解热镇痛抗炎药(6).ppt
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1、解热镇痛抗炎药 NSAIDs 作者:梁坤1.本本类药物物有有解解热镇痛痛作作用用,其其中中许多多药还有有抗抗炎炎、抗抗风湿湿作作用用。这些些药物物虽有有抗抗炎炎、抗抗风湿湿作作用用,但但 是是 化化 学学 结 构构 上上 与与 糖糖 皮皮 质 激激 素素 甾甾 体体 抗抗 炎炎 药(SAIDS)不不 同同,故故 亦亦 称称 为 非非 甾甾 体体 类 药 物物(nonsteroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs)。阿阿司司匹匹林林是是这类药物物的的代代表表,故故又又将将这类药物称物称为阿司匹林阿司匹林类药物。物。2.分分类本本类药物按化学物按化学结构可分构可分类
2、如下:如下:1.甲酸甲酸类:也称水:也称水杨酸酸类,代表,代表药物有阿司匹林、二氟尼柳等;物有阿司匹林、二氟尼柳等;2.乙酸乙酸类:代表:代表药物有双物有双氯芬酸、芬酸、吲哚美辛、舒林酸和依托芬那美辛、舒林酸和依托芬那酯等;等;3.丙酸丙酸类:代表:代表药物有布洛芬、物有布洛芬、酮洛芬、芬布芬、洛芬、芬布芬、萘普生、奥沙普秦等;普生、奥沙普秦等;4.芬那酸芬那酸类:代表代表药物有物有氯芬酸芬酸钠、甲芬那酸、氟芬那酸等;、甲芬那酸、氟芬那酸等;5.吡吡唑酮类:包括安乃近、:包括安乃近、氯基比林、保泰松、基比林、保泰松、羟基布他基布他酮等;等;6.苯胺苯胺类:代表:代表药物有物有对乙乙酰氨基酚、非
3、那西丁等;氨基酚、非那西丁等;7.萘酰碱碱酮类:代表:代表药物有物有萘丁美丁美酮、尼美舒利等;、尼美舒利等;8.昔康昔康类:代表:代表药物有吡物有吡罗昔康、美洛昔康、替昔康、美洛昔康、替诺昔康、昔康、氯诺昔康等;昔康等;9.昔布昔布类:代表:代表药物有塞来昔布、帕瑞昔布等。物有塞来昔布、帕瑞昔布等。3.作用机制作用机制虽然他然他们的化学的化学结构差构差别很大,但是他很大,但是他们均具有均具有相同的作用,即是解相同的作用,即是解热、镇痛、抗炎作用,而且痛、抗炎作用,而且还具有相同的作用机制具有相同的作用机制抑制合成前列腺素所需抑制合成前列腺素所需的的环氧化氧化酶(COX)。)。还有共同的不良反有
4、共同的不良反应对消化系消化系统的影响,尤其的影响,尤其是比是比较严重的反重的反应,如消化性,如消化性溃疡,这也与其抑也与其抑制前列腺的合成有关。制前列腺的合成有关。4.环氧化氧化酶(COX)环氧化氧化酶具有两种同工异构具有两种同工异构酶,即是,即是COX-1和和COX-2,前前者出者出现在胃在胃肠壁、壁、肾脏和血小板,后者出和血小板,后者出现在炎症在炎症组织。COX-1属于正常属于正常组织成分,具有保成分,具有保护该组织正常生理功能正常生理功能作用,如作用,如a.维持胃血流量及胃粘膜正常分泌,保持胃血流量及胃粘膜正常分泌,保护粘膜不受粘膜不受损害等害等作用;作用;b.保持保持肾血流量,水血流量
5、,水电解解质的平衡以及血管的的平衡以及血管的稳定等作用;定等作用;c.由由COX-1催化而催化而产生的血栓素生的血栓素A2(TXA2)能使血小板)能使血小板聚集,在出血聚集,在出血时可促可促进血液凝固,有利于止血。血液凝固,有利于止血。5.COX-1和COX-2 1、NSAIDs药物的治物的治疗效果如效果如缓解疼痛和炎症主解疼痛和炎症主要是通要是通过抑制抑制COXII;2、典型的、典型的NSAIDs药物副作用如胃物副作用如胃肠道反道反应和和肾毒性主要是抑制毒性主要是抑制COXI所致;所致;3、COXI是持是持续表达的,抑制表达的,抑制COXI可影响正可影响正常生理状常生理状态,特,特别是胃是胃
