虑细胞的来源，不需要考虑细胞的类型。（ ）
5. 对先导化合物进行优化时，只能通过化学合成的方法。（ ）
6. 药物筛选中，阴性对照的活性应该为零。（ ）
7. 基于表型筛选的方法更容易发现全新作用机制的药物。（ ）
8. 化合物库中的化合物越多越好，不需要考虑其他因素。（ ）
9. 药物与靶点相互作用的研究只能通过单一技术进行。（ ）
10. 药物筛选过程中，实验数据的准确性对结果影响不大。（ ）

四、简答题
（总共3题，每题10分）

1. 请简述药物筛选的基本流程。

2. 说明高通量筛选技术在药物筛选中的优势与局限性。

3. 举例说明如何选择合适的细胞模型进行药物筛选。

五、材料分析题
（总共2题，每题15分）

材料：在药物筛选实验中，研究人员对一系列化合物进行了活性检测，得到以下数据：化合物A对细胞活力的抑制率为30%，化合物B对细胞活力的抑制率为50%，阳性对照对细胞活力的抑制率为80%，阴性对照对细胞活力的抑制率为10%。

1. 根据上述材料，分析化合物A和化合物B的活性情况，并说明判断依据。

2. 若要进一步研究化合物A和化合物B的作用机制，你认为可以采取哪些方法？

答案：
第 I 卷答案：
1. B
2. B
3. D
4. A
5. B
6. C
7. B
8. A
9. B
10. D

第 II 卷答案：
1. ABCD
2. ABCD
3. ABC
4. ABCD
5. ABC

判断题答案：
1. ×
2. ×
3. ×
4. ×
5. ×
6. ×
7. √
8. ×
9. ×
10. ×

简答题答案：
1. 药物筛选基本流程：首先确定药物作用靶点，然后构建合适的筛选模型（如细胞模型、动物模型等），接着选择或构建化合物库，运用相应筛选技术对化合物进行活性检测，对有活性的先导化合物进行优化，最后通过体内外实验进一步验证药物的有效性和安全性。
2. 高通量筛选技术优势：能同时对大量化合物进行活性检测，极大提高筛选效率，可快速发现潜在先导化合物；能自动化操作，减少人为误差。局限性：检测结果可能存在假阳性或假阴性；对化合物库质量要求高；不适用于一些复杂靶点和特殊作用机制药物的筛选。
3. 选择合适细胞模型进行药物筛选：若研究心血管药物，可选择心肌细胞系，因其能模拟心脏细胞功能，表达相关药物作用靶点。若研究抗肿瘤药物，可选用肿瘤细胞系，其具有肿瘤细胞特性。同时要考虑细胞的来源、传代次数、活性及稳定性等，确保细胞模型能准确反映药物作用效果。

材料分析题答案：
1. 化合物A有一定活性，其对细胞活力抑制率为30%，低于阳性对照但高于阴性对照。化合物B活性较强，对细胞活力抑制率为50%，也低于阳性对照高于阴性对照。判断依据是与阳性对照和阴性对照比较，阳性对照显示较强活性，阴性对照基本无活性，A、B抑制率处于两者之间说明有活性。
2. 可采取的方法：运用蛋白质免疫印迹技术检测相关靶点蛋白表达变化；通过基因芯片技术分析药物作用后基因表达谱改变；采用分子动力学模拟研究药物与靶点相互作用模式；进行细胞内信号通路分析，如检测相关激酶活性等，以深入了解化合物A和B的作用机制。