浸出技术与中药制剂幻灯.ppt

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第八章浸出技术与中药制剂,1,第八章浸出技术与中药制剂,第一节概述,第二节浸出操作与设备,第三节常见的浸出制剂,第四节浸出制剂的质量,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,第一篇药物剂型概论,第一节概述,浸出技术及中药制剂的概念,浸出制剂的种类及特点,中药剂型的改革,第八章浸出技术与中药制剂,3,第一节概述,一、浸出技术及中药制剂的概念,第八章浸出技术与中药制剂,浸出技术：用适当的溶剂和方法，从药材,(,动、植物,),中浸出有效成分的工艺技术,浸出制剂：基于浸出技术制备的各种制剂,浸出制剂,汤剂,中药合剂,酒剂,酊剂,流浸膏剂,浸膏剂,煎膏剂,颗粒剂,4,第一节概述,一、浸出技术及中药制剂的概念,第八章浸出技术与中药制剂,中药制剂：以中药材为原料制备的制剂,中药制剂,丸剂,散剂,膏剂,丹剂,颗粒剂,口服液,注射剂,片剂,传统剂型,新剂型,气雾剂,膜剂,滴丸,5,第一节概述,一、浸出技术及中药制剂的概念,第八章浸出技术与中药制剂,浸出制剂与中药制剂的关系,全部浸出制剂都是中药制剂,大部分中药制剂是浸出制剂,6,第一节概述,一、浸出技术及中药制剂的概念,第八章浸出技术与中药制剂,药材的成分,有效成分起主要药效的物质,有效部位：多个有效成分的组合,辅助成分本身无药效，但对药效的发挥起辅助作用,增强或缓和有效成分作用,有利于有效成分浸出,增加制剂稳定性,7,第一节概述,一、浸出技术及中药制剂的概念,第八章浸出技术与中药制剂,药材的成分,无效成分无效甚至有害的物质,影响浸出,影响制剂稳定性、外观,影响药效,组织物构成药材的细胞或其他不溶性物质,注意,广义“有效成分”有效成分,+,辅助成分,有效成分与无效成分是相对的,8,第一节概述,二、浸出制剂的种类及特点,第八章浸出技术与中药制剂,浸出制剂的种类,水浸出剂型汤剂、口服液剂,含醇浸出剂型酒剂、酊剂、流浸膏剂,含糖浸出剂型糖浆剂、煎膏剂、颗粒剂,精制浸出剂型注射剂、喷雾剂、提纯片,9,第一节概述,二、浸出制剂的种类及特点,第八章浸出技术与中药制剂,浸出制剂的特点,发挥多成分综合作用的特点,作用缓和持久，毒副作用小,减小了服用量,部分浸出制剂可作其他制剂原料,10,第一节概述,三、中药剂型的改革,第八章浸出技术与中药制剂,中药剂型改革,以中医药理论为指导，运用现代药剂学方法、技术和手段，对疗效确切的中药方剂,(,单、复、经、验,),的传统剂型进行改造，制成优于传统剂型的新剂型,中药剂型改革原则,坚持中医药理论,提高药效,11,第一节概述,三、中药剂型的改革,第八章浸出技术与中药制剂,中药剂型改革的程序,制剂学研究,质量标准研究,稳定性研究,处方来源,疾病、传统古方、,文献发掘、民间,剂型选择,用药对象、药物用途、,药物的性质,剂量确定,治疗指数、参考剂量、,动物试验、临床试验,工艺选择,提取、纯化、制备,成分复杂,指标成分、测定方法,指纹图谱,稳定是安全、有效的前提,不稳定：疗效下降、毒副作用增加,指标成分、测定方法,12,第二节浸出操作与设备,药材的品质检查及预处理,浸出过程,影响浸出的因素,常用浸提溶剂及辅助剂,浸出方法及设备,浸出液的蒸发与干燥,第八章浸出技术与中药制剂,13,第二节浸出操作与设备,一、药材的品质检查及预处理,第八章浸出技术与中药制剂,药材品质检查,来源及品种的鉴定,有效成分或总浸出物的测定,含水量测定,药材的预处理,挑拣、整理,水洗、干燥、粉碎,炮制蒸、炒、炙、煅等,14,第二节浸出操作与设备,一、药材的品质检查及预处理,第八章浸出技术与中药制剂,药材的粉碎,目的增加药材表面积，加速有效成分的浸出,一般药材的粉碎,需要浸出者粉碎成适当粒度,(,饮片,),不需要浸出而直接以药材粉末入药者越细越好,特殊药材的粉碎,15,第二节浸出操作与设备,一、药材的品质检查及预处理,第八章浸出技术与中药制剂,特殊药材的粉碎,极性晶形物质,非极性晶型物质,非晶形物质,易吸潮、易风化药物,贵重药及刺激性药物,方中性质及硬度相似的药物,含糖较多的粘性药物,含脂肪油较多的药物,药物要求细度高，或刺激性、毒性较大者,16,第二节浸出操作与设备,二、浸出过程,第八章浸出技术与中药制剂,浸出过程：溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