6、肠道和道和肾脏,如粘膜分泌,如粘膜分泌和血液灌注;和血液灌注;6.4、COXII的表达是可的表达是可调节的(被介的(被介质抑制如抑制如白介素白介素1或内毒素),其或内毒素),其产生的前列腺素可加重生的前列腺素可加重疼痛和炎症,疼痛和炎症,这在急性在急性创伤时是必要的,但是在是必要的,但是在风湿性疾病如关湿性疾病如关节炎中就不合适了;炎中就不合适了;5、对类风湿关湿关节炎和骨关炎和骨关节炎患者滑膜炎患者滑膜组织研究研究表明炎症介表明炎症介质可增加可增加COXII的表达,而的表达,而COXI不受其影响;不受其影响;7.6、NSAIDs药物如抑制物如抑制COXII作用作用强于于COXI可降低毒副反可
7、降低毒副反应,同,同时保持保持疗效;效;7、NSAIDs药物的研究方向即是物的研究方向即是发展具有高度展具有高度选择性抑制性抑制COXII的新的新药。8.按机制分按机制分类目前按照目前按照对COX-1和和COX-2的作用机制,国的作用机制,国际上把上把NSAIDs分分为两两类:非非选择性性COX抑制抑制剂:对COX-1和和COX-2的抑制无生物的抑制无生物学和学和临床意床意义上的差上的差别,此,此类药物均具有普遍的胃物均具有普遍的胃肠、肝、肝、肾等不良反等不良反应,表,表现为胃胃肠道道溃疡、出血、穿孔,肝、出血、穿孔,肝肾功功能障碍等;按化学能障碍等;按化学结构分构分类中的中的16类药物物绝大
8、多数属于大多数属于此此类,如阿司匹林、双,如阿司匹林、双氯芬酸芬酸钠、布洛芬、布洛芬、萘普生、氨基普生、氨基比林、安乃近、比林、安乃近、吲哚美辛、舒林酸等。美辛、舒林酸等。9.选择性性COX-2抑制抑制剂:对COX-2的抑制的抑制强度是度是COX-1的的2100倍,此倍,此类药物在一定物在一定剂量下量下对COX-1无影响,但是无影响,但是高高剂量量时,则出出现临床意床意义的与的与COX-1相关的副作用。按相关的副作用。按化学化学结构分构分类中的中的79类的的药物物绝大多数属于此范畴。如大多数属于此范畴。如萘丁美丁美酮、尼美舒利、吡、尼美舒利、吡罗昔康、美洛西康、塞来昔布、昔康、美洛西康、塞来昔
9、布、帕瑞昔布等。帕瑞昔布等。选择NSAIDs时必必须权衡利弊,如衡利弊,如COX-2抑制抑制剂不宜用于不宜用于患有心肌梗死和患有心肌梗死和脑卒中的患者,但适合用于胃卒中的患者,但适合用于胃肠疾病的患疾病的患者;其次降低者;其次降低NSAIDs风险的有效措施的有效措施还有包括有包括选择降低降低的有效的有效剂量和短期量和短期疗程以及避免程以及避免NSAIDs之之间的的联合用合用药。10.NSAIDS药理作用理作用(1)解)解热作用:具有作用:具有较好的解好的解热作用,可使作用,可使发热患者体患者体温下降到正常,但不影响正常人体温。目前温下降到正常,但不影响正常人体温。目前认为,前列腺,前列腺素素E
10、2(PGE2)致)致热作用最作用最强,人体,人体发热可能是由于在内可能是由于在内热原作用下,使体温原作用下,使体温调节中枢前列腺素(中枢前列腺素(PG)的合成及)的合成及释放增加。解放增加。解热镇痛痛药的解的解热作用是由于抑制前列腺素合成作用是由于抑制前列腺素合成酶,使丘,使丘脑体温体温调节中枢中枢PG合成减少。合成减少。解解热以以对乙乙酰氨基酚、阿司匹林氨基酚、阿司匹林较好,好,吲哚美辛用于美辛用于长期期发热及癌性及癌性发热有效。安乃近一般不作有效。安乃近一般不作为首先首先药物,物,仅在在急性高急性高热且病情危重,又无其他有效且病情危重,又无其他有效药可用的可用的时候,用于候,用于急性退急性
