三种抗HER2药物的区别教学文案.pptx

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,二级,三级,四级,五级,16/3/7,#,曲妥珠单抗帕妥珠单抗,T,DM1,的区别,HER,2,是什么？,HER-2,即为人类表皮生长因子受体,-2,，它是人类表皮生长因子受体家族的第二个成员。,人类,表皮生长因子受体家族包括四个成员，,HER1,HER2,HER3,and HER4,，,它们均是,具有酪氨酸激酶活性的跨膜受体,。,每个受体,包括,3,个不同的功能区。细胞外区：,配体结合的区域,。跨膜区域。细胞内区：细胞内,具有,的酪氨酸激酶,活性的,区域。,HER,2,是什么？,二个受体二聚化形成二聚体复合物是,HER,发挥功能基本条件，,在所有的二聚体中，,HER2HER3,二聚体,被认为是最重要的信号对，可促进,HER-2,（,+,）的肿瘤的细胞增殖,。,上图显示,的是,HER-2,与,HER-4,形成二聚体发挥效应的过程，配体与,HER-4,结合后，,HER-2,与,HER-4,形成二聚体，导致胞内的,酪氨酸激酶,被激活，从而激活各种信号转导途径，引起一些列,效应，如,细胞增殖,运动,抗凋亡,侵袭,血管生成,.,曲妥珠单抗与帕妥珠单抗的作用机制,曲妥珠单抗,是一种抗,HER-2,的人源化的单克隆抗体,.,如图：,HER-2,的胞外区域包括四个子区域，,曲妥珠可以与区域四,结合，阻断信号转导而发挥作用，,抗,抑制,HER2,活性，,标记细胞,以便免疫系统识别杀灭,帕妥珠单抗,也是一种人源化的单克隆抗体，,帕妥珠可与,HER-2,的胞外区域二结合,，而该区域是二聚化形成的关键区域，从而，抑制,HER-2,与其他受体形成,异源,二聚体复合物，特别是,HER-3,，,抑制,多条,HER,的信号传导,通路,总结：,帕妥珠单抗和曲妥珠单抗作用于,HER-2,的不同的抗原表位,TDM1,的作用机制,TDM1,是一新型抗体药物偶联物,T,为曲妥珠单抗，,DM1,是一种抗微管药物,其效能可比紫杉醇高达,400,倍,平均,每个,T,携带,3.5,个,DM1,TDM1,与,HER2,结合,其亲和力类似曲妥珠 单抗,TDM1,的作用机制,STEP1.,TDM1,与肿瘤细胞上的,HER2,受体结合,STEP2.,受体,TDM1,复合物内化入,HER2,性的,乳腺癌细胞,STEP3.,一旦进入肿瘤细胞内高效,的抗微管药物则,立即释放,HER,2,阳性的乳腺癌（符合下列四条其中之一）,IHC,：,单探针：拷贝数,6.0,FISH,：比值,2.0,FISH,：拷贝数,6.0,（分子）,