的过程,实质溶质由药材固相转移到溶剂液相的传质过程,药材,浸取溶剂,药渣,提取液,17,第二节浸出操作与设备,二、浸出过程,第八章浸出技术与中药制剂,动、植物药的差异,动物药有效成分主要为大分子,(,难透膜,),浸出前尽量粉碎，破坏细胞,常用溶剂乙醇、丙酮、甘油,植物药有效成分多为小分子,(,易透膜,),浸出前无需要破坏细胞结构,浸出过程湿润渗透,解吸溶解扩散,18,第二节浸出操作与设备,二、浸出过程,浸润、渗透过程,第八章浸出技术与中药制剂,浸润、渗透过程,过程,溶剂附着于药材粒子表面,(,浸润,),溶剂进入细胞内部,(,渗透,),溶剂,浸润,渗透,19,二、浸出过程,浸润、渗透过程,第八章浸出技术与中药制剂,浸润、渗透过程,条件,浸润溶剂与药材间附着力,溶剂分子间的内聚力,渗透溶剂对药材细胞的静压力及毛细管作用,影响因素,溶剂与药材粒子间界面张力,溶剂的极性,压力,结果,溶剂与成分接触，为解吸、溶解过程创造条件,20,第二节浸出操作与设备,二、浸出过程,解吸、溶解过程,第八章浸出技术与中药制剂,解吸、溶解过程,过程,成分与药材内部其他物质间的吸附作用解除,(,解吸,),成分分散于溶剂中,(,溶解,),条件,相似相溶溶剂对有效成分有足够亲和力,21,第二节浸出操作与设备,二、浸出过程,解吸、溶解过程,第八章浸出技术与中药制剂,解吸、溶解过程,影响因素,溶剂的极性,结果,细胞内渗透压升高，形成浓度差，为扩散过程创造了条件,部分细胞破裂，利于成分充分溶出,22,第二节浸出操作与设备,二、浸出过程,扩散过程,扩散过程,过程,细胞内高浓度液体向外扩散，细胞外纯溶剂向细胞内扩散，至浓度平衡,条件,细胞内外浓度差,(,渗透压差,),第八章浸出技术与中药制剂,23,第二节浸出操作与设备,二、浸出过程,扩散过程,第八章浸出技术与中药制剂,扩散过程,扩散量,扩散系数,扩散面,(,粉碎度,),浓度梯度,(,浓度差,),绝对温度,(,提取温度,),粘度,(,溶剂粘度,),扩散物分子半径,(,溶质分子量,),Ficks,第一扩散公式,24,第二节浸出操作与设备,二、浸出过程,扩散过程,第八章浸出技术与中药制剂,扩散过程,影响因素,细胞内外浓度差,(,最主要,),、药材的粉碎度、提取温度、溶剂粘度、浸出成分的分子大小,结果,成分转移到溶剂中，完成传质过程,25,第二节浸出操作与设备,二、浸出过程,第八章浸出技术与中药制剂,溶剂的置换,方法搅拌、随时更换浸出溶剂、流动溶剂,目的保持最大的浓度差,26,第二节浸出操作与设备,三、影响浸出的因素,第八章浸出技术与中药制剂,浸出溶剂,包括溶剂的种类、用量、浸出辅助剂的应用,主要影响浸润渗透阶段和溶解阶段,根据有效成分性质使用浸出溶剂,溶剂极性大,对极性物质溶解较快；利于浸润、渗透,溶剂极性小,对非极性物质溶解较快；不利于浸润、渗透,浸出辅助剂：表面活性剂、酸、碱,27,第二节浸出操作与设备,三、影响浸出的因素,第八章浸出技术与中药制剂,药材粉碎度,主要影响渗透与扩散阶段,粉碎度要适宜,粒度小比表面积大,粉碎过细粒子间隙小；粘度过大,粉碎度依浸提方法、溶剂及药材性质而异,浸出温度,可影响渗透、解吸、溶解、扩散等各个阶段,温度要适宜,过高温度热敏、挥发性成分损失；无效物质的浸出量增加,28,第二节浸出操作与设备,三、影响浸出的因素,第八章浸出技术与中药制剂,浓度梯度,主要影响扩散阶段,增加浓度差的方法,搅拌、更换新溶剂、流动溶剂,浸出压力,主要影响浸润与渗透阶段,加压控制,控制好加压持续时间,加压程度依药材性质而定,29,第二节浸出操作与设备,四、常用浸提溶剂及辅助剂,第八章浸出技术与中药制剂,浸提溶剂的要求,对成分的选择性,化学稳定性,比热小,安全，价廉,30,第二节浸出操作与设备,四、常用浸提溶剂及辅助剂,第八章浸出技术与中药制剂,水,最常用的极性浸提溶剂,优点,价廉易得,溶解范围广,缺点,对成分的浸出选择性差，浸提液难滤过、色泽差，易霉变,促使某些有效成分发生水解等化学变化,31,第二节浸出操作与设备,四、常用浸提溶剂及辅助剂,第八章浸出技术与中药制剂,乙醇,溶解性介于极性与非极性之间,优点,与水任意比混合成不同极性的混合溶剂,延缓药物水解,(40%),，防腐,(20%),比热小,缺点,易挥发，易燃,具有一定药理作用,价格较贵