11、退热。11.(2)镇痛作用:痛作用:对头痛、牙痛、神痛、牙痛、神经痛、关痛、关节痛、肌肉痛痛、肌肉痛及月及月经痛等中等度的痛等中等度的钝痛效果痛效果较好,好,对外外伤性性剧痛及内痛及内脏平滑肌痛无效。平滑肌痛无效。对轻度癌性疼痛也有度癌性疼痛也有较好好镇痛作用。本痛作用。本类药物无成物无成瘾性、无性、无镇痛安眠作用。痛安眠作用。NSAIDs类药物的物的镇痛作用是抑制前列腺素的合成的痛作用是抑制前列腺素的合成的结果。果。其机制其机制为组织损伤和炎症会和炎症会导致炎性介致炎性介质释放,从而激放,从而激发外周外周伤害感受器,后者被激活后,害感受器,后者被激活后,伤害性信号便会害性信号便会经脊髓脊髓上
12、行上行传导至丘至丘脑和大和大脑皮皮层,这些信号在中枢些信号在中枢进化整合后化整合后使人使人产生疼痛感生疼痛感觉;中枢神;中枢神经系系统可可经下行下行传导通路通路对疼疼痛痛进行行调控。控。前列腺素本身就是致痛致炎物前列腺素本身就是致痛致炎物质,同,同时可使痛可使痛觉感受器感受器对致痛物致痛物质的敏感性增加,痛的敏感性增加,痛阈降低,痛降低,痛觉超敏。超敏。NSAIDs类药物通物通过抑制前列腺素的合成,从而抑制痛抑制前列腺素的合成,从而抑制痛觉超敏,提超敏,提高痛高痛阈,发挥镇痛抗炎作用。痛抗炎作用。12.(3)抗炎、抗)抗炎、抗风湿作用:本湿作用:本类药物中除物中除对乙乙酰氨基酚外,氨基酚外,均
13、有均有较强的抗炎、抗的抗炎、抗风湿作用。其机制是抑制湿作用。其机制是抑制PG合成,合成,减弱减弱PG对缓激激肽等致炎介等致炎介质的增敏作用。其的增敏作用。其风湿作用主湿作用主要由于抗炎,另外与解要由于抗炎,另外与解热、镇痛作用亦有关。痛作用亦有关。对炎性疼痛使用炎性疼痛使用吲哚美辛(消炎痛)、美辛(消炎痛)、氯芬那酸及甲芬那酸及甲氯芬芬酸酸钠等效果好,其次等效果好,其次为保泰松、保泰松、氯基比林、阿司匹林。基比林、阿司匹林。抗炎、抗抗炎、抗风湿作用以阿司匹林、保泰松、氨基比林及湿作用以阿司匹林、保泰松、氨基比林及吲哚美辛美辛较强,其中阿司匹林,其中阿司匹林疗效确效确实、不良反、不良反应少,仍少
14、,仍为抗抗风湿首湿首选药。对乙乙酰氨基酚并无抗氨基酚并无抗风湿作用。湿作用。13.(4)抗血小板聚集作用:阿司匹林等抑制)抗血小板聚集作用:阿司匹林等抑制环氧化氧化酶,从,从而使由而使由环氧化氧化酶催化而催化而产生血栓素生血栓素A2(TXA2)生成减少,生成减少,TXA2在体内能加速血小板聚集。所以阿司匹林等有在体内能加速血小板聚集。所以阿司匹林等有强的的抑制血小板聚集作用,阻止血栓形成。可用于防治冠脉及抑制血小板聚集作用,阻止血栓形成。可用于防治冠脉及脑血管栓塞性疾病。血管栓塞性疾病。体内前列腺素体内前列腺素环内内过氧化物的另一个主要代氧化物的另一个主要代谢产物前列腺物前列腺素(素(PGI2
15、),与与TXA2生物效生物效应相反,相反,为一个抗凝因子。阿一个抗凝因子。阿司匹林也能抑制司匹林也能抑制PGI2的合成。目前一般的合成。目前一般认为服用小量服用小量时可可优先先产生抑制生抑制TXA2作用。作用。临床作床作为预防血栓形成用防血栓形成用药。14.甲酸甲酸类阿司匹林阿司匹林其他名字:乙其他名字:乙酰水水杨酸,醋柳酸,酸,醋柳酸,Acetylsalicylic Acid15.作用与用途作用与用途:本本品品解解热镇痛痛温温和和确确实,抗抗炎炎抗抗风湿湿作作用用较强,并并有有促促进尿尿酸酸的的排排泄泄作作用用。此此外外,在在体体内内还具具有有抗抗血血栓栓的的特特性性,能能明明显减减少少周周