,32,第二节浸出操作与设备,四、常用浸提溶剂及辅助剂,第八章浸出技术与中药制剂,浸提辅助剂,酸、碱,促进酸性或碱性有效成分的浸出；除去酸不溶性或碱不溶性杂质,表面活性剂,促进浸提溶剂与药材之间的润湿性；增溶,33,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,煎煮法,第八章浸出技术与中药制剂,煎煮法：以水为溶剂，将药材加热煮沸一定时间，从而提取药材成分的浸提方法,优点提取成分较多,缺点杂质较多，易霉败,适用耐湿耐热的水溶性成分,类型常压、高压,34,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,煎煮法,第八章浸出技术与中药制剂,操作方法,(,常压煎煮,),药材,水,浸泡,药渣,滤液,煮沸,水,药渣,滤液,过滤,合并,煮沸,煎煮液,2060min,12h,过滤,35,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,浸渍法,第八章浸出技术与中药制剂,浸渍法：用定量的溶剂，在常温或温热下，将药材浸泡一定时间，以提取药材成分的浸提方法,优点避免大量无效成分的浸出,缺点需时长，浸出效率差,适用粘性大、无组织结构；新鲜、易膨胀；含遇热易破坏、易挥发成分,类型冷浸渍法、热浸渍法、重浸渍法,36,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,浸渍法,第八章浸出技术与中药制剂,操作方法,(,冷浸渍法,),药材,溶剂,浸泡,压榨,过滤,密闭,14d(,振摇、搅拌,),药渣,滤液,药渣,压榨液,密闭,合并,静置,滤过,浸渍液,24h,37,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,渗漉法,第八章浸出技术与中药制剂,渗漉法：将药材粗粉装入渗漉器内，在药粉上添加溶剂使其渗过药粉，在流动过程中浸出有效成分的方法,优点动态浸出，效率高,缺点需时长，不宜用水作溶剂,适用贵重药、毒性药；有效成分含量低；粘性小、有组织结构；在溶剂中不易膨胀,类型单渗漉法、重渗漉法、加压渗漉法、逆流渗漉法,38,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,渗漉法,第八章浸出技术与中药制剂,操作方法,(,单渗漉法,),粉碎药材,润湿药材,药材装筒,排除气泡,浸渍药材,收集渗漉液,充分膨胀，,15min6h,分次装入，层层压平,防止粉柱松动、浸出不均,充分渗透，,2448h,保持液面,漉速,13ml/min,保持液面,初漉液,85%,、续漉液,39,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,浸渍法,第八章浸出技术与中药制剂,操作方法,(,单渗漉法,),药材,溶剂,准备,渗漉,渗漉,润湿,装筒,排气,浸渍,初漉液,药渣,续漉液,合并,提取液,浓缩,浓缩续漉液,药材量,85%,40,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,回流法,第八章浸出技术与中药制剂,回流法：用乙醇等挥发性有机溶剂提取，提取液被加热蒸发后又被冷凝，重复流入浸出器中浸提药材，周而复始，直至有效成分提取完全,回流热浸法,优点溶剂不损失,缺点不能保持浓度梯度，需要更换溶剂,23,次；不适于热不稳定药物,回流冷浸法,优点溶剂不损失；能保持浓度梯度，无需要更换溶剂,缺点设备较复杂；适于热不稳定药物,41,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,回流法,第八章浸出技术与中药制剂,操作方法,回流热浸法,回流冷浸法,42,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,现代提取精制技术,第八章浸出技术与中药制剂,大孔树脂吸附技术,原理：利用大孔树脂的选择吸附性实现提取和精制,优点：,对有机物的选择性高，有多种型号可选择,可有效去除无机盐及重金属,脱色去臭作用好,适于对,pH,值敏感药物,溶剂耗用量小,(,优于萃取法,),再生容易，经久耐用,43,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,现代提取精制技术,第八章浸出技术与中药制剂,大孔树脂吸附技术,H103,大孔树脂,D118,大孔树脂,D210,大孔树脂,44,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,现代提取精制技术,第八章浸出技术与中药制剂,超临界流体提取技术,(,常用,CO,2,),原理：利用超临界流体为提取溶剂的提取技术,优点：,提取效率高，有提取与蒸馏双重作用,通过调整压力可选择性提取出所需成分,使用,CO,2,可在常温附近操作,(Tc,为,31.05,C,),，适于热敏物质,工艺流程简单，操作方便,45,46,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,现代提取精制技术,第八章浸出技术与中药制剂,超临界流体提取技术,(,常用,CO,2,),46,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,工艺及设备,第八章浸出技术与中药制剂,单级浸出工艺与间歇式提取器,单级浸出药材与溶剂一次性加入提取器，提取完成后放出浸出液并排出药渣,间歇式提取器常用“多能提取罐”,可常温常压，亦可高温、减压、加压操作,可用水、醇作提取溶剂,可提取挥发油,可实现渗漉、浸渍、回流、循环浸渍等浸出工艺,特点提取时间短，应用范围广，操作方便、安全、可靠,47,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,工艺及设备,第八章浸出技术与中药制剂,单级浸出工艺与间歇式提取器,加热方式,回流循环,提取挥发油,(,吊油,),强制循环,提取液放出,48,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,工艺及设备,第八章浸出技术与中药制剂,单级浸出工艺与间歇式提取器,49,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,工艺及设备,第八章浸出技术与中药制剂,多级浸出工艺,多级浸出将溶剂分成多份分别浸出,(,重浸渍,),，或将药材分成多份连续动态浸出,(,重渗漉,),优点,有效地保持浓度梯度，提高浸出效率,类型,重浸渍法,重渗漉法,多级渗漉法,50,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,工艺及设备,第八章浸出技术与中药制剂,药粉,500g,200ml,300ml,300ml,300ml,300ml,300ml,药粉,300g,药粉,200g,300ml,200ml,200ml,200ml,200ml,200ml,500ml,重渗漉法,51,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,工艺及设备,第八章浸出技术与中药制剂,多级渗漉法,52,第二节浸出操作与设备,五、浸出方法及设备,工艺及设备,连续逆流浸出工艺,第八章浸出技术与中药制剂,53,第二节浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥,概述,第八章浸出技术与中药制剂,蒸发与干燥的目的,缩小浸出液体积，得到浓缩液或固体产物,浸出液,浓缩液,固体物,蒸发,干燥,干燥,54,第二节浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥,蒸发,第八章浸出技术与中药制剂,蒸发的含义,通过加热使浸出液中的部分溶剂汽化并除去，从而提高药液的浓度,蒸发与蒸馏的区别,蒸发目的浓缩药液,蒸馏目的彻底分离物质,55,第二节浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥,蒸发,蒸发的类型,沸腾蒸发蒸发温度为沸点,(,生产中应用,),常压蒸发,减压蒸发,自然蒸发蒸发温度低于沸点,沸腾蒸发的效率,生产强度单位时间、单位面积上所蒸发的溶剂量,第八章浸出技术与中药制剂,生产强度,单位时间蒸发量,传热系数,传热温度差,二次蒸气的汽化潜能,56,第二节浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥,蒸发,第八章浸出技