16、围动脉脉内内阻阻塞塞性性血血栓栓形形成成。本本品品抑抑制制前前列列腺腺素素(PGPG)合合成成的的作作用用,可可使使环氧氧酶活活力力中中心心乙乙酰化化、酶活活性性被被抑抑制制,从从而而减减少少血血小小板板内内PGPG内内过氧氧化化物物和和血血栓栓素素A2A2的的生生成成,抑抑制制血血小小板板聚聚集集和和释放放,本本品品对环氧氧酶也也有有抑抑制制作作用用,可可减减少少PGI2PGI2前前列列环素素的的合合成成。临床床用用于于发热、头痛痛、神神经痛痛、风湿湿热,急急性性风湿湿性性关关节炎炎及及类风湿湿性性关关节炎炎等等。还用用预防心肌梗死、防心肌梗死、动脉血栓、脉血栓、动脉粥脉粥样硬化等。硬化等。
17、16.不良反不良反应:一般用于解一般用于解热镇痛的痛的剂量很少引起不良反量很少引起不良反应。长期大量用期大量用药(如治(如治疗风湿湿热),尤其当),尤其当药物血物血浓度度200g/ml时较易出易出现不良反不良反应。血。血药浓度愈高,不良反度愈高,不良反应愈明愈明显。较常常见胃胃肠道反道反应,包括,包括恶心、呕吐、上腹部不适或者疼痛等心、呕吐、上腹部不适或者疼痛等发生率生率为3%-9%,停,停药后多可消失。后多可消失。长期或者大期或者大剂量服用量服用可有胃可有胃肠道道溃疡、出血或者穿孔;、出血或者穿孔;0.2%的患者可出有的患者可出有过敏敏反反应,表,表现为哮喘(多哮喘(多见,占,占2/3)、)
18、、荨麻疹、血管神麻疹、血管神经性水性水肿或休克,或休克,严重者可致死亡;血重者可致死亡;血药浓度达度达200-300g/ml后可出后可出现可逆性耳可逆性耳鸣、听力下降;血、听力下降;血药浓度达度达250g/ml时可可发生肝、生肝、肾功能功能损害,害,损害多害多为可逆性的,可逆性的,停停药后可恢复,但有引起后可恢复,但有引起肾乳乳头坏死的坏死的报道。道。17.禁忌症禁忌症1.活活动性性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;病或其他原因引起的消化道出血;2.血友病或者血小板减少症;血友病或者血小板减少症;3.有阿司匹林或其他非甾体抗炎有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史,尤其是出敏史,尤其是出现哮哮喘、
19、血管性神喘、血管性神经性水性水肿或休克者;或休克者;4.出血体出血体质者;者;5.妊娠期妊娠期妇女。女。18.用法用量用法用量(1)解)解热镇痛:痛:a.口服,每次口服,每次0.30.6g(另外版本是(另外版本是0.51g),1日日3次,或需要次,或需要时服用;服用;b.直直肠给药:1次次0.30.6g,1日日0.91.8g;儿童;儿童1-3岁,1次次0.1g,1日日1次;次;3-6岁,1次次0.11.15g,1日日12次;次;6岁以上,以上,1次次0.150.3g,1日日2次。次。(2)抗)抗风湿:湿:1次次0.6-1g,1日日34g。服用。服用时宜咀嚼,并可宜咀嚼,并可与碳酸与碳酸钙或或氢