术与中药制剂,升膜式蒸发器,列管蒸发器,57,第二节浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥,蒸发,第八章浸出技术与中药制剂,列管蒸发器的管道结构,原药液,泡沫和蒸气,(,二次蒸气,),加热蒸气,加热蒸气,58,第二节浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥,蒸发,第八章浸出技术与中药制剂,影响蒸发效率的因素,传热温度差,(,t,),加热蒸气的温度与被加热药液的沸点之差,增加,t,的方法：,提高加热蒸气的压力,降低二次蒸气的压力,注意：,成分是否耐热,沸点降低导致粘度增加,液层深度控制,59,第二节浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥,蒸发,影响蒸发效率的因素,传热系数,(K),衡量蒸发器热传递效能的参数,第八章浸出技术与中药制剂,管间蒸气冷凝传热膜系数,管内料液沸腾传热膜系数,管内料液侧的垢层热阻,管壁热阻,60,第二节浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥,干燥,第八章浸出技术与中药制剂,干燥的含义,利用热能使含溶剂物料中的溶剂完全汽化除去,中药浸膏的干燥,常压干燥,减压干燥,喷雾干燥,冷冻干燥,61,第三节常见的浸出制剂,汤剂,酒剂,酊剂,流浸膏剂与浸膏剂,煎膏剂,颗粒剂,(,冲剂,),第八章浸出技术与中药制剂,62,第三节常见的浸出制剂,一、汤剂,第八章浸出技术与中药制剂,汤剂,(decoction),：中药材加水煎煮，直接去渣取汁制成的液体剂型，内服或外用,相关剂型,煮剂、煎剂、煮散、饮剂、合剂,(,口服液剂,),63,第三节常见的浸出制剂,一、汤剂,第八章浸出技术与中药制剂,优点,适应中医辩证施治需要，方便随证加减,吸收快，奏效迅速,溶剂价廉易得，制备方法简单,缺点,不宜久置,不便携带，服用量大，口感不好,某些成分提取不完全,64,第三节常见的浸出制剂,一、汤剂,第八章浸出技术与中药制剂,制备方法,煎煮法,(,见“浸出方法”,),注意,煎具、火候、用水、次数、时间,特殊中药处理,(,先煎、后下、袋装煎煮、另煎、烊化药,),合剂、口服液的制备,根据需要合适的溶剂及提取、精制方法,65,第三节常见的浸出制剂,二、酒剂,第八章浸出技术与中药制剂,酒剂,(medicinal liquor,，药酒,),：药材用蒸馏酒浸取而得的澄清液体制剂，内服或外用,制备方法,浸渍,(,冷浸、热浸,),、渗漉、回流,质量要求,蒸馏酒质量符合规定,澄清,(,允许少量轻摇易散的沉淀,),含醇量,66,第三节常见的浸出制剂,三、酊剂,第八章浸出技术与中药制剂,酊剂,(tincture),：药物,(,或药材,),用规定浓度乙醇溶解、稀释或浸出而得的澄清液体制剂,制法,溶解法、稀释法、浸渍法、渗漉法,质量要求,每,100ml,相当原药物,20g(,剧毒药为,10g),澄清,(,不能有沉淀,),含醇量,67,第三节常见的浸出制剂,四、流浸膏剂与浸膏剂,第八章浸出技术与中药制剂,流浸膏剂与浸膏剂：药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分或全部溶剂，并调整浓度至规定标准而制成的两种剂型,制备方法,流浸膏剂渗漉，浸膏剂渗漉、煎煮,浓度,流浸膏剂,1ml,相当于原药材,1g,浸膏剂,1g,相当于原药材,25g,干浸膏剂,(,含水约,5%),，稠浸膏,(,含水约,15%20%),68,第三节常见的浸出制剂,四、流浸膏剂与浸膏剂,第八章浸出技术与中药制剂,应用少数直接应用，多数用作制剂原料,流浸膏剂酊剂、合剂、糖浆剂,浸膏剂片剂、散剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂,69,第三节常见的浸出制剂,四、流浸膏剂与浸膏剂,第八章浸出技术与中药制剂,质量要求,流浸膏剂,含药量符合规定,含醇量,20%,无沉淀分层,避光保存,浸膏剂,含药量符合规定,避光、密闭保存,70,第三节常见的浸出制剂,五、煎膏剂,第八章浸出技术与中药制剂,煎膏剂,(electuary,，膏滋,),：药材用水煎煮，去渣浓缩后，加炼糖或炼蜜制成的稠厚半流体剂型,制备方法,煎煮法,需加炼糖或炼蜜,71,第三节常见的浸出制剂,五、煎膏剂,第八章浸出技术与中药制剂,炼糖,原料蔗糖,目的晶粒熔融，去除水份，净化杂质、灭菌,方法适当加水，加热熬炼,炼蜜,原料蜂蜜,目的似“炼糖”,方法加热熬炼,分类嫩、中、老,72,第三节常见的浸出制剂,五、煎膏剂,第八章浸出技术与中药制剂,制备工艺流程,煎煮,浓缩,收膏,分装,成品,23,次,23h/,次,检测方法：,密度测定,经验法,“,清膏,”,加入炼糖或炼蜜,(,清膏,3,倍、相对密度约,1.4),大口容器,放冷后分装,73,第三节常见的浸出制剂,五、煎膏剂,第八章浸出技术与中药制剂,质量要求,炼蜜或糖的量,(,不超清膏量,3,倍,),“,返砂”现象,杂质检查,(,稀释后放置观察,),74,第三节常见的浸出制剂,六、颗粒剂,(,冲剂,),第八章浸出技术与中药制剂,颗粒剂,(,冲剂、干糖浆剂,),：药材提取物与适宜的辅料,(,或药材细粉,),制成的颗粒状的内服制剂,分类,可溶性颗粒剂,(,水溶性、酒溶性,),混悬性颗粒剂,75,第三节常见的浸出制剂,六、颗粒剂,(,冲剂,),第八章浸出技术与中药制剂,特点,保持汤剂特色,(,多成分、速效,),方便、稳定、口感好,成本高、易潮解、机动性差,76,第四节浸出制剂的质量,控制药材的质量,严格控制提取过程,控制浸出制剂的理化指标,第八章浸出技术与中药制剂,77,第四节浸出制剂的质量,一、控制药材的质量,第八章浸出技术与中药制剂,目的,保证浸提对象的可靠性,方法,一般药材来源、产地、采集时间、炮制方法,贵重药材真伪鉴别,78,第四节浸出制剂的质量,二、严格控制提取过程,第八章浸出技术与中药制剂,目的,保证所需成分,(,有效、辅助,),尽可能提取完全,方法,选用适宜的浸出方法、浸出溶剂,控制手段,有效成分已知测定成分含量,有效成分不明保证提取工艺条件一致性,79,第四节浸出制剂的质量,三、控制浸出制剂的理化指标,第八章浸出技术与中药制剂,鉴别及检查,外观性状、澄明度、异物、含水量等,含量控制,化学测定法、仪器测定法、生物测定法、药材比量法,定性测定,化学反应法鉴别、,TLC,法鉴别,80,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,一、中药注射剂,二、中药眼用制剂,三、中药软膏剂,四、中药片剂,五、中药胶囊剂,六、中药栓剂,七、中药膜剂与中药涂膜剂,八、中药橡胶硬膏剂,九、中药巴布剂,十、中药气雾剂,第八章浸出技术与中药制剂,81,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,一、中药注射剂,第八章浸出技术与中药制剂,中药注射剂的特殊性,满足中医“急症重症治疗”需要,有单方复方之分，成分复杂，制备工艺复杂,质量不稳定,(,易沉淀,),，质量标准难以制定,容易产生刺激性、过敏性、毒副作用等,对药效试验、安全试验、毒性试验要求严格,中药注射剂应用原则,“能口服不注射”,82,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,一、中药注射剂,第八章浸出技术与中药制剂,中药注射剂的制备,药材预处理鉴别、挑选、清洗、粉碎,药材提取及精制,提取方法煎煮、渗漉、回流、浸渍、蒸馏法、双提法,精制方法水醇法、超滤法,配液及滤过,浓度表示方法有效成分,(mg/ml),、有效部位,(g/ml),、原药材,(g/ml),分装与灭菌,83,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,二、中药眼用制剂,第八章浸出技术与中药制剂,中药眼用制剂类型,液体制剂滴眼剂、洗眼剂,半固体制剂眼膏剂,固体制剂膜剂、眼用散剂,中药眼用制剂的制备,原料,提取物或药材粉末,(,极细粉，矿物药居多,),提取及纯化同中药注射剂，制法类似相应的西药制剂,中药眼用制剂的质量要求,符合相应剂型的要求，无菌、粒度,(90,m,),84,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,三、中药软膏剂,第八章浸出技术与中药制剂,中药软膏剂的制备,由中药提取物或药物细粉，再加基质组成,基质的选用、药物的加入与一般软膏剂相似,中药软膏剂的质量要求,与一般软膏剂相似,含药材细粉者粒度,180,m,85,