20、氧化氧化铝或者或者氢氧化氧化铝(胃舒平)合用以减少(胃舒平)合用以减少对胃的刺激。胃的刺激。1疗程程3个月左右。个月左右。(3)抑制血小板聚集:)抑制血小板聚集:预防心肌梗死、防心肌梗死、动脉血栓、脉血栓、动脉脉粥粥样硬化,每日硬化,每日1次,每次次,每次75-150mg。(另一个版本:一。(另一个版本:一般用量每次般用量每次0.1g,1/d,最少可以用到最少可以用到40mg,1/d.)19.乙酸乙酸类双氯芬酸其他名字:双其他名字:双氯灭痛、扶痛、扶他林、他林、凯扶扶兰,VOLTAREN,KAFLAN适适应症:用于症:用于类风湿关湿关节炎,神炎,神经炎,炎,红斑狼斑狼疮及及癌症、手癌症、手术后
21、疼痛,各种后疼痛,各种原因引起的原因引起的发热。20.不良反不良反应(1)胃)胃肠道不良反道不良反应偶偶见上腹疼痛、血清氨基上腹疼痛、血清氨基转移移酶升升高、高、恶心、呕吐、腹泻、腹部心、呕吐、腹泻、腹部痉挛、消化不良、消化不良、胀气气厌食。食。罕罕见的胃的胃肠道出血、消化性道出血、消化性溃疡或穿孔、糜或穿孔、糜烂性胃炎、便性胃炎、便秘、胰腺炎、肝炎、爆秘、胰腺炎、肝炎、爆发性肝炎。性肝炎。(2)中枢神)中枢神经系系统不良反不良反应偶偶见头痛、痛、头昏、眩昏、眩晕。罕。罕见的嗜睡、感的嗜睡、感觉障碍、包括感障碍、包括感觉异常、异常、记忆障碍、定向障障碍、定向障碍、碍、视觉障碍、听力障碍、听力损
22、害、耳害、耳鸣、失眠、惊厥、抑郁、焦、失眠、惊厥、抑郁、焦虑、噩梦、震、噩梦、震颤、精神反、精神反应和味和味觉障碍。障碍。(3)偶)偶见皮疹,罕皮疹,罕见荨麻疹、疱疹、湿疹、剥脱性皮炎、麻疹、疱疹、湿疹、剥脱性皮炎、脱脱发、光、光过敏反敏反应、紫癜、紫癜、肾水水肿,偶,偶见急性急性肾功能不全、功能不全、哮喘、哮喘、过敏性低血敏性低血压;血液系;血液系统不良反不良反应有血小板减少、有血小板减少、白白细胞减少、粒胞减少、粒细胞缺乏、溶血性胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性血、再生障碍性贫血。血。21.禁忌症:禁用于胃禁忌症:禁用于胃肠道道溃疡、对双双氯芬酸芬酸过敏者,敏者,对其他其他非甾体抗炎非甾体抗
23、炎药过敏者。妊娠敏者。妊娠3个月内禁用。个月内禁用。注意:注意:(1)慎用于有胃)慎用于有胃肠道道溃疡史、史、溃疡性性结肠炎或克炎或克罗恩病恩病以及肝功能以及肝功能损害的患者。害的患者。(2)长期服用本品,期服用本品,应监测肝功能。肝功能。(3)由于前列腺素)由于前列腺素对维持持肾血流量有重要作用,因而血流量有重要作用,因而对心心肾功能功能损害、老年患者、正在服用利尿害、老年患者、正在服用利尿剂以及由于任何以及由于任何原因造成原因造成细胞外液胞外液丢失,失,应定期定期监测肾功能。功能。22.用法用量用法用量口服:成人,每日口服:成人,每日100-150mg,分分2-3次服用。次服用。对轻度患者
24、度患者以及以及14岁以上的青少年酌减。此以上的青少年酌减。此药最好是餐前用水整片送最好是餐前用水整片送下。下。肌内注射:深部注射,一次肌内注射:深部注射,一次50mg,一日,一日1次,必要次,必要时数小数小时后再注射后再注射1次。次。外用外用:搽搽剂,根据疼痛部位大小,一次,根据疼痛部位大小,一次1-3ml均匀涂于患均匀涂于患处,一日一日2-4次,一日次,一日总量不超量不超过1.5ml。乳膏,根据疼痛部位。乳膏,根据疼痛部位大小,一次大小,一次2-4g涂于患涂于患处,并,并轻轻按摩,一日按摩,一日3-4次,一次,一日日总量不超量不超过30g。23.丙酸丙酸类布洛芬布洛芬 (芬必得)(芬必得)适
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