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,四、中药片剂,第八章浸出技术与中药制剂,中药片剂的优点,体积减小,改善口感、外观,稳定性更高,中药片剂的类型,提纯片药物为单体或有效部位,全粉末片药物为药材粉末,全浸膏片药物为全量浸膏,半浸膏片药物部分为药材细粉与浸膏混合,86,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,四、中药片剂,第八章浸出技术与中药制剂,中药片剂的制备,原料,由药材提取物，或可加药物细粉，再加适宜辅料压制而成,药材提取物、药材粉末的特殊性质，会影响辅料的选择及用量,(,浸膏、淀粉、糖、胶质、油类、组织纤维,),制备方法似普通片剂,中药片剂的包衣,87,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,五、中药胶囊剂,第八章浸出技术与中药制剂,硬胶囊剂,分类,全浸膏剂、浸膏剂、全粉末剂,制法,药材量小直接制成粉末或颗粒填充,药材量大提取或提纯后制成粉末或颗粒填充,注意,干浸膏吸湿性强，使囊壳失水变形，内容物结块,评价指标临界相对湿度,(CRH,、休止角,),解决方法改进提取工艺、精制工艺，选择抗吸湿的辅料,(,乳糖,微晶纤维素,微粉硅胶,淀粉,),，包合物，包衣，改进包装材料，环境湿度,),挥发油的加入,(,吸收剂,),软胶囊剂,中药液体药物,挥发油、油性提取物、油性药物溶液,88,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,六、中药栓剂,第八章浸出技术与中药制剂,中药栓剂的原料,药物部分是中药提取物、提纯物或药材细粉,中药栓剂的基质选用原则,与普通栓剂相同,中药栓剂的制备,除药材的提取、精制外，工艺方法同普通栓剂,注意：浸膏可降低基质熔点,89,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,七、中药膜剂与中药涂膜剂,第八章浸出技术与中药制剂,中药膜剂,特殊性,药物部分为中药提取物、提纯物或中药细粉,中药领域使用较少,制备方法,中药纯化学成分,中药提取物,中药细粉,90,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,七、中药膜剂与中药涂膜剂,第八章浸出技术与中药制剂,中药涂膜剂,特殊性,药物部分为中药提取物或提纯物,制备方法,中药提取物或提纯物先溶于乙醇,(,或乙醇丙酮,),制成溶液，再与成膜材料的溶液混合,91,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,八、中药橡胶硬膏剂,第八章浸出技术与中药制剂,制剂组成,膏料,药物中药提取物、提纯物、或加中药粉末,基质橡胶、增黏剂、软化剂、填充剂,裱背材料漂白细布,膏面覆盖物硬质纱布、塑料薄膜、玻璃纸,制备方法,提取药物,制备胶浆涂布膏料回收溶剂切割加衬与包装,92,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,九、中药巴布剂,第八章浸出技术与中药制剂,制剂组成,膏体,药物药材提取物、提纯物,基质亲水性基质,(,水溶性高分子材料、保湿剂、填充剂、促透剂,),背衬层无纺布,防黏层塑料薄膜、玻璃纸等,特点,透皮性能好，载药量大，生物相容性好，使用方便，可反复使用,93,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,十、中药气雾剂,第八章浸出技术与中药制剂,中药气雾剂的特殊性,药物由中药材的提纯物,(,有效成分、有效部位,),组成,94,小结,第八章浸出技术与中药制剂,浸出技术及中药制剂的概念，浸出制剂的种类和特点,浸出过程的原理及影响浸出的因素，常用的浸出溶剂和辅助剂,不同浸出方法的含义、操作和特点，浸出的工艺和设备,常见浸出制剂的含义、特点及制备,95,小结,第八章浸出技术与中药制剂,蒸发和干燥的含义、目的,各种中药成方制剂的特点,96,第五节中药成方制剂的制备工艺与质量控制,思考题,第八章浸出技术与中药制剂,中药剂型改革的原则是什么？,影响浸出的因素有哪些？,常用的浸出方法有哪些？这些方法各有何优缺点？,浸出制剂中有哪些是含醇制剂？这些制剂的含醇量有何